Derivados de piperidina/piperazina.

Un compuesto de fórmula **Fórmula**

incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo,

en la que

A representa CH o N;

la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono;

X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-;

Z representa alcano C1-C6-diilo;

RX representa hidrógeno o alquilo C1-4;

R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, estando cada uno de los sustituyentes independientemente seleccionado entre hidroxilo; oxo; carboxilo; halo; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con carboxilo, alquiloxi C1-4-carbonilo o aril-C(≥O)-; hidroxi-alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con arilo o aril-C(≥O)-; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4;

alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6-carbonilo, en donde alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con arilo; ciano; aminocarbonilo; mono- o di(alquil C1-4)-aminocarbonilo; alquil C1-6-carbonilo; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; R5R4N-alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-NRX-; aril-NRX-; Het-NRX-; cicloalquil C3-6-alquil C1-4-NRX-; aril-alquil C1-4-NRX-; Het-alquil C1-4-NRX-; -S(≥O)p-alquilo C1-4; cicloalquilo C3- 6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; cicloalquil C3-6-C(≥O)-; arilo; ariloxi; aril-alquilo C1-4; aril-C(≥O)-; aril-C(≥O)- alquilo C1-4; Het; Het-alquilo C1-4; Het-C(≥O)-; Het-C(≥O)-alquilo C1-4; Het-O-;

tanto R3a como R3b representan halo;

R3c representa hidrógeno; hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6-carbonilo; en donde alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con arilo; ciano; alquil C1-6-carbonilo; nitro; amino; mono-o di-(alquil C1-4)amino; -S(≥O)p-alquilo C1-4; R5R4N-C(≥O)-; R5R4N-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; arilo; ariloxi; aril-alquilo C1-4; aril-C(≥O)-; Het; Het-alquilo C1-4; Het-C(≥O)-; Het-O-; R4 representa hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxilo o alquiloxi C1-4; R7R6N-alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; Het; arilo; R7R6N-C(≥O)-alquilo C1-4;

R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

R6 representa hidrógeno; alquilo C1-4 alquil C1-4-carbonilo;

R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o

R6 y R7 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico saturado, de 5, 6 ó 7 miembros que puede contener, además, uno o más heteroátomos seleccionados de O, S, S(≥O)p o N; y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido con alquilo C1-4;

R8 representa hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo;

arilo representa fenilo o fenilo sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionándose cada uno de los sustituyentes independientemente de hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, amino o mono- o di-(alquil C1-4)amino; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6-carbonilo; ciano; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo; alquil C1-6- carbonilo; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-4)amino; -S(≥O)p-alquilo C1-4;

Het representa un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, no aromático o aromático, monocíclico, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, S(≥O)p o N; o un heterociclo de 8 a 17 miembros, bicíclico o tricíclico, no aromático o aromático que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, S(≥O)p o N; estando dicho heterociclo monocíclico o dicho heterociclo bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, estando cada uno de los sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxilo; oxo; carboxilo; halo; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, amino o mono- o di-(alquil C1-4)amino; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquil C1-6- oxicarbonilo; ciano; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo; alquil C1-6-carbonilo; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-4)amino; -S(≥O)p-alquilo C1-4;

p representa 1 ó 2;

con la condición de que estén excluidos los siguientes compuestos **Fórmula**

un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/056983.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, MEERPOEL, LIEVEN, BOECKX, GUSTAAF MARIA, VAN LOMMEN,GUY ROSALIA EUGEEN, LUTHER,ANATOL, ERMERT,PHILIPP, BONGARTZ,JEAN-PIERRE ANDRÉ MARC, BUYCK,CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P3/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de la glucosa (hormonas pancreáticas A61P 5/48).
  • C07D239/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D249/12 C07D 249/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2558152_T3.pdf

 

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