Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa.
(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
n es 0 o 1;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3);
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y
en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…
Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/07/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/506, A61P25/02, A61P25/18, A61K45/06, A61K31/437, A61K31/4545, A61K31/381, A61K9/48, A61K31/4015, A61K31/496, A61P25/06, A61P25/08.
Una combinación que comprende
(a) un ligando de una proteína de la vesícula sináptica 2a ("SV2A") seleccionado del grupo que consiste en levetiracetam, brivaracetam y seletracetam; y
(b) un modulador alostérico positivo del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2748633_T3.pdf
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores MGLU2.
(09/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1-4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7;…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2.
(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1- 4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(27/02/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohaloalquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4 y polihalo-alquiltio C1-4;
R2 es fenilo o piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo…
Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE).
(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo,
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3;
L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
…
Derivados de imidazo[1,2-A]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(19/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, ciano, halo, trifluorometilo, o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1- 3, ciano, halo, trifluorometilo, y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo;
R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es un radical de fórmula (a) o (b) o (c) o (d)
**(Ver fórmula)**
R4 es hidrógeno; hidroxicicloalquilo C3-6; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; pirimidinilo;…
Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6;
R4 es fluoro o trifluorometilo; o
R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…
Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde
R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3);
cada R2 se selecciona independientemente entre F, Cl, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- o polihaloalquilo C1-3 y
mono- o polihaloalquiloxi C1-3;
n es un número entero seleccionado entre 1, 2 y 3;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2639746_T3.pdf
Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.
(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar;
con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4;
L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGluR2.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula**
R2 se selecciona de**Fórmula**
en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno,…
Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi;
R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4;
L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O);
R3 es hidrógeno o metilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…
Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE).
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras, en donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3);
L es un enlace o -N(R5)CO-,…
Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/02/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/16, A61P25/28, C07D413/10, A61K31/5377, C07D413/12.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-3;
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3;
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2558604_T3.pdf
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**
(L-e) (L-f) (L-g) (L-h)
en las que
R5a, R5b, R5c y R5d se…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(30/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y
alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**
en los que
ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-c), (L-a), (L-b),…
Derivados de 3,4-dihidro-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(28/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, metoximetilo, cicloalquilo C3-6, mono y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo, y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R5) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representan N; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre…
Derivados de 4,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-6-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-3;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono y polihaloalquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) en el que cada R4 se selecciona de hidrógeno y halógeno;
L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno;
R6 es hidrógeno o trifluorometilo;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3;
heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo…
Derivados de indol y benzomorfolina como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos.
(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde
R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, halo, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi;
R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo;
n es 1 o 2;
X es -CH2CH2O, -CH≥CH- o -CH2CH2;
Y es -O- o -CR4(OH)-;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-3;
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(19/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno;
R3, R4 son independientemente metilo o etilo;
X1 y X3 son CH o CF;
X2 y X4 son CH;
L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno;
Ar es heteroarilo;
heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.
Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.
(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo;
A1 es CR1 o N;
A2 es CR8 o N;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
R8 es hidrógeno o halo;
R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-A]piridina y su uso para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos y psiquiátricos.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)
o una forma estereoquímicamente isomérica de estedonde
n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2;
m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2;
R se selecciona de metilo o trifluorometilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquiloC1-6; (alquilC1-3oxi)-C1-3 alquilo; [( alquil C1-3oxi)C1-3 alquiloxi]C1-3 alquilo; C1-3 alquilo sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;fenilo no sustituido; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-3 , alquilC1-3 oxi, C1-3 alquilC1-3oxi alquilo,hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo,…
Derivados de 3-azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos.
(06/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
o cualquiera de sus formas estereoquímicamente isómeras, en la que:
R1 es 1-butilo, 2-metil-1-propilo, 3-metil-1-butilo, (ciclopropil)metilo o 2-(ciclopropil)-1-etilo;
R2 es cloro;
X es un enlace covalente u O-CH2; y
Ar es fenilo no sustituido; o fenilo sustituido con n radicales R4;
en la que n es 2;
en la que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno;
o cualquiera de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables o solvatos.
Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus formas estereoisoméricas,
en la que:
X está seleccionado entre CH2 y NR2;
A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo;
R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo;
o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo;
R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo;
en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…
Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.
(28/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
en la que
n es 1 ó 2;
A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-;
R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo…
Derivados de 7-aril-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(28/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoquímica isómera del mismo, en donde
A es CH o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3); [(alquiIoxi C1-3)-(alquiloxi C1-3)]-(alquilo C1-3); alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno independientementeseleccionados; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3), hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R", mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo,…
4-fenil-1H-piridin-2-onas 1-3-disustituidas.
(25/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que
R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo otrifluorometoxi;
R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquil-C1-3-oxi, hidroxi-alquilo C1-3 o tetrahidropiran-2-il-oxi-alquilo C1-3;n es 1 o 2;
X es un enlace covalente, O o NR5;
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o hidroxi-alquilo C2-3;
Y es O o CR6(OH);
R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; o
R4 y R6 forman un resto -CH2-CH2-; o
una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de los receptores mGluR2.
(24/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde
el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo de carbono delanillo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, hidroxilo,amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R'', mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3,trifluorometilo y trifluorometoxi,…
Derivados de indol y de benzoxacina como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato.
(23/04/2013) Un compuesto de Fórmula (I)
o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la que
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi,cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituidocon 1 ó 2 sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi, o 4-tetrahidropiranilo;
R2 es ciano, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es hidrógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, fenilo sustituido con 1 ó 2sustituyentes elegidos del grupo que…
Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2.
(11/04/2013) Un compuesto de formula **Fórmula**
incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7;
R2 es hidrógeno o halo;
A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4;
n es un número entero con un valor de 1 o 2;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos;
siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente…