Agente profiláctico o terapéutico para trastorno de déficit de atención con hiperactividad.
Un agente profiláctico o terapéutico para uso en el tratamiento o prevención del trastorno de déficit de atención con hiperactividad,
que comprende (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida como ingrediente activo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/051658.
Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-1, DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.
Inventor/es: HIRAI,KEISUKE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/343 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
- A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
- A61P25/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
- C07D307/77 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › orto- o peri- condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
PDF original: ES-2507517_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Agente profiláctico o terapéutico para trastorno de déficit de atención con hiperactividad Campo técnico de la invención
La presente invención se refiere a un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad.
Antecedentes de la invención
El déficit de atención con hiperactividad (TDAH) se dice que es uno de los trastornos del desarrollo que se caracteriza por síntomas como la hiperactividad, falta de atención e impulsividad. Por ejemplo, el documento 1 que no es una patente lo describe en detalle. La enfermedad a menudo se encuentra antes y después de entrar en la escuela primaria, donde reglas sociales tales como estar quieto y similares aumentan. En general se considera que la enfermedad es de etiología genética, e incluye casos sin diagnóstico adecuado, pero con síntomas similares. Aunque en la actualidad no se ha establecido todavía un método terapéutico, se busca una mejoría de la vida cotidiana con la prescripción de un medicamento que mejore la atención. Por ejemplo, aunque se utiliza un estimulante nervioso central para aumentar el nivel de excitación para prevenir los síntomas, esta es una terapia sintomática y no es un tratamiento curativo.
Por lo tanto, se sigue esperando en la práctica médica un fármaco terapéutico eficaz para el TDAH (en particular, un medicamento eficaz para el trastorno de hiperactividad/impulsividad). Documento 1 que no es una patente: Barkley, R. (26). "Attention-Deficit Hyperactivity Disorder, tercera edición: A Handbookfor Diagnosis and Treatment".
El documento de patente internacional WO-A-2776452 describe el uso de melatonina o de un análogo de la melatonlna para el tratamiento del insomnio en pacientes con ADHD.
El documento de patente internacional WO-A-24/28532 describe el uso de una combinación de melatonina o de un análogo de la melatonlna y metilfenidato para el tratamiento del insomnio en pacientes con ADHD.
Descripción de la Invención
Problemas a resolver por la Invención
Un objeto de la presente Invención es proporcionar un agente profiláctico o terapéutico novedoso para el trastorno
de déficit de atención con hiperactividad.
Medios para resolver el problema
Los presentes Inventores han realizado estudios Intensivos y han encontrado que un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo, en particular, (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil] proplonamlda (nombre general: ramelteon; en lo sucesivo algunas veces abreviado como compuesto A) es eficaz para la profilaxis o el tratamiento del trastorno de déficit de atención con hiperactividad, lo que ha resultado en la conclusión de la presente Invención.
Por consiguiente, la presente Invención se refiere a
[1] un agente profiláctico o terapéutico para uso en el tratamiento o prevención del trastorno de déficit de atención con hiperactividad, que comprende un compuesto representado por la fórmula (I)
en donde R1 es un grupo hidrocarbono que tiene opcionalmente sustituyente(s), un grupo amino que tiene opcionalmente sustituyente(s) o un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyente(s),
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarbono que tiene opcionalmente sustituyente(s),
R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbono que tiene opcionalmente sustituyente(s) o un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyente(s),
X es CHR4, NR4, CO, O o S, en donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbono que tiene opcionalmente sustituyente(s) o un grupo hidroxilo,
Yes C, CHoN,
es un enlace sencillo o un doble enlace,
el anillo A es un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene un átomo de oxígeno y que tiene opcionalmente sustituyente(s),
el anillo B es un anillo de benceno que opclonalmente tiene sustltuyente(s), y m es un número entero de 1 a 4, (en lo sucesivo denominado también como "compuesto (I)"), o una sal del mismo como Ingrediente activo;
[2] el agente para uso según el apartado [1] mencionado anteriormente, en donde el compuesto (I) o una sal del mismo es el (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-lndeno[5, 4-b]furan-8-ll)etil]propionamlda;
[3] un agente profiláctico o terapéutico para uso en el tratamiento o prevención del trastorno de déficit de atención con hiperactividad, que comprende, como ingrediente activo, el compuesto (I) o una sal del mismo, y uno o más tipos de medicamentos seleccionados de otros agentes profilácticos o terapéuticos para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad en combinación;
[4] el agente para uso según el apartado [3] anteriormente mencionado, en donde el compuesto (I) o una sal del mismo es (S)-N-[2(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida;
[5] el compuesto (I) o una sal del mismo para su uso como un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad;
[6] el (S)-N-[2(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida para uso como un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad;
[7] el compuesto (I) o una sal del mismo para su uso como un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad, en combinación con uno o más tipos de medicamentos seleccionados de otros agentes profilácticos o terapéuticos para el déficit de atención con hiperactividad;
[8] (S)-N-[2(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida para uso como un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad, en combinación con uno o más tipos de medicamentos seleccionados de otros agentes profilácticos o terapéuticos para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad;
[9] el uso del compuesto (I) o una sal del mismo para la producción de un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad;
[1] el uso del apartado [9] anteriormente mencionado, en donde el compuesto (I) o una sal del mismo es (S)-N- [2(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5, 4-b]furan-8-il)etil]propionamida;
[11] el uso del compuesto (I) o una sal del mismo para la producción de un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad para ser combinado con uno o más tipos de medicamentos seleccionados de otros agentes profilácticos o terapéuticos para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad;
[12] el uso del [11] anteriormente mencionado, en donde el compuesto (I) o una sal del mismo es (S)-N-[2(1,6,7,8- tetrahidro-2H-indeno[5, 4-b]furan-8-il)etil]propionamida. Las realizaciones [2], [4], [6], [8], [1], y [12] son según la invención.
Efecto de la invención
La presente invención proporciona un agente profiláctico o terapéutico novedoso para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad.
Breve descripción de los dibujos
La Figura 1 es una presentación esquemática que muestra las lámparas en la pared y la posición de la palanca del aparato de ensayo, en donde A es una lámpara de casa, BL y BR son lámparas de señal, CL y CR son palancas retráctiles, y D es una abertura de suministro de recompensa.
La Figura 2 es un gráfico que muestra la transición del número total de reacción durante los ensayos (comparación entre la rata SHR-SP (grupo de control) y ratas WKY).
La Figura 3 es un gráfico que muestra la transición del número de respuestas correctas (comparación entre las ratas SHR-SP (grupo de control) y ratas WKY).
La Figura 4 es un gráfico que muestra la transición de la latencia de la respuesta correcta (comparación entre las ratas SHR-SP (grupo de control) y ratas WKY).
La Figura 5 es un gráfico que muestra la transición del número total de reacción durante los ensayos (comparación entre las ratas SHR-SP (grupo de control) y las ratas SHR-SP (grupo de fármaco positivo)).
La Figura 6 es un gráfico que muestra la transición del número de respuestas correctas (comparación entre las ratas SHR-SP (grupo de control) y las ratas SHR-SP (grupo de fármaco positivo)).
La Figura 7 es un gráfico que muestra la transición de la latencia de la respuesta correcta (comparación entre las ratas SHR-SP (grupo de control) y las ratas SHR-SP (grupo de fármaco positivo)).
Descripción detallada de la invención
El compuesto (I) y una sal del mismo se describen en detalle a continuación.
En la fórmula mencionada anteriormente (I), R1 es un grupo hidrocarbono que tiene opcionalmente sustituyente(s),... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un agente profiláctico o terapéutico para uso en el tratamiento o prevención del trastorno de déficit de atención con hiperactividad, que comprende (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida como ingrediente activo.
2. El agente para uso según la reivindicación 1, que comprende además uno o más tipos de otros agentes
profilácticos o terapéuticos para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad.
3. El (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida para uso como un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad.
4. El (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida para uso según la reivindicación
3, que se usa en combinación con uno o más tipos de otros agentes profilácticos o terapéuticos para el trastorno de
déficit de atención con hiperactividad.
5. El uso de(S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida para la producción de un agente profiláctico o terapéutico para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad.
6. El uso según la reivindicación 5, en donde el agente profiláctico o terapéutico comprende además uno o 15 más tipos de otros agentes profilácticos o terapéuticos para el trastorno de déficit de atención con hiperactividad.
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