Derivado de benzamida o sal del mismo.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I),

o una sal del mismo:**Fórmula**

en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**

L: un alquileno C1-5;

el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**

en las que los símbolos tienen los siguientes significados:

R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno,**Fórmula**

en las que los símbolos tienen los siguientes significados:

R6c y R6d: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, y

R7c, R8c, R7d y R8d: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno;

anillo E: es benceno;

R11a y R12a: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5, un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, -O-alquilo C1-5, -SO2-alquilo C1-5, -C(≥O)H, -C(≥O)-alquilo C1-5, -CN, -NH2, -NH-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2, -C(≥O)-NH2, -C(≥O)-NH-alquilo C1-5, -C(≥O)-N(alquilo C1-5)2, -C(≥O)-arilo, -C(≥O)-NH-arilo, -NH-C(≥O)-alquilo C1-5, -NH-C(≥O)-arilo, -NH-SO2-alquilo C1-5, -N(alquil C1-5)-SO2-alquilo C1-5, -alquilen C1-5- NH-SO2-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-NH-SO2-arilo, -C(≥O)-O-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-OH, -alquilen C1-5- C(≥O)-NH-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-C(≥O)-N(alquilo C1-5)2, -alquilen C1-5 5-C(≥O)-NH2, -alquilen C1-5-C(≥O)- OH, -alquilen C1-5-O-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-S-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-O-C(≥O)-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-NH-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-N(alquilo C1-5)2, -alquilen C1-5-arilo, un cicloalquilo, un arilo, -(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -O-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -alquilen C1-5-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -C(≥O)-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -alquilen C1-5- N(alquil C1-5)-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O) o -C(≥O)-NH-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), y el heterociclo monocíclico o bicíclico anterior puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5 u -OH;

G es un anillo seleccionado de morfolina, piperidina o pirrolidina y el átomo de nitrógeno del anillo del grupo de anillo está unido a L;

R1 a R9: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-5, un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, -OH, -SH, -O-alquilo C1-5, -O-alquil C1-5-NH-alquilo C1-5, -O-alquil C1-5-N(alquilo C1- 5)2, ≥O, -NH2, -NH-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2, -S-alquilo C1-5, -SO-alquilo C1-5, -SO2-alquilo C1-5, -CN, - COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-5, -C(≥O)-NH2, -C(≥O)-NH-alquilo C1-5, -C(≥O)-N(alquilo C1-5)2, -NH-C(≥O)-Oalquilo C1-5, -NH-SO2-alquilo C1-5, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-5, -C(≥O)-alquilo C1-5, -NO2 o un heterociclo saturado que contiene nitrógeno;

R10: un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-5;

R13 a R15: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-5, un alquilo C1- 5 sustituido con halógeno, -OH, -O-alquilo C1-5, -S-alquilo C1-5, -SO-alquilo C1-5, -SO2-alquilo C1-5, ≥O, - C(≥O)H, -C(≥O)-alquilo C1-5, -COOH, -CN, -NH2, -NH-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2, -C(≥O)-NH2, -C(≥O)-NHalquilo C1-5,-C(≥O)-N(alquilo C1-5)2, -C(≥O)-arilo, -C(≥O)-NH-arilo, -NH-C(≥O)-alquilo C1-5, -NH-C(≥O)-arilo, - NH-SO2-alquilo C1-5, -N(alquil C1-5)-SO2-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-NH-SO2-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-NHSO2- arilo, -C(≥O)-O-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-OH, -alquilen C1-5-C(≥O)-NH-alquilo C1-5, -alquilen C1-5- C(≥O)-N(alquilo C1-5)2, -alquilen C1-5-C(≥O)-NH2, -alquilen C1-5-C(≥O)-OH,-alquilen C1-5-O-alquilo C1-5, - alquilen C1-5-S-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-O-C(≥O)-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-NH-alquilo C1-5, -alquilen C1-5- N(alquilo C1-5)2, -alquilen C1-5-arilo, un cicloalquilo, un arilo, -(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -O-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -alquilen C1-5-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -C(≥O)-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), -alquilen C1-5-N(alquil C1-5)-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O) o -C(≥O)-NH-(heterociclo monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de una o más clases de heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O), y el heterociclo monocíclico o bicíclico anterior puede estar sustituido con átomo(s) de halógeno, alquilo(s) C1-5, -O-alquilo C1-5 u -OH,

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2004/008479.

Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME CHUO-KU, , TOKYO 103-8411 JAPON.

Inventor/es: WATANABE, TOSHIHIRO, HARADA, HIRONORI, MIYAMOTO, SATOSHI, KURAMOCHI,TAKAHIRO, AKAMATSU,SEIJIRO, Ikegai,Kazuhiro, KISO,Tetsuo, SHIRAKAMI,SHOHEI, ISHIKAWA,NORIKO, ASAI,NORIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/167 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P13/10 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la vejiga.
  • A61P17/04 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Antipruriginosos.
  • A61P25/06 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Agentes contra la migraña.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07C237/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/34 C07D 209/00 […] › en posición 2.
  • C07D209/36 C07D 209/00 […] › en posición 3, p. ej. adenocromo.
  • C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D215/38 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D217/04 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D223/16 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D235/06 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
  • C07D241/42 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D249/18 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzotriazoles.
  • C07D263/58 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D265/36 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D277/62 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Benzotiazoles.
  • C07D277/64 C07D 277/00 […] › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
  • C07D277/82 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno.
  • C07D279/16 C07D […] › C07D 279/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D295/155 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D307/79 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D317/64 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07D317/66 C07D 317/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D333/54 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2625341_T3.pdf

 

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