143 patentes, modelos y diseños de GLAXOSMITHKLINE LLC (pag. 4)

Inhibidores de integrasa de VIH.

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, hidroxi, CN, N(RaRb), alquiloC1-8, cicloalquilo C3-7, halógeno y alcoxi C1-8; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14, alquenilo C2-6,cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, arilo C6-14, heterociclo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquiloC1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, halógeno, CN, NO2, ORa,N(RaRb), S(O)mRa, SRa, OS(O)mRa, S(O)mORa, OS(O)mORa, N(Ra)S(O)mRb, S(O)mN(RaRb, N(Ra)S(O)mN(RaRb),OS(O)mN(RaRb), N(Ra)S(O)mORb, C(O)Ra, OC(O)Ra,…

Inhibidores de azaindol de las cinasas Aurora.

(20/06/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula** representa un fragmento de un anillo heteroaromático de 5 miembros; A es >C≥Y o >S(O)x en la que Y es O, S o N-R1; en la que x es 1 ó 2; R1 es independientemente H, alquilo C1-C3 o ciclopropilo; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6,alcoximetilo C1-C6, hidroxi, -(CH2)10 y-Ar-(R7)z, o NR8R9, con la condición de que cuando A sea S(O)x, R2 no sea H; enla que y es 0, 1 ó 2; y z es un número entero no negativo no mayor que el…

Derivados de quinolina como inhibidores de la Pl3 cinasa.

(28/05/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-N-{2-(metiloxi)-5-[4-(4-piridazinil)-6-quinolinil]-3-piridinil}bencensulfonamida, **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Novedosos inhibidores de la ehs y uso de los mismos.

(28/05/2013) un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**en la que: A es fenilo, heteroarilo monocíclico, o cicloalquilo C5-C6; cuando A es fenilo o heteroarilo monocíclico cada R1 se ha seleccionado independientemente del grupo queconsiste en: halo, CN, Ra, ORb, C(O)ORc, C(O)NRcRc, NRcRc, NRcC(O)Rb, NRcS(O2)Ra, SRb, S(O2)Ra, yS(O2)NRcR; cuando A es cicloalquilo C5-C6 cada R1 se ha seleccionado independientemente del grupo queconsiste en: Ra, ORb, C(O) ORc, C(O)NRcRc, NRcRc, y NRcC(O)Rb; x es un número entero de 0 a 5; R2 es H; R3 es H; m es 1 o 2; Z es O, o S; B es B1, B2, B3, B4, o B5; B1 es **Fórmula**

Método de identificación de compuestos que se unen a una molécula diana biológica.

(22/04/2013) Método de identificación de un compuesto que se une a una diana biológica, comprendiendo dicho método las etapas de (a) poner en contacto la diana biológica con una biblioteca de compuestos que comprende al menos aproximadamente 102 compuestos distintos, comprendiendo dichos compuestos un resto funcional que comprende dos o más componentes básicos que están unidos operativamente a un oligonucleótido que identifica la estructura del resto funcional en condiciones adecuadas para que al menos un miembro de la biblioteca de compuestos se una a la diana, en el que la biblioteca de compuestos consiste esencialmente en una multiplicidad de compuestos…

Método para dispensar de manera individualizada productos de combinación de fármacos de dosis variable para la individualización de terapias.

(19/04/2013) Un método para proporcionar fármacos y suplementos nutricionales personalizados que comprende los pasossiguientes: (a) fabricar o proveer una serie de formulaciones medicamentosas o nutricionales en porciones sólidas , , , , , , , , que tienen diversas concentraciones 5 de dicho fármaco o unsuplemento nutricional, que tienen correspondientes partes conectables por medio de las cuales las porciones , , ; , , ; y , , pueden ser conectadas sin posibilidad de separación ofijadas en conjunto para proporcionar un producto que es una preparación final que está en laforma de: o bien (A) un producto que tiene una parte superior , una parte inferior y una parte media ,que forman tres componentes distintos, y en donde la parte superior tiene un rebaje y la parteinferior tiene…

Derivados de xantina como agonistas selectivos de HM74A.

(17/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 representa -(5 alquileno)m-X-(alquileno)n-Y; en la que m y n representan el número de átomos de carbono en la cadena de alquileno; en la que X representa un grupo seleccionado entre heteroarilo y heterociclilo; en la que Y representa un grupo seleccionado entre arilo, heteroarilo y O-arilo; que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados entre alquiloC1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, NH2, -(CH2)q-(O)p-(CH2)q-N(R5)C(O)OR8,-(CH2)q-N(R5)C(O)R8, -(CH2)q-(O)p-(CH2)q-C(O)NR5R6,-(CH2)q-N(R5)C(O)NR5R6, -(CH2)q-C(O)N((CH2)mOH)R5,-(CH2)q-N(R5)-S(O)2R8,-CH2-S(O)2NR5R6,…

Inhibidores de imidazopiridina quinasa.

(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X1 es H o halo; R1 es H, halo o haloalquilo; R2 es H o O-alquilo; cada R3 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, halo, alquilo, haloalquilo y Oalquilo;uno de R4 y R5 está seleccionado entre H, halo, alquilo y O-alquilo, y el otro es un resto seleccionado entre:**Fórmula** -O-(CHR7)a-R8 (i) y en los que: (i) cada R7 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, alquilo y OH; a es 0, 1, 2 o 3; R8 está seleccionado entre NH2, N(H)alquilo, N(alquilo)2 y un grupo de fórmula (iv):**Fórmula**

Derivados de nicotinamida útiles como inhibidores de p38.

(10/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados dealcoxilo C1-6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más gruposalquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6 y heteroariloopcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-6, o (CH2)mR1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seismiembros opcionalmente sustituido con…

Piridina-1-óxidos sustituidos con 3-aminocarbonilo, 6-fenilo como inhibidores de la quinasa P38.

(09/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionadosindependientemente de alcoxi C1-6, halógeno e hidroxi, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido conuno o más grupos alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionadosindependientemente de R5 y R6 y heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionadosindependientemente de R5 y R6, R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más gruposalquilo C1-6, o (CH2)mR1 y R2,…

Compuestos químicos.

(14/11/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C1-C8 o LR2; L es alquileno; R2 es a) hidroxi; b) alcoxi; c) OR3 en la que R3 es P(O)(OH)2 o alcoxi; d) heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-C8 o e) C(O)OR4 en la que R4 es alquilo C1-C8. o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable

Pirrolidinona anilinas como moduladores de los receptores de progesterona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/09/2012). Inventor/es: HAMMOND, MARLYS, THOMPSON,SCOTT KEVIN, FRAZEE,JAMES,S, WASHBURN,DAVID G, HOANG,TRAM H, JOHNSON,LATISHA C. Clasificación: A61K31/4015, A61P5/34, C07D207/273.

Un compuesto que es 2-cloro-4-{[ (3S) -1-metil-5-oxo-3-pirrolidinil][ (2-metilfenil) metil]amino} benzonitrilo.

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Tratamiento de transtornos neovasculares oculares, tales como degeneración macular, estrías angioides, uveítis y edema macular.

(22/08/2012) Una formulación farmacéutica oral que comprende un compuesto de fórmula (I): o sal o solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de trastornos neovasculares oculares .

Inhibidores de la péptido desformilasa.

(01/08/2012) Un compuesto según la Fórmula : **Fórmula**En un aspecto de la presente invención, se proporciona un compuesto de fórmula : en la que: R se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C2-6 (opcionalmente sustituido con alcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); alquenilo C2-6(opcionalmente sustituido con alcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); alquinilo C2-6 (opcionalmentesustituido con alcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); (CH2)n-carbociclo C3-6 (opcionalmente sustituido conalcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); y (CH2)n-R2, en el que R2 se selecciona del grupo que consiste enfenilo, furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dioxano,1,4-benzodioxano o benzo[1,3]dioxol; R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados entre…

Antagonistas del receptor de IL-8.

(27/06/2012) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, CF3 y OCF3;R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-6, fenilo y heteroarilo, donde los restos feniloo heteroarilo están opcionalmente sustituidos, una o dos veces, independientemente, con un sustituyenteseleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, halógeno, CF3, OCF3, feniloxi y benciloxi; o R2 es fenilo sustituido con metilenodioxi o con metilenodioxi (di-halo-sustituido); R1 es 3-pirrolidinilmetilo, 3-azetidinilo, 4-piperidinilo, 3-piperidinilo, 3-pirrolidinilo o 1-piperidinilcarboxilato deetilo; o R1 se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos (a-k): donde R3 es H o alquilo C1-3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Compuestos calcilíticos.

(13/06/2012) El ácido 3-{3,4-difluoro-5-[(R)-2-hidroxi-3-(2-indan-2-il-1,1-dimetil-etilamino)-propoxi]-fenil}-propionico o una de sussales farmacéuticamente aceptables.

Procedimiento y productos intermedios.

(25/04/2012) Un procedimiento para la preparación de los compuestos de Fórmula I en la que L es o en la que 10 R1 es H, metilo o etilo; M es un enlace directo, CH2, a es 0 o un número entero de 1 a 9 cuando M es un enlace directo con la condición de que cuando M es uno o más átomos de carbono a es 0 o un número entero de 1 a 8; d es un número entero de 3 a 8; y 2 es H o SR2, en el que R2 es alquilo lineal, alquilo ramificado, alquilo cíclico, arilo, arilo sustituido o heterocíclico; que comprende las etapas de: la reacción de una sal de un ácido mercaptoalcanoico de Fórmula II en la que L es como se ha definido anteriormente; y los tiolsulfonatos de Fórmula III en la que Q es H, alquilo lineal, alquilo ramificado,…

Nuevos procedimientos.

(20/04/2012) Un procedimiento para la expresión de un polipéptido en una célula huésped recombinante de mamífero que comprende cultivar la célula huésped en condiciones apropiadas, en el que dicha célula huésped comprende un vector de expresión que comprende al menos un polinucleótido GB1 unido directa o indirectamente a un polinucleótido que codifica dicho polipéptido, y purificar tal polipéptido, en el que dicho polinucleótido GB1 codifica una secuencia seleccionada de la SEC ID Nº: 1, 2 ó 3 o una secuencia con al menos una identidad del 90% con una secuencia seleccionada de la SEC ID Nº: 1, 2 ó 3.

Preparación de azabencimidazoles 1,6-disustituidos como inhibidores de quinasas.

(11/04/2012) El compuesto que es N-(3-{[2-(4-Amino-furazan-3-il)-1-etil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il]oxi}fenil)-4-{[2-4-morfolinil)etil]oxi}benzamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Composiciones farmacéuticas para la administración sostenida de péptidos.

(11/04/2012) Una composición que comprende: (a) un péptido farmacéuticamente activo seleccionado del grupo que consiste en insulina, eritropoyetina,hormona del crecimiento, bradiquinina, hormona paratiroidea, hormona adenocorticotrópica, calcitonina,vasopresina, angiotensina, desmopresina, hormona liberadora de la hormona luteinizante, Leuprolida quetiene la estructura pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro(etilamida)-Gly, Cetrorelix, que tiene laestructura Ac-D-Nal-4-Cl-DPhe-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala, Ac-D-Nal-4-Cl-D-Phe-D-Pal-Ser-N10Me-Tyr-D-Asn-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala, somatostatina, glucagón, somatomedina, oxitocina, gastrina,secretina, hormona estimuladora de melanocitos, beta-endorfina, encefalina, neutrotensina, hormonaliberadora…

Inhibidores de la PÉPTIDO DEFORMILASA.

(07/03/2012) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula : en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, NR2, O, NR2CO, 5 CONR2 y un enlace; Y representa O, CH2 o un enlace: Z representa H o F; R se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; carbociclo (CH2)n-C3-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; (CH2)n-R3 {en la que R3 es fenilo, furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dioxano, 1,4-benzodioxano o benzo[1,3]dioxol;…

COMPUESTOS BICÍCLICOS Y USO COMO ANTIDIABÉTICOS.

(23/02/2012) Un compuesto 5-[({1-[3-(1-metiletil)-1,2,4-oxadiazol-5-il]-4-piperidinil}metil)oxi]-2-[4-(metilsulfonil)fenil]piridina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

INHIBIDORES DE PÉPTIDO DESFORMILASA.

(20/02/2012) Un compuesto según la fórmula (I) o una de sus sales y complejos farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en donde: Ar es un grupo aromático opcionalmente sustituido con al menos un anillo que tiene un sistema de electrones-pi conjugado, que contiene hasta dos sistemas de anillos conjugados o condensados, incluyendo grupos aromáticos carbocíclicos, heterocíclicos y biarílicos, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos, donde dicho grupo se selecciona del grupo que consiste en fenilo, azaindolilo, piridilo, indolilo, quinolinilo, pirazinilo, bencenotiofenilo, isoxazolilo, isoquinolinilo, naftilo, oxazolilo, isotiazolilo, benzotiafenilo, furilo, piridazinilo,…

DERIVADOS DE 5-(ACILAMINO)INDAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(15/02/2012) Un compuesto seleccionado entre el grupo: 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[3,4-bis(etiloxi)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-[4-(metilsulfonil)fenil]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(3-tienil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-4,6-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(1-naftalenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(2-naftalenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; ácido 4-{5-[(1H-indazol-5-ilamino)carbonil]-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-4-pirimidinil}benzoico;…

AGONISTAS DEL RECEPTOR X FARNESOIDE.

(14/02/2012) Un compuesto de fórmula (I): en donde: a es 1, 2, 3, 4 o 5; cada R1 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, - O-CF3, -OR6, -S(O)fR6, -NR6R7, -R5OR6, -R5S(O)fR6, -R5NR6R7 y ciano; b es 0, 1, 2 o 3; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, -OH, -O-alquilo, - NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -CN, -NO2 y -N3, cicloalquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, -OH, -O-alquilo, -NH2, - NH(alquilo), -N(alquilo)2, - CN, -NO2 y -N3, -R5OR6, -R5NR6R7 y ciano; Y es -O-,…

CICATRIZACIÓN DE HERIDAS MEDIANTE LA ADMINISTRACIÓN DE IL-18 HUMANA.

(25/01/2012) Uso del polipéptido de IL-18 humano (SEC ID Nº 1) en la fabricación de un medicamento para el tratamiento terapéutico de cicatrización de una herida.

NUEVO COMPUESTO DE 8H-PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDIN-7-ONA TRISUSTITUIDA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CSBP/P38 QUINASA.

(13/01/2012) El compuesto 8-(2,6-difluoro-fenil)-4-(4-fluoro-2-metil-fenil)-2-(2-hidroxi-1-hidroximetil-etilamino)-8H-pirido[2,3d]pirimidin-7-ona, que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

MÉTODOS PARA PREVENIR LA GLUCONOILACIÓN DE PROTEÍNAS.

(29/11/2011) Un método para prevenir la gluconoilación de polipéptidos expresados en una cepa B de E.coli, que comprende introducir DNA en la E.coli, donde el DNA codifica una enzima 6-fosfogluconolactonasa que tiene una secuencia de aminoácidos con una identidad de secuencia de al menos 95% respecto al SEQ ID NO:8.

DERIVADOS DE 1,2,3-TRIAZOL PARA EL USO COMO INHIBIDORES DE LA ESTEAROIL-COA DESATURASA.

(20/10/2011) Un compuesto que es N-[3,5-bis(hidroximetil)fenil]-1-[(3,4-diclorofenil)metil]-5-metil-1H-1,2,3-triazol-4carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPOSICIONES DE EPROSARTÁN.

(19/10/2011) Una composición farmacéutica que comprende eprosartán, o una de sus sales, solvatos, o hidratos, en forma de partículas, teniendo dicha composición una distribución de tamaño de partícula tal que el valor medio del volumen está dentro del intervalo desde 450 a 700 nm.

INHIBIDORES DE PÉPTIDO-DESFORMILASA.

(19/10/2011) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** en la cual, R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-9, alquilo C1-2-Ar, y Ar; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-4-Ar'',NHR4, NHC(O)R4, alquilo C2-4-NR3R4, alquilo C1-3-C(O)NR3R4, alquilo C1-3C(O)Ar'', alquilo C2-3-NHC(O)NR3R4, alquilo C2-3NHC( O)Ar'', y alquilo C1-2-SO2R4; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-9, alquilo C1-2Ar, y Ar; R4 es R3, Ar'', o R4 puede tomarse junto con R3 y el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3, arilo, alcoxi C1-3 (opcionalmente sustituido con de uno a tres F), ariloxi,…

DERIVADOS DE BENZODIACEPINA COMO INHIBIDORES DE ROCK CINASAS.

(04/10/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que la línea de puntos representa un enlace o que el enlace está ausente; R1 representa pirazolilo, piridinilo opcionalmente sustituido con halo, pirimidinilo opcionalmente sustituido con NH2 o indazolilo; R2 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del alquilo C1-6, CN, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-5, NO2 y halógeno; o un grupo heteroarilo de 5 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, N o S opcionalmente sustituido con un grupo heteroarilo de 5 miembros; R3 y R4 independientemente representan H o alquilo C1-6; o una sal, o un solvato del mismo

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