Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,



en la que

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;

o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;

L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**

(L-e) (L-f) (L-g) (L-h)

en las que

R5a, R5b, R5c y R5d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-3 y halo; piridinilo; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo; pirimidinilo y pirimidinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 y halo;

R6e se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-3;

R5f, R5g, y R5h se seleccionan cada uno independientemente entre fenilo y fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes fluoro;

R6a, R6b y R6c se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; fluoro; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y cicloalquilo C3-6;

R6h es alquilo C1-3;

R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d y R8d se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo y metilo; o cada R7a y R8a, R7b y R8b, R7c y R8c, y R7d y R8d junto con el carbono al que están unidos forman un grupo ciclopropilo o carbonilo;

R9b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6;

en la que

cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo y yodo;

o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/069654.

Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, MACDONALD,GREGOR,JAMES, VEGA-RAMIRO,JUAN ANTONIO, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, TRESADERN,GARY JOHN, OEHLRICH,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/542 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K47/06 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › Compuestos orgánicos.
  • A61K47/10 A61K 47/00 […] › Alcoholes; Fenoles; Sus sales.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono.
  • A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61K9/06 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).
  • A61K9/20 A61K 9/00 […] › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • C07D471/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2552879_T3.pdf

 

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