(Piridin-4-il)bencilamidas como moduladores alostéricos de nAChR alfa 7.

Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**

o un estereoisómero del mismo,

en donde n es 0, 1 o 2;

X es fluoro o cloro;

Y es N o CH;

Z es O o CH2;

R1 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halógeno;

cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)- alquilo(C1-6); (alquiloxi C1-6)-alquilo(C1-6); (trihalo-alquiloxi(C1-4))-alquilo(C1-6); tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6 y alquiloxi C1-4; o un radical heterocíclico aromático monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, opcionalmente sustituido con 1, 2 o cuando sea posible con 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-6 y trifluorometilo;

R2 y R3 son independientemente H, alquilo C1-4 o trifluorometilo;

o R2 y R3 se toman juntos para formar 1,2-etanodiilo o 1,3-propanodiilo;

R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-4, trifluorometilo, cicloalquilo C3-6 o alquiloxi C1-4;

o una sal por adición de ácido del mismo, o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/053047.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, MACDONALD,GREGOR,JAMES, DE BOECK,BENOIT,CHRISTIAN,ALBERT,GHISLAIN, ROMBOUTS,GEERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P25/14 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P25/34 A61P 25/00 […] › del tabaco.
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D213/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2563113_T3.pdf

 

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