21 inventos, patentes y modelos de HECKEL, ARMIN

Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/495, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61K31/404, C07D401/12, A61K45/06, A61K31/4178, C07D403/12, A61K31/454, A61P17/02, A61K31/496, A61K31/5377, A61K31/551, A61K31/4045, C07D209/34, C07D295/155, C07D295/215.

3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.

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Nuevas fenoxiacetamidas anilladas.

(05/06/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre etilo, 2-hidroxietilo, 2-tetrahidrofuranilmetilo y 4- tetrahidropiranilmetilo; R3 se selecciona entre un resto NRaRb, en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y 1-(2-etoxietil)piperidin-4-ilo, en el que alquilo C1-C4 puede portar 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, amino, alquil C1-C4-amino, dialquil C1-C4-amino, (dimetilfosfinoil)metoxi, 4-(dimetilfosfinoil)fenilo, 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo y el oxoanión de 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo, con la condición de que al menos uno de Ra y Rb sea diferente de…

Compuestos heterocíclicos, medicamentos que contienen dichos compuestos, uso de los mismos y procedimientos para la preparación de los mismos.

(02/08/2017) El compuesto de fórmula (IA), (IB) o (IC.1)**Fórmula** en la que A indica un enlace, -CH2-, -CH2CH2- o -CH2-O-, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-4-SO2-, alquilo C1-4-NH-CO-, H2N-CO-, H2N-alquilo C1-4-, H2N-alquilo C1-4-CO-, H2Nalquilo C1-4-NH-CO-, Fenil-CO-, Fenil-CH2-CO-, Fenil-CH2-, alquilo C1-6-CO-, alquilo C1-6 -O- alquilo C1-4-CO-, (CH3)2N-alquilo C1-4-, (CH3)2N-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)N+-alquilo C1-4-N(alquilo C1- 4)-CO-, (CH3)3N+-alquilo C2-4-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-CO-, H2N-C(NH)-NH-alquilo C1-6-NH-CO-, alquilo C1-6-O-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-NHCO-, alquilo C1-6- O-CO-NH-alquilo…

Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.

(10/05/2017) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en los que X es CH o N; Y es S, O o NH; R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y R4 se selecciona del grupo que consiste en: a) cicloalquilo C3-7 o cicloalquenilo C3-7, que puede estar cada uno sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, OH, CF3, NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -NHC(≥O)-(alquilo C1-3), -NH-C(≥O)-O-(alquilo C1-4), -NH-SO2-(alquilo C1-3), alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 F, cicloalquilo C3-7, -(alquil C1-4)-NH-C(≥O)-(alquilo C1-4), -O-alquilo C1-3…

Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en el que X es CH o N; R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y R4 se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2; en el que RN1 es…

Tienopirimidinas que contienen un grupo alquilo sustituido para composiciones farmacéuticas.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno o CN o un alquilo C1-3 o un grupo CONH2, R2 es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada que está sustituido independientemente con uno o dos átomos de flúor, o uno o dos grupos trifluorometilo, tetrahidropiranilo, ciclopropilo, H2N-CO-, R5NHCO- o (R5)2-NCO-, en la que el grupo ciclopropilo mencionado anteriormente puede estar sustituido con uno o dos F o -CH2-CN, y en la que los dos grupos R5 junto con el átomo de N al cual están unidos pueden formar un anillo de 4 a 8 miembros, en el que un átomo de carbono puede estar remplazado por O, S, SO, SO2 y/o que puede estar sustituido con OH, NH2, N(alquilo C1-3)2, NH(alquilo C1-3), CF3 o alquilo C1-3. o un grupo alquilo C2-6 de cadena lineal o ramificada…

4-[Cicloalquiloxi(hetero)arilamino]-tieno[2,3-d]pirimidinas que tienen actividad inhibidora de la Mnk1/Mnk2 para composiciones farmacéuticas.

(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno, R2 es un ciclopentilo sustituido con uno o dos grupos hidroxi o metoxi o con un grupo amino, metilcarbonilamino, Nmetil- N-metilcarbonilamino o en el que dos átomos de carbono adyacentes están unidos entre sí a través de un grupo -O-CH2-O- o -O-C(CH3)2-O-, o un ciclohexilo sustituido con uno o dos átomos de flúor o uno o dos grupos hidroxi o metoxi o un oxo, alcoxi-C1-3- carbonilo, morfolino, (metilpiperidinil)amino o un grupo amino, en el que los átomos de hidrógeno del grupo amino pueden…

Uso del nintedanib para el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

(10/12/2014) El compuesto (AK), la (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenilmetileno]- 6-metoxicarbonil-2-indolinona, o un tautómero, un estereoisómero o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

Derivados de indolinona sustituidos en posición 6, su preparación y su uso como medicamentos.

(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que significan X un átomo de oxígeno, R1 un átomo de hidrógeno, R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano, R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…

Derivados de indolidona para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(27/03/2013) Compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o un tautómero, un diastereoisómero, un enantiómero, sus mezclas o una sal de la misma, para uso en la prevención o el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopática.

INDOLINONAS SUSTITUIDAS EN POSICION 6, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(05/01/2010) 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2-indolinona, sus tautómeros, sus mezclas y sus sales

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES FIBROTICAS.

(06/10/2009) o de las indolinonas de la fórmula general ** ver fórmula** en las que X es un átomo de oxígeno R1 es un átomo de hidrógeno R 2 es un átomo de flúor, cloro o bromo o un grupo ciano, R 3 es un grupo fenilo o un grupo fenilo que está monosustituido por un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo o por un grupo alcoxi C1-3, en el que los grupos fenilo no sustituido y monosustituido mencionados anteriormente pueden estar sustituidos adicionalmente en la posición 3 ó 4 por un átomo de flúor, cloro o bromo, por un grupo ciano, por un grupo alcoxi C1-3 o (alquil C1-2)carbonilamino, por un grupo cianoalquilo C1-3, carboxialquilo C1-3, carboxialcoxi C1-4,…

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES FIBROTICAS.

(06/10/2009) Uso de las indolinonas de fórmula general ** ver fórmula** sustituidas en la posición 6, en la que X indica un átomo de oxígeno o azufre, R 1 indica un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco, R 2 indica un grupo carboxi, un grupo alcoxi(C 1-6)-carbonilo de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalcoxi (C4-7)-carbonilo o un grupo ariloxicarbonilo, R3 indica un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo o heteroarilo, un grupo fenilo o naftilo, o un grupo fenilo o naftilo mono o disustituido con un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, con un grupo triflurometilo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, y en el caso de disustitución los sustituyentes…

INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RECEPTORES DE TIROSINA QUINASA.

(13/08/2009) Compuestos de fórmula general ** ver fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno, R 1 y R 5 significan, en cada caso, un átomo de hidrógeno, R2 significa un átomo de fluoro, bromo o cloro, R3 significa un grupo 3,4-metilendioxi-1-fenilo, 3,4-etilendioxi-1-fenilo, quinoxalin-6-ilo, bencimidazol-5-ilo, 2metilbencimidazol-5-ilo ó 1-metil-bencimidazol-5-ilo, y R4 significa un grupo fenilo sustituido en posición 4 con el grupo R6, que adicionalmente puede estar sustituido en posición 3 con un átomo de fluoro o cloro o con un grupo metoxi, en donde R 6 significa un grupo 1-(alquil C1-2)-imidazol-2-ilo, un grupo 3,5-dimetil-pirazol-1-ilo, un grupo pirrolid-2-on-1-ilo, o un grupo metilo sustituido con el grupo…

NUEVAS 5-ACILINDOLINONAS CON CONTENIDO EN ALQUILO, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(29/05/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 significa un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado, en el que los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por átomos de flúor, o un grupo arilo, eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, en donde por un grupo arilo se ha de entender un grupo fenilo o naftilo, R 2 significa un grupo alquilo C 1-7 o cicloalquilo C 3-7, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, sustituido eventualmente con uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo, o uno o dos grupos nitro, ciano, amino, alquilo C 1-3 o alcoxi C 1-3, con uno a tres heteroátomos elegidos del grupo N, S y O, en donde tanto los heteroátomos…

NUEVAS 5-ACILINDOLINONAS CON CONTENIDO EN CICLOALQUILO, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(25/05/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 significa un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado, en el que los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por átomos de flúor, o un grupo arilo, eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, en donde por un grupo arilo se ha de entender un grupo fenilo o naftilo, R 2 significa un grupo alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7 lineal o ramificado, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, sustituido eventualmente con uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo, o uno o dos grupos nitro, ciano, amino, alquilo C 1-3 o alcoxi C 1-3, con uno a tres heteroátomos elegidos del grupo N, S y O, en donde tanto los heteroátomos como los sustituyentes también pueden ser iguales o diferentes, un grupo fenilo, en el que dos átomos…

NUEVAS 5-ACIL-INDOLINONAS QUE CONTIENEN ARILO, OBTENCION DE LAS MISMAS Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado, en el que los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente sustituidos por átomos de flúor, o un grupo arilo eventualmente sustituido por un átomo de flúor, cloro o bromo, entendiéndose por grupo arilo un grupo fenilo o naftilo, R 2 es un grupo alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones provisto de uno a tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, S y O, eventualmente sustituido por uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo o uno o dos restos nitro, ciano, amino, alquilo C1-3…

INDOLINONAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

(01/08/2006) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un grupo alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, arilo, aril-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, trifluorometilo o ciano, significa un grupo hidroxi, alcoxi C1-3, hidroxi-alquilo C1- 3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, ariloxi o heteroariloxi, significa un grupo mercapto, alquil C1-3-sulfenilo, fenilsulfenilo, bencilsulfenilo, alquil C1-3-sulfinilo, fenilsulfinilo, bencilsulfinilo, alquil C1-3-sulfonilo, fenilsulfonilo, bencilsulfonilo, sulfo, alcoxi C1-3- sulfonilo, fenoxisulfonilo o benciloxisulfonilo, significa un grupo amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1- 3)-amino, hidroxicarbonil-alquil C1-3-amino, N-(alquil C1-3)-hidroxicarbonil-alquil C1-3- amino,…

DERIVADOS DE BIFENILO, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDOR DE PTM.

(16/09/2005) Derivados de bifenilo de la **fórmula** en la que significan n el número 1, 2, 3, 4 ó 5, Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, un grupo alquilo C1-3, en el que los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, total o parcialmente, por átomos de flúor, un grupo hidroxi, alcoxi-C1-3, amino, alquil C1-3- amino o di-(alquil C1-3)-amino, Rc un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3- 7-alquilo C1-3, en los que en cada caso los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, total o parcialmente, por átomos de flúor, un grupo fenilo, naftilo o heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, con un grupo alquilo…

INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR SOBRE QUINASAS Y COMPLEJOS DE CICLINA/CDK.

(16/05/2004) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi C1-4- carbonilo o alcanoílo C2-4, R2 significa un grupo carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo o aminocarbonilo, en el que la parte de amino puede estar sustituida con uno o dos grupos alquilo C1-3, y los sustitu yentes pueden ser iguales o diferentes, R3 significa un grupo fenilo o naftilo que puede estar sustituido con átomos de flúor, cloro o bromo, con grupos alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)-amino, alcanoil C2-4-amino, N-(alquil C1-3)-alcanoil C2-4-amino, alquil C1- 3-sulfonilamino, amino-alquilo C1-3, alquil C1-3-amino- alquilo C1-3, di-(alquil…

NUEVAS INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR SOBRE DIFERENTES CINASAS Y DIFERENTES COMPLEJOS CICLINA/CDK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2003). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/40, C07D401/12, C07D403/12, C07D209/48, C07D209/34.

Nuevas indolinonas sustituidas con efecto inhibidor sobre diferentes cinasas y diferentes complejos ciclina/CDK. El presente invento se refiere a nuevas indolinonas sustituidas de la fórmula general **(Fórmula)** a sus isómeros, a sus sales, en particular a sus sales fisiol´pgicamente compatibles, que presentan valiosas propiedades.

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