Inhibidores del transportador equilibrativo de nucleósidos ENT1.

Compuesto de fórmula (1) **Fórmula**

incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo,

en el que

-A-B- representa **Fórmula**

en los que n es un número entero 0 o 1;

R13 representa hidroxi o halo;

R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6;

en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo;

R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6;

R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-6, NO2, Ciclo1, Ciclo2, o X-R8, en el que X representa O o NR9,

en el que R9 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o alquil C1-6-oxi-alquilo de C1-6, y

en el que R8 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, cicloalquilo de C3-6, polihalo-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-6-carbonilo, polihalo-alquil C1-6-carbonilo, Ciclo2, -(C≥O)-(CH2)m-Ciclo2, -(C≥O)-(CH2)m-CH2-OH, -(C≥O)-(CH2)m-CH2-O-alquilo de C1-4 o alquilo de C1-6 sustituido con halo, hidroxi, ciano, cicloalquilo de C3-6, alquil C1-6-oxi, aminocarbonilo, fenilo, Ciclo1, o Ciclo2, o NR11R12, en el que R11 y R12 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo, o alquil C1-6-oxicarbonilo;

m es un número entero de 0, 1 o 2;

Ciclo1 se selecciona de **Fórmula**

en los que R10 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo, o alquil C1-6-oxicarbonilo; y

Ciclo2 se selecciona de

en los que R10 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo, alquil C1-6-oxicarbonilo o alquil C1-6-oxicarbonilo sustituido con halo o hidroxi;

o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, o una forma de N-óxido del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/065438.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, VERBIST,BIE MARIA PIETER, BERTHELOT,DIDIER JEAN-CLAUDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/537 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D491/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/10 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2569511_T3.pdf

 

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