Derivados de piridinil triazolona y piridinil triazolona condensados.

Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula**

un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero,



en donde:

R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14;

cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, R6, y R7, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina en donde el anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, R6 y R7, y el anillo de piridina está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, R6 y R7;

R4 tiene la fórmula

en la que indica un punto de unión;

L se selecciona entre -O-, -CH2O- y -N(R4e)-;

R4a se selecciona entre -CH2R5 y etenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, ciano y R7; y

(a) R4c es hidrógeno, R4e se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-4 cuando L es -N(R4e)-, y R4b y R4d, junto con un átomo de nitrógeno y los átomos de carbono a los que R4b, R4c y R4d están unidos respectivamente, forman un anillo de pirrolidina o un anillo de piperidina, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; o

(b) R4b se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-4, R4d es hidrógeno, L es -N(R4e)-, y R4c y R4e, junto con los átomos de carbono y un átomo de nitrógeno al que R4c, R4d y R4e están unidos respectivamente, forman un anillo de pirrolidina o un anillo de piperidina, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; o

(c) R4d es hidrógeno, R4e se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-4 cuando L es -N(R4e)-, y R4b y R4c, junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que R4b y R4c están unidos respectivamente, forman un anillo de pirrolidina o un anillo de piperidina, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4;

R5 se selecciona entre hidrógeno, halo y alquilo C1-4;

cada R6 se selecciona independientemente entre -OR8, -N(R8)R9, -NR8C(O)R9, -NHC(O)NR8R9, - NR8C(O)NHR9, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)N(R8)R9, -C(O)N(R8)OR9, -C(O)N(R8)S(O)2R7, -N(R8)S(O)2R7, -SR8, -S(O)R7, -S(O)2R7 y -S(O)2N(R8)R9;

cada R7 se selecciona independientemente entre

(a) alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, -CN y R10; y

(b) cicloalquil C3-10-(CH2)m-, aril C6-14-(CH2)m-, heterociclil C2-6-(CH2)m- y heteroaril C1-9-(CH2)m-, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, -CN, R10 y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, -CN y R10;

cada R8 y R9 se selecciona independientemente entre

(a) hidrógeno;

(b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, -CN y R10; y

(c) cicloalquil C3-10-(CH2)m-, aril C6-14-(CH2)m-, heterociclil C2-6-(CH2)m- y heteroaril C1-9-(CH2)m-, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, -CN, R10 y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, -CN y R10;

cada R10 se selecciona independientemente entre -OR11, -N(R11)R12, -N(R11)C(O)R12, -NHC(O)NR11R12, - NR11C(O)NHR12, -C(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R11)R12, -C(O)N(R11)OR12, -C(O)N(R11)S(O)2R13, - NR11S(O)2R13, -SR11, -S(O)R13, -S(O)2R13 y -S(O)2N(R11)R12;

cada R11 y R12 se selecciona independientemente entre

(a) hidrógeno; y

(b) alquilo C1-6 y cicloalquil C3-10-(CH2)m-, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, -CN, -OH y -NH2;

cada R13 se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 y cicloalquil C3-10-(CH2)m-, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, - CN, -OH y -NH2;

cada R14 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; y

cada m se selecciona independientemente entre 0, 1, 2, 3 y 4;

en donde cada heteroarilo y heterociclilo de R7, R8 y R9 tiene independientemente de uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los heteroátomos seleccionado independientemente entre N, O y S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/022801.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.

Inventor/es: SMITH, CHRISTOPHER, SABAT,MARK, WANG,Haixia , Scorah,Nicholas, LAWSON,JOHN DAVID, VU,PHONG H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4725 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2624439_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]

Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .