191 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME CORP (pag. 6)

(25/07/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A representa un grupo fenilo o naftilo; cada R1 y R2 representa H o se selecciona del grupo que consiste en halo, CN, OH, NO2, CO2Ra, NRaRb,S(O)pRa, alquilo C1-10, alquenilo C2-10 o alcoxilo C1-10, estando las partes alquilo y alquenilo de alquilo C1-10,alquenilo C2-10 y alcoxilo C1-10 opcionalmente sustituidas con 1-5 átomos halo hasta perhalo; y ademásopcionalmente sustituidas con 1 grupo seleccionado entre OH, oxo y alcoxilo C1-6; p representa 0, 1 ó 2; cada Ra y Rb representa independientemente H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 átomos…

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** X es NR4 o S; R2 es (C≥O)OH, (C≥5 O)NH2, (C≥O)NHR4 o heterociclilo; R3 es (a) hidrógeno; (b) alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, amino, fenilo, heterociclilo, alquilo C1-6 oR10; (c) cicloalquilo C3-10, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR4, NR8R4, fenilo (que estáopcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR4 o NR8R4), halo, R10 o heterociclilo; (d) -(CO)R8; (e) -(CO)-NR8R9; (f) heterociclilo C4-10, que está opcionalmente sustituido o bien en el carbono o bien en el heteroátomo conalquilo C1-6,…

(25/07/2012) Un polipéptido sustancialmente puro o recombinante que exhibe por lo menos 85% de identidad de secuencia en una longitud de por lo menos aproximadamente 12 aminoácidos con la SEQ ID NO: 2.

(27/06/2012) Un inhalador dosificador que contiene una formulación en suspensión de aerosol, comprendiendo dichaformulación en suspensión de aerosol para su inhalación: furoato de mometasona micronizado, un agentetensioactivo en polvo seco y HFA 227, en el que la formulación está exenta de agente de carga, y en el que elfuroato de mometasona está presente en una cantidad de 50 μg a 400 μg por dosis.

(13/06/2012) Un inhalador de dosis medida que contiene una formulación de suspensión en aerosol, para inhalación,comprendiendo dicha formulación de suspensión en aerosol para inhalación: una cantidad eficaz de furoato demometasona; una cantidad eficaz de fumarato de formoterol; y 1,1,1,2,3,3,3,-heptafluoropropano como propulsor, enel que la proporción en peso del furoato de mometasona respecto a fumarato de formoterol es de aproximadamente1 a 1 a aproximadamente 50 a 1, en el que la formulación contiene menos del 0-1 % de un producto de degradaciónde epóxido de furoato de mometasona.

(13/06/2012) Un comprimido que comprende: efavirenz, agente de carga/disgregante, superdisgregante, aglutinante, tensioactivo, diluyente/adyuvantepara la compresión que comprende lactosa, lubricante y disolvente, en el que el efavirenz es cristalino,obteniéndose dicho comprimido mediante un procedimiento de granulación en el cual el superdisgregante yel disgregante se añaden intragranularmente y la lactosa se añade extragranularmente y en el que elcomprimido: (i) comprende desde 1 hasta 75% de efavirenz en peso de la composición total del comprimido; (a) a condición de que el comprimido no comprenda más del 10% en peso del peso total delsuperdisgregante…

(04/06/2012) Una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una proteína L1 de VPH31 como se expone en SEC ID Nº: 4, comprendiendo el ácido nucleico una secuencia de nucleótidos como se expone en SEC ID Nº: 2 o SEC ID Nº: 3.

(08/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula química (A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona entre el grupo que consiste en: (f) -S(O)n- , en la que n es 0, 1 ó 2; Ar1 es un anillo de seis átomos aromático o heteroaromático opcionalmente mono, di o trisustituido, en el que el anillo heteroaromático puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (a) halo, (b) - alquiloC1-4, (c) -O- alquiloC1-4, (d) -CF3, (e) -NH2, (f) -NH-CH3, (g) -CN, (h) -C(O)NH2, y (i) -S(O)n-CH3; Ar2 es un anillo heterocíclico bicíclico 5,6 condensado opcionalmente mono, di o trisustituido seleccionado entre el grupo que consiste en: o un N-óxido del mismo,…

(03/05/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo y heteroarilo; R1a, R1b y R1c pueden estar ausentes si la valencia de A no permite dicha sustitución y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo -(C=O)m-On-alquilo (C1-C6), en el que m es 0 ó 1, n es 0 ó 1 (en el que si m es 0 o n es 0, hay un enlace presente) y en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R13, -(C=O)m-On-cicloalquilo (C3-C6), en el que el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R13, -(C=O)m-alquenilo (C2-C4), en el que el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más…

(25/04/2012) Un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une a IL-23 humana, que comprende: a) un dominio variable de cadena ligera, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende CDRL1,CDRL2 y CDRL3, en el que: CDRL1 comprende la secuencia 5 de la SEC ID Nº 36; CDRL2 comprende la secuencia de la SEC ID Nº 41; y CDRL3 comprende la secuencia de la SEC ID Nº 46; y b) un dominio variable de cadena pesada, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende CDRH1,CDRH2 y CDRH3, en el que: CDRH1 comprende la secuencia de la SEC ID Nº 19; CDRH2 comprende la secuencia de la SEC ID Nº 25; y CDRH3 comprende la secuencia…

(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…

(21/03/2012) Un compuesto de fórmula: en la que: A se selecciona de N y CH, R2a y R2b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, flúor, cloro, y bromo; R3 es alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, y alquilo C1-3; uno de X e Y se selecciona del grupo que consiste en: 18F, -O(11CH3), y -O(CD2 18F), y el otro de X e Y es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un enantiómero individual o diaestereómero del mismo.

(13/03/2012) El uso de una 8a-azalida seleccionada de 9desoxo-8a-aza-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-metil-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-etil-8a-5 homoeritromicina A; 8a-(3-fenilpropil)-8a-aza-9-desoxo-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-alil-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(prop-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(prop-1-iloxi)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(2-oxoet-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(2-hidroxiet-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-((2,3-epoxi)prop-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(11-azetidinil)-2-et-il)-8a-homoeritromicina…

(12/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero del mismo: en la que m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X es -CO- o -SO2-; Y se selecciona entre el grupo que consiste en: alcanodiilo C1-C5, alquenodiilo C2-C5, y alquinodiilo C2-C5, en el que cada uno de alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, -ORa15 , -S(O)p-alquilo C1-C3; -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en el que j y k son enteros que se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2, un enlace, y fenileno opcionalmente sustituido…

(06/03/2012) Una sal de monopotasio cristalina anhidra del compuesto A, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo obtenido usando radiación de cobreque comprende valores de 2Θ de 5,9, 20,0 y 20,6 grados, en el que el compuesto A es de fórmula: **Fórmula**

(03/02/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: preparación, aislamiento y posterior reducción catalítica de un compuesto de fórmula II: en la que Bn es bencilo, opcionalmente en presencia del contraión de una sal farmacéuticamente aceptable, para dar el compuesto de formula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(15/12/2011) Un compuesto de Fórmula I: o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que a es independientemente 0 ó 1; b es independientemente 0 ó 1; m es independientemente 0, 1 ó 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR10R11; dicho grupo arilo y heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado entre R8; R5 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, OH, -O-alquilo C1-6, -O-C(=O)alquilo C1-6, -O-arilo, S(O)mRa, - C(=O)NR10R11, -NHS(O)2NR10R11 y NR10R11, cada alquilo, alquenilo y arilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado entre…

(13/12/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula Q: que comprende hacer reaccionar un haluro de alquilo de fórmula R 1 X con un compuesto de fórmula S: en un disolvente aprótico polar y en presencia de una base seleccionada de una base de magnesio y una base de calcio; en los que R 1 es alquilo C1-6; R 2 es O-alquilo C1-6 o N(R A )R B en la que R A y R B son cada uno independientemente H o alquilo C1-6; R 3 es H o alquilo C1-6; L es alquileno C1-6; W es un grupo protector de amina; y X es halógeno

(05/12/2011) 1. Un compuesto de fórmula (I): o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, que no contiene ningún isótopo radiactivo y que es para usar en terapia medicinal que comprenden la administración oral a un paciente

(24/11/2011) Un procedimiento de reducción de los niveles de disolventes orgánicos en un sólido de carbapenem de fórmula I: o sus sales, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan entre H, alquilo, arilo y heteroarilo, comprendiendo dicho alquilo, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituido las etapas de: a) lavar el sólido de carbapenem que contiene el disolvente orgánico con un disolvente orgánico que contiene agua para producir un sólido de carbapenem lavado que contiene disolvente orgánico residual: y b) evaporar el disolvente orgánico residual del sólido del carbapenem lavado usando vació y/o una corriente de gas inerte a una…

(08/06/2011) Se desvela un compuesto representado por la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo en la que: X representa CH2, O, S, S(O), SO2 o NH, de tal forma que cuando X representa NH, el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con R 6 , C(O)R 6 o SO2R 6 , en los que: R 6 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 0-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-3, OH, NH2, NHalquilo C1-3, N(alquilo C1­ 3)2, CN, Hetci, Arilo y HAR, estando además dichos Arilo y HAR opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: grupos OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; cada uno de a y b es un número entero 1, 2 ó 3, de tal…

(07/06/2011) Un procedimiento para fabricar antagonistas del receptor de taquiquinina de hidroisoindolina de Fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo o fenilo, ciclopentenona, que está sin sustituir o sustituida con halógeno, hidroxilo o metilo -(CO)-alquilo C1-6, -(CO)-NH2, -(CO)-NHalquilo C1-6, y -(CO)-N(alquil C1-6)(alquilo C1-6); X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, flúor, y metilo; que comprende: Etapa (a) hacer reaccionar un ácido fenilacético de Fórmula con SOCl2 en un disolvente aprótico opcionalmente en presencia de un primer catalizador para proporcionar un compuesto de Fórmula Etapa (b) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula con…

(30/05/2011) Una composición polimérica líquida para la liberación controlada de eprinomectina que consiste esencialmente en: (a) de 1 a 10% en p/v de eprinomectina; (b) de 1 a 10% en p/v de copolímero poli(lactida-co-glicólido); en la que la proporción en peso entre el copolímero poli(lactida-co-glicólido) y la eprinomectina es 1:1 o inferior y la proporción lactida:glicólido del copolímero poli(lactida-co-glicólido) es de 75:25 a 65:35; y (c) una mezcla de disolventes hidrófilos y lipófilos, en la que la proporción en volumen de los disolventes hidrófilos y lipófilos es de 80:20 a 5:95

(25/04/2011) Un procedimiento de purificar partículas de adenovirus a partir de una preparación de cultivos celulares que comprende: a) lisar células dentro de la preparación de cultivo celular; b) aclarar el lisado que contiene las partículas adenovirales; c) tratar el lisado aclarado con nucleasa; y d) someter el lisado aclarado y tratado con nucleasa a cromatografía de intercambio aniónico; en el que los tampones usados en la cromatografía de intercambio aniónico comprenden un tensioactivo no iónico

(15/03/2011) Un compuesto de Fórmula estructural I **fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el l que Ar1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y arilo R4-sustituido; X, Y y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -CH2-, -CH(alquil C1-6)- y -C(alquil C1-6)2- ; R se selecciona entre el grupo que consiste en -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR8 y -O(CO)NR6R7; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-6 y arilo, o R y R1 juntos son oxo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR8 y -O(CO)NR6R7, R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, alquilo C1-6 y arilo, o R2 y R3 juntos son oxo; q y r son números enteros seleccionados cada uno independientemente entre 0 y 1, con la condición de que al menos uno de q y r sea…

(10/03/2011) 1. Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** en la que: A es -CD2- o -CH2CH2- ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(02/03/2011) Un procedimiento para la cristalización de un compuesto de la fórmula estructural: **(Ver fórmula)**que comprende las etapas de: disolver el compuesto en un disolvente en una relación de aproximadamente 3,0 ml a aproximadamente 10,0 ml de disolvente a 1 gramo del compuesto; filtrar la solución del compuesto para eliminar cualquier material particulado; añadir un anti&8211;disolvente a la solución agitada a temperatura ambiente durante un período de aproximadamente 30 minutos a aproximadamente una hora para alcanzar el punto de saturación de la solución que contiene el compuesto; añadir a la solución una carga de semilla sólida de la Forma I, Forma II o Forma…

(14/02/2011) Una forma polimorfa del compuesto de fórmula A: **(Ver fórmula)**A que se denomina Forma V, caracterizada por tener una posición de los máximos del patrón de difracción de rayos X en polvo, Cu K alfa, a 13,7 ángstrom

(26/01/2011) Una región de control de genes sintética que comprende una secuencia reguladora de genes sintética de una cepa de levadura y un promotor de una cepa de hongo filamentoso localizado cadena abajo de la secuencia reguladora de genes sintética; en la que el promotor puede reconocerse por los factores de transcripción generales y la ARN polimerasa de la cepa de levadura; en la que la secuencia reguladora de genes sintética es capaz de regular la transcripción iniciada por un promotor de hongo filamentoso en la cepa de levadura

(24/01/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que R1 se selecciona de hidrógeno o halógeno; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-3, CH2F, CHF2 o CF3; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-3, CH2F, CHF2 o CF3; R4 se selecciona de alquilo C1-3, CH2F, CHF2, CF3 o hidrógeno con la condición de que R4 y R7 no sean hidrógeno de forma simultánea; R5 se selecciona de hidrógeno o hidroxilo; R6 se selecciona de hidrógeno o hidroxilo; R7 se selecciona de alquilo C1-3, CH2F o hidrógeno con la condición de que R4 y R7 no sean hidrógeno de forma simultánea; R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-3 o CH2F; o una sal, estereoisómero o forma quiral farmacéuticamente aceptable del mismo

(10/12/2010) Un compuesto de la fórmula I: en la que: X se selecciona de -SO2-, -(C=O)- y -(C=S)-; R 1 se selecciona del grupo constituido por: fenilo, en el que fenilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c , y naftilo, en el que el naftilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; R 2 es heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 2a , R 2b y R 2c ; R 1a R 1b R 1c R 2a R 2b , , , , y R 2c se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -(C=0)m-On-alquiloC1-6, en el que m es 0 o 1, n es 0 o 1 (en el que si m es 0 o n es 0, está presente un enlace) y en el que alquilo…