161 patentes, modelos y diseños de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED (pag. 3)

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que R1 representa un sustituyente, R2 representa un sustituyente, R3 representa un átomo de hidrógeno, o un sustituyente, Anillo A representa un anillo aromático que puede estar sustituido, y Anillo B representa un anillo heteroaromático de miembros que puede estar sustituido; en el que el sustituyente para R1, R2, o R3, los sustituyentes de "un anillo aromático que puede estar sustituido" para el Anillo A, o los sustituyentes de "un anillo heteroaromático de 5 miembros que puede estar sustituido" para el Anillo B se selecciona del grupo de sustituyentes A; [Grupo de sustituyentes A] un átomo de halógeno; un grupo nitro; un grupo ciano; un grupo carboxi que puede estar esterificado; un grupo alquilo C1-10…

(15/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo; R representa un grupo -X-Y-R3; X e Y representan cada uno independientemente un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo -C(O), -S(O)n, - C(O)NR4, -S(O)2NR4, -NR4, o -CR4R5-, a condición de que X e Y no puedan representar ambos simultáneamente un enlace y a condición de que si X e Y son ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-; n es 0, 1 o 2; cada R 4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6; cada R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6 o ≥CH-; R3 representa un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 3 a 10…

(25/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** donde R1 es un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo cicloalquilo C3-8 que opcionalmente tiene sustituyente(s), o un grupo heterocíclico que opcionalmente tiene sustituyente(s); X es -O- ó -NR2- donde R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; Y es**Fórmula** ó donde el anillo A es un anillo bencénico que opcionalmente está sustituido adicionalmente; Z es un grupo representado por -NR3CO-, -NR3CO-W1-, -NR3CO-W1-O-, -NR3CO-W1-O-W2-, -NR3CO-W1-S-, -NR3CO-W1-O-NR4-, -NR3COO-, -NR3CO-CO-, -NR3CONR4-, -NR3CONR4-W1-, -NR3CONR4-W1-O-, ó -CONR3- donde R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo…

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, R6, y R7, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina en donde el anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, R6 y R7, y el anillo…

(30/12/2015) Un método de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o la fórmula (I'):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente (excluyendo un grupo benciloxi), el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido, y R7 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, con tal de que se excluya un compuesto en el que R1 y R2 son los mismos grupos, o una de sus mezclas o una de sus sales, que comprende etapa : una etapa de reacción de un compuesto representado por la fórmula (II):**Fórmula** …

(21/12/2015) Un método para producir un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** en la que PG es un grupo protector, o una de sus sales, que comprende Etapa : una etapa de hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es un átomo de yodo o un átomo de bromo, con un compuesto representado por la fórmula: R2-MgX (II) en la que R2 es un grupo alquilo de C1-6 o un grupo arilo de C6-12; y X es un átomo de cloro, un átomo de bromo o un átomo de yodo, o un compuesto representado por la fórmula: R2R2'-Mg (III) en la que R2' es un grupo alquilo de C1-6 o un grupo arilo de C6-12; y R2 es como se define anteriormente, y un compuesto representado por la fórmula: R3-Li (IV) en la que R3 es un grupo alquilo de C1-6 o un grupo…

(11/11/2015) Un método de granulación en lecho fluidizado centrífugo para gránulos de un ingrediente farmacéutico activo, que comprende pulverizar o espolvorear un material de pulverización o espolvoreo que contiene un ingrediente farmacéutico activo que contiene una sustancia biológicamente activa a una velocidad de pulverización o espolvoreo de aproximadamente 90 mg/min o más por 1 g de los núcleos mientras se pulveriza un líquido aglutinante a los núcleos, donde un peso total de alimentación por área unitaria para una máquina de granulación y recubrimiento en lecho fluidizado centrífugo es aproximadamente 1,5 g/cm2 o más; y donde la relación de (velocidad de pulverización o espolvoreo del material de pulverización o espolvoreo que contiene un ingrediente farmacéutico activo por 1 g de los núcleos)/(velocidad lineal) es de…

(24/06/2015) Compuesto que comprende: (Ver fórmula) en la que M es CR4; R2 es hidrógeno o se selecciona de entre el grupo constituido por alquilo(C1 - 10), cicloalquilo(C3 - 12), cicloalquilo (C3 - 12)alquilo(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12)alquil(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12), arilalquilo(C1 - 10), heteroarilalquilo (C1 - 5), bicicloaril(C9 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12)alquil(C1 - 5), carbonilalquil(C1 - 3), tiocarbonilalquil( C1 - 3), sulfonilalquil(C1 - 3), sulfinilalquil(C1 - 3), iminoalquil(C1 - 3), amino, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo imino, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, cada uno sustituido o no sustituido;…

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7; R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo…

(27/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es (a) un grupo alquilo C1-6; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido por grupo(s) alquilo C1-6; o un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno; R4 es un átomo de hidrógeno; X es 0 o CH2; el anillo A es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de 4 a 6 miembros, en donde el heterociclo está opcionalmente…

(27/04/2015) Una forma de dosificación sólida estable que comprende una base no tóxica y un compuesto amorfo de bencimidazol que tiene una actividad inhibidora de la bomba de protones (PPI), en la que el compuesto de bencimidazol es un isómero R de lansoprazol.

(08/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en la que R2 es (a) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido con un grupo o grupos alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R4a y R4b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; X es O, CO, CR5aR5b, en la que R5a y R5b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, NR5c, en la que R5c es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, S, SO…

(01/04/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR8; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C5-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o R2, R3, y el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido,…

(07/01/2015) Un compuesto de Fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre N y CR7; G2 se selecciona entre C≥O y CH2; Ar se selecciona entre arilo C6-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0,1, 2 ó 3; cada R1 se selecciona independientemente entre ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo…

(31/12/2014) Una jeringa prellenada del tipo de cámara doble incluyendo: un cuerpo cilíndrico que tiene un primer extremo (2a) provisto de una porción para montar una aguja de inyección, un elemento obturador delantero , un elemento obturador medio y un elemento obturador final montados herméticamente dentro del cuerpo cilíndrico en el orden indicado a partir del primer extremo (2a) del cuerpo cilíndrico , una primera cámara formada dentro del cuerpo cilíndrico entre el elemento obturador delantero y el elemento obturador medio y que aloja un primer componente , una segunda cámara formada dentro del cuerpo cilíndrico entre el elemento obturador…

(19/11/2014) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** [en donde Y representa un polipéptido que consiste en una secuencia de aminoácidos presentada en la SEQ ID n.º 1, en donde están sustituidos de 1 a 4 aminoácidos, la sustitución de aminoácido se selecciona de: sustitución de la Tyr de la posición 1 por Arg, Phe, NMeTyr o Pro; sustitución de la Phe de la posición 2 por Glu, Tyr, Trp o Nal ; sustitución de la Leu de la posición 3 por Gln, Arg, Val, Cha o NMeLeu; sustitución de la Phe de la posición 4 por Trp; sustitución de la Arg de la posición 5 por Gln o NMeArg; sustitución de la Pro de la posición 6 por Ala o NMeAla; y sustitución de la Arg de la posición 7 por Arg(Me) o NMeArg; X representa un metoxipolietilenglicol; X' está ausente o representa un metoxipolietilenglicol; La…

(22/10/2014) Un método de producción para un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]- bencimidazol o una sal del mismo que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 11,68, 6,77, 5,84, 5,73, 4,43, 4,09, 3,94, 3,89, 3,69, 3,41 y 3,11 Angstroms en difracción de polvo de rayos X, que comprende cristalización a partir de una disolución o suspensión de disolvente orgánico en que (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2- trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]bencimidazol o una sal del mismo que es un cristal que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 5,88, 4,70, 4,35, 3,66 y 3,48 Angstroms en difracción de polvo de rayos X, o un cristal que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 8,33, 6,63, 5,86 y 4,82 Angstroms en difracción de polvo…

(01/10/2014) Un cristal del hidrocloruro de 1-(4-metoxibutil)-N-(2-metilpropil)-N-[(3S,5R)-5-(morfolin-4-ilcarbonil)piperidin- 3-il]-1H-bencimidazol-2-carboxamida que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que muestra picos característicos en espaciamientos interplanares (d) de aproximadamente 26,43 ± 0,2, 7,62 ± 0,2 y 4,32 ± 0,2 angstroms

(24/09/2014) Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]benzimidazol. nH2O (en donde n es 0,1 a 1,0) o una sal de la misma que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 8,33, 6,63, 5,86 y 4,82 Angstroms en difracción de polvo de rayos X.

(10/09/2014) Una formulación de liberación prolongada que comprende un compuesto representado por la fórmula: Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 o una de sus sales, y un polímero de ácido láctico que tiene un peso molecular medio ponderal de aproximadamente 5.000 a aproximadamente 40.000 o una de sus sales, en donde el polímero de ácido láctico es un polímero que consiste en ácido láctico solo.

(20/08/2014) Un compuesto, N-(4-(1-(2,6-difluorobencil)-5-((dimetilamino)metil)-3-(6-metoxi-3-piridazinil)-2,4-dioxo- 1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il)fenil)-N'-metoxiurea o una de sus sales, para usar en la inhibición de la ovulación precoz durante la fertilización in vitro o el procedimiento de transferencia de embriones en un mamífero, excluyendo procedimientos industriales o comerciales de transferencia de embriones de ser humano.

(13/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** en la que R1a es (a) alquilo C1-6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre alquil C1-6-carboniloxi, hidroxi y un átomo de halógeno, (b) cicloalquilo C3-6, (c) fenilo o (d) mono- o di-alquil C1-6amino; R2a es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6; R2b es un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3a es (a) un átomo de hidrógeno, (b) alquilo C1-6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fenilo, hidroxi, un átomo de halógeno, Alquil C1-6-carbonilo, aralquiloxi C7-13 y piridilo, (c) cicloalquilo C3-6, (d) fenilo, (e) alcoxi C1-6, (f) mercapto, (g) alquiltio C1-6 o (h) mono- o di-alquil C1-6amino; X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; y indica un enlace sencillo o un doble…

(16/07/2014) Un agente profiláctico o terapéutico para uso en el tratamiento o prevención del trastorno de déficit de atención con hiperactividad, que comprende (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida como ingrediente activo.

(09/07/2014) Un proceso para producir (S)-2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etilamina, o una de sus sales, que comprende: etapa (i): una etapa para reducir asimétricamente la (E)-2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8- iliden)etilamina, o una de sus sales, con un catalizador, y etapa (ii): una etapa para reducir catalíticamente los subproductos en los productos de la reacción obtenidos en la etapa (i) a una temperatura de reacción de 40 ºC a 100 ºC y un pH de 3 a 9, con un catalizador

(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** en donde el anillo A- es un grupo de anillo aromático que tiene al menos un sustituyente R1 y que opcionalmente también tiene sustituyente(s), R1 es un grupo seleccionado de un grupo representado por la fórmula -S(O)n 3, en donde 3 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado que opcionalmente tiene sustituyente(s) o un grupo amino que opcionalmente tiene sustituyente(s) y n es un número entero de 0 a 2, un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno no aromático que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo carbamoílo que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo…

(21/05/2014) Compuesto de fórmula o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-3); R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-3), y alquenilo (C2-3); R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-10) y cicloalquilo (C3-12); m se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4 y 5; al menos un R17 es fluoro y cada uno de los otros R17 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, carboniloxilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, carbamoiloxilo, carbonilo, oxicarbonilo, amido, amino, alquilamino (C1-10), sulfonamido, carboxiamino, ureido, imino, sulfonilo, aminosulfonilo, sulfinilo, alquilo (C1-10), haloalquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10), carbonilalquilo…

(07/05/2014) Compuesto representado por la siguiente Formula (I):**Fórmula** en el que la formula estructural parcial:**Fórmula** de la formula (I) es una de las siguientes formulas:**Fórmula** donde: R8 es: arilo C8_14 que puede sustituirse con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un atomo de halógeno; (ii) alcoxi C1.6 que puede sustituirse con un atomo de halógeno; (iii) alquilo Ci que puede sustituirse con un sustituyente seleccionado de un atomo de halogeno, hidroxi, amino y di(alquilo C1.6)amino; (iv) alquiltio C1.6; (v) alquilsulfonilo Cis; (vi) ciano; (vii) carbamoilo; (viii) alquilsulfinilo C1.6 y (ix) alquilcarbonilo C1.6; o …