Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE).
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras,
en donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3);
L es un enlace o -N(R5)CO-, en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-3;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
en donde el homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); el heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, piracilo, piridacilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); o
una de sus sales por adición o uno de sus solvatos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/053455.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, VEGA-RAMIRO,JUAN ANTONIO, DELGADO-JIMENEZ,FRANCISCA, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, VAN GOOL,Michiel Luc Maria .
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2558779_T3.pdf
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