565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 3)

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo; n es un número entero de 0 a 1; L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** -CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-; en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH; X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S; en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…

(03/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que Y representa -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6- Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1-6-; en los que cada -alquilo de C1-6- en cualquiera de -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1- 6-; -alquilo de C1-6-Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1- 6- está opcional e independientemente sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi, fenilo…

(17/02/2016) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que -A-B- representa **Fórmula** en los que n es un número entero 0 o 1; R13 representa hidroxi o halo; R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6; en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6; R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo…

(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras, en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); L es un enlace o -N(R5)CO-,…

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-; Z representa alcano C1-C6-diilo; RX representa hidrógeno o alquilo C1-4; R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula** en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi; Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…

(13/01/2016) Compuesto der Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONRaRf , C≥CRe, o CN; en el que Rd es H, o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o -alquiloC ; y R6 es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro,…

(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN; en el que Rd es H o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o alquiloC ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH, R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ; Z es H,…

(06/01/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que:**Fórmula** W es en el que cada uno es independientemente H, F, Cl, Br, 1, OH, OCH3, OCH2CH3, SC alquilo, SOC alquilo, SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2R4, CONReRf, C≥CRg o CN; en el que Rd es H, o C alquilo; Re es H, o -C(1-3alquilo; Rf es H, o -C alquilo; y Rg es H, -CH2OH, o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenil espiro-sustituido, piperidinil, piperidinil espirosustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranil, fenilo, fitranil, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, C alquilo y C alquilo; o en el que R2 es 4- (1' hidroxiet-2 'il) peperidinil; Z es H, F,…

(28/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento o inhibición de la progresión de una afección mediada por PPAR-delta:**Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z es O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1- C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; …

(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…

(16/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero del mismo, en donde n es 0, 1 o 2; X es fluoro o cloro; Y es N o CH; Z es O o CH2; R1 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halógeno; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)- alquilo(C1-6); (alquiloxi C1-6)-alquilo(C1-6); (trihalo-alquiloxi(C1-4))-alquilo(C1-6); tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6 y alquiloxi C1-4; o un radical heterocíclico aromático monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado…

(04/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** a las formas de N-óxido, a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular; n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil…

(23/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** y una forma, en donde: se forma un doble enlace entre la posición 1 y 2 y se presenta R3b; p es 0, 1 ó 2; q es 0; r es 1 ó 2; L es -X-C1-3alquil- o -C1-3alquil-Y-, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente perfluorinada; X e Y, cada uno es O o S; A1 se selecciona de un grupo consistente de indanil, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil, fenil y naftil; R1 es C1-6alquil, C1-6alquilsulfonil, C1-6alcoxicarbonil, C1-6alcoxi-amino carbonil-C1-6alquil, C1- 6alquilsulfonilamino, aminosulfonil o (C1-4alquil)1-2aminosulfonil, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente…

(08/07/2015) Compuesto de fórmula (I) incluida cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde n es un número entero 0, 1 ó 2; X es SO, SO2 o N-(CO)-R1; R1 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-4-alquiloC1-4; o polihalo-alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es alquilo C1-8; alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo C3-8; polihalo-alquilo C1-8; alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, de hidroxi, alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, ciano, nitro, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, arilo o heteroarilo; cicloalquilo…

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: n es 0-3 R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo C1-4, - alquinilo C1-4, -alquenilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S(O)CF3, -C(O)- Rc, -C(O)N-Rc, -OH, -NO2, -CN, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, -S(O)-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -S-Rc, - S(O)-Rc, -SO2-Rc, -SO2N-Rc, -O-Rc, -NRaRb, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, benzo[1,3]dioxol, 1H-indol, bencilo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros…

(17/06/2015) Método para identificar si un paciente presenta un mayor riesgo de desarrollar un acontecimiento neurológico adverso en respuesta a un tratamiento anticanceroso, en el que dicho tratamiento anticanceroso comprende administrar un inhibidor de proteasoma, y en el que dicho método comprende: determinar si dicho paciente posee, o no, uno o más biomarcadores para dicho mayor riesgo, seleccionados del grupo que consiste en el genotipo homocigótico del alelo minoritario, G, de rs4553808; el genotipo homocigótico del alelo minoritario, G, de rs1474642; el genotipo homocigótico del alelo minoritario, G, de rs12568757; el genotipo homocigótico del alelo minoritario, A, de rs11974610; 1 ó 2 copias del alelo minoritario, G, de rs916758 y 1 ó 2 copias del alelo minoritario, T, de rs1261134, en el que la presencia de dicho…

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera de la misma, en la que, R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-10 4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; Het es un radical monocíclico o bicíclico elegido de entre (d-1) y (d-2) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a, b o c; (d-4), (d-6), (d-7), (d-10) y (d-12) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a o b; X1 es O, S o NH; X2 es O o S; X3, X4 y X5 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que exactamente dos de X3, X4 y X5 son N, siendo el otro CH; X6, X7, X8 y X9 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que uno o dos de X6, X7, X8 y X9…

(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** donde L1 se selecciona del grupo que consiste de-CH2-, -CH(CH3)-y -C(O)-; a es un entero de 0 a 3; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, C1- 4alquilo, C1-4alquilo fluorado, C2-4alquenilo, C1-4, C1-4 fluorado, -SO2 - (C1-2alquilo), -C -C1- 2alquilo, fenilo, C3-6cicloalquilo y C5 -6cialoalquenilo; b es un entero de 0 a 2; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, C1-4alquilo, C1-4, C1-4 fluorado y -C -C1-2alquilo; c es un entero de 0 a 3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste de, halógeno, cyano, C1- 4alquilo, C1-4alquilo fluorado, C1-4, y C1-4 fluorado; d es un entero de 0 a 4; cada R4 se selecciona independientemente…

(04/03/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que L1 es CN; Rc se selecciona del grupo formado por H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo y ciclobutilo; R6 es hidrógeno; R8 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; Z se selecciona del grupo formado por N y CH; n es 1 o 2; R9, R10 y R11 se seleccionan cada uno, e independientemente, del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; que incluyen **Fórmula** reacción de un compuesto de fórmula (V) en la que PG1 y PG2 son cada uno, e independientemente, un grupo protector de nitrógeno, con un compuesto de fórmula (VI), en la que LG1 es un grupo saliente, en un primer disolvente orgánico;…

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -C(≥O)-C(≥O)-; -O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-; -Z1-C(≥O)-; -Z1-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z1-; -NRx-C(≥O)-Z1-; - S(≥O)p-; -NRx-C(≥S)-; Z1 representa un radical bivalente seleccionado entre alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6; en el que cada uno de dichos alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiílo C1- 6 pueden estar opcionalmente reemplazados…

(25/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH2, CO u O; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, COOR9 o CONR10R11; en la que R9, R10 y R11 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4- alquilo C1-4, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, aminoalquilo…

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición, una forma estereoquímicamente isomérica o un solvato de los mismos, o una forma polimórfica de los mismos.

(28/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, metoximetilo, cicloalquilo C3-6, mono y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo, y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R5) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representan N; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre…