Pirrolopirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
las formas de N-óxido,
las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que
Y representa -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6- Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1-6-; en los que cada -alquilo de C1-6- en cualquiera de -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1- 6-; -alquilo de C1-6-Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1- 6- está opcional e independientemente sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi, fenilo o Het3;
X1 representa un enlace directo, -O-; -NR5- o -alquilo de C1-4-NR6-, en el que el resto de -alquilo de C1-4- está directamente unido al anillo de fenilo;
X2 representa un enlace directo o -alquilo de C1-4-NR7-, en el que el resto de -alquilo de C1-4- está directamente unido al sistema anular de pirrolopidimidina Q representa hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-6, Het5, -NR9R10, alquilo de C1-4-O-, cicloalquilo de C3-6-O-, Het6-O-, Ar1-O, alquilo de C1-4-S(O)1-2-, cicloalquilo de C3-6-S(O)1-2-, Het7-S(O)1-2-, Ar2- S(O)1-2, alquilo de C1-4-S- o cicloalquilo de C3-6-S-;
R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno; halo; hidroxi; alquilo de C1-6; cicloalquilo de C3-6; alquilo de C1-4-O-; cicloalquilo de C3-6-O-; Het4; ciano; alquilo de C1-6 sustituido con uno o, cuando sea posible, dos, tres o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi o alquilo de C1-4-O-; alquilo de C1-4-O- sustituido con uno o, cuando sea posible, dos, tres o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, alquilo de C1-4-O-, alquilo de C1-4-O-alquilo de C1-4-O-, fenilo, cicloalquilo de C3-6, cicloalquilo de C3-6-O-, cicloalquilo de C3-6-NH-CO- , Het8-O-, Het9-CO-, Ar3-O-, Ar6-S-, HetAr1-S-, tiazolil-NR11-, piridinil-NR12-, pirazinil-NH-, alquilo de C1-4-O-alquilo de C1-4-NR13-, Ar7-NH-, HetAr2-NH-; cicloalquilo de C3-6-O- sustituido con uno o, cuando sea posible, dos, tres o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi o alquilo de C1-4-O-; piranil-O-; tetrahidrofuran-O-; Ar8-NH-CONH-; alquilo de C1-6-NH-CO-NH-; cicloalquilo de C3-6-NH-CO-NH-; cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-4-NH-CONR14-; alquilo de C1-4-O-NR15-; Ar5-NH-;
R3 y R4 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, alquilo de C1-4 sustituido con alquilo de C1-4-O-, morfonilino o piperazinilo; o cicloalquilo de C3-6;
R5, R6 y R7 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6 o alquilo de C1-4 sustituido con alquilo de C1-4-O-, cicloalquilo de C3-6, fenilo o piridilo;
R8 representa hidrógeno, alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-6;
R9, R10, R11, R12 y R13 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-6;
R14 y R15 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6 o bencilo;
Ar1, Ar2, Ar3, Ar5, Ar6, Ar7 y Ar8 representan cada uno independientemente fenilo opcionalmente sustituido con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, amino, alquilo de C1-4, alquilo de C1-4-O-, halo-alquilo de C1-4, polihalo-alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6, hidroxi-alquilo de C1-4, alquilo de C1-4- oxi-alquilo de C1-4 o polihidroxi-alquilo de C1-4;
Het1 y Het2 representan cada uno independientemente piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo o azetidinilo;
Het3, Het4, Het5, Het6, Het7, Het8 y Het9 representan cada uno independientemente morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o piperidinilo, en el que dichos Het3, Het4, Het5, Het6, Het7, Het8 y Het9 están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, amino, alquilo de C1-4, halo-alquilo de C1-4, polihalo-alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6, fenilo, hidroxi-alquilo de C1-4, alquilo de C1-4-oxi-alquilo de C1-4 o polihidroxi-alquilo de C1-4;
HetAr1 y HetAr2 representan cada uno independientemente un sistema anular arílico o heteroarílico seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, quinolinilo, benzoxazolilo, piridilo, pirazinilo, furanilo, tienilo, pirimidinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, indolilo, piridazinilo, bencimidazolilo, benzotienilo y benzotiazolilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/059833.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, VAN EMELEN, KRISTOF, EMBRECHTS,WERNER CONSTANT JOHAN, TEN HOLTE,PETER, BONNET,PASCAL GHISLAIN ANDRÉ, GRAND-PERRET,THIERRY ANDRE REGIS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/529 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
- A61P35/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
- C07D487/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
- C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
PDF original: ES-2562218_T3.pdf
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