Inhibidores de la PÉPTIDO DEFORMILASA.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (1):
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en CH2,
NR2, O, NR2CO, 5 CONR2 y un enlace;
Y representa O, CH2 o un enlace:
Z representa H o F;
R se selecciona entre el grupo que consiste en:
alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; carbociclo (CH2)n-C3-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; (CH2)n-R3 {en la que R3 es fenilo, furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dioxano, 1,4-benzodioxano o benzo[1,3]dioxol; R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Cl, Br, I, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno a tres F, o C1-2 alcoxi, opcionalmente sustituido con uno a tres F};
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, alquilo C1-3 sustituido, alquenilo C2-3 sustituido, alquinilo C2-3 sustituido, carbociclo (CH2)n-C3-6 sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico, y aminocarbonilo siempre que X sea (CH2)n cuando R1 representa aminocarbonilo;
R2 representa:
hidrógeno, o alquilo C1-3 sustituido;
X representa (CH2)n, NR2, O, NR2CO, CONR2 o un enlace;
Y representa O, CH2 o un enlace covalente;
Z representa hidrógeno o flúor; preferentemente flúor; y n representa un entero entre 0 y 2 o una sal,
solvato o derivado fisiológicamente funcional del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2003/040763.
Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA 200 NORTH 16TH STREET PHILADELPHIA, PA 19102 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: AUBART, KELLY, M., CHRISTENSEN, SIEGFRIED, B., IV, LEBER, JACK, DALE, LI,MEI, LEE,JINHWA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4245 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
- A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- C07D271/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
- C07D277/10 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2380666_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Inhibidores de la péptido deformilasa Campo de la invención La presente invención se refiere al uso de nuevos compuestos antibacterianos, y composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, como inhibidores de la péptido deformilasa.
Antecedentes de la invención El promotor bacteriano metionil ARNt se modifica mediante la metionil ARNt formiltransferasa (FMT) para producir formil metionil ARNt. La formil metionina (f-met) se incorpora a continuación al extremo N-terminal de los polipéptidos sintetizados de forma reciente. La polipéptido deformilasa (PDF o Def) deformila a continuación los productos primarios de la traducción para producir N-metionil polipéptidos. La mayoría de las proteínas intracelulares se procesan adicionalmente mediante la metionina amino peptidasa (MAP) para producir el péptido maduro y metionina libre, la cual se recicla. Tanto la PDF como la MAP son esenciales para el crecimiento bacteriano, y la PDF es necesaria para la actividad de la MAP. La siguiente serie de reacciones se conoce como el ciclo de la metionina (Figura 1) .
Hasta la fecha, los genes homólogos de la polipéptido deformilasa se han encontrado en bacterias, en plantas que contienen cloroplastos, en ratones y en humanos. Las proteínas de las plantas se codifican en el núcleo pero parecen ser portadoras de una señal de localización del cloroplasto. Esto es consistente con la observación de que el ARN de los cloroplastos y los procedimientos de síntesis de proteínas son sumamente similares a los de las eubacterias. Aunque existe información limitada sobre la expresión de proteínas de los homólogos genéticos del PDF en mamíferos (Bayer Aktiengesellschaft, Documento de Patente W02001/42431) , hasta la fecha no se ha demostrado que tales proteínas desempeñen ningún papel funcional (Meinnel, T., Parasitology Today 16 (4) , 165168, 2000) .
La polipéptido deformilasa se encuentra en todas las eubacterias para las que se dispone de una amplia cobertura de información de la secuencia genética. La diversidad de secuencias entre los homólogos de PDF es elevada; con al menos una identidad del 20% entre la secuencias lejanas relacionadas. Sin embargo, la conservación alrededor del sitio activo es muy elevada, con diversos residuos conservados por completo, incluyendo una cisteína y dos histidinas que se necesitan para coordinar el metal del sitio activo (Meinnel, T. et al., J. Mol. Biol. 267, 749-761, 1997) .
Se reconoce a la PDF como una diana antibacteriana atractiva, ya que se ha demostrado que esta enzima es esencial para el crecimiento bacteriano in vitro (Mazel, D. et al., EMBO J. 13 (4) , 914-923, 1994) , se cree que no está implicada en la síntesis de proteínas en los eucariontes (Rajagopalan et al., J. Am. Chem. Soc. 119, 1241812419, 1997) , y se conserva de forma universal en los procariontes (Kozak, M., Microbiol. Rev. 47, 1-45, 1983) . Por consiguiente, los inhibidores de la PDF pueden servir potencialmente como agentes antibacterianos de amplio espectro.
El documento de patente de los Estados Unidos de América US 20020115863 (Patel et al) se refiere a compuestos basados en ácido hidroxámico que inhiben la peptidil deformilasa. Estos compuestos se describen como antibióticos y antimicrobianos útiles.
El documento de patente de los Estados Unidos de América US 3.502.668 (Palazzo & Silvetrini) se refiere a 2-fenil5-aminoalquil terciaria-1, 3, 4-oxadiazoles. Estos compuestos se describen como poseedores de actividad antiinflamatoria, propiedades analgésicas y baja toxicidad.
Sumario de la invención La presente invención involucra a nuevos compuestos antibacterianos representados por la Fórmula (1) citada más adelante el presente documento y su uso como inhibidor de la PDF.
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, NR2, O, NR2CO, CONR2 y un enlace;
Y representa O, CH2 o un enlace: Z representa H o F; R se selecciona entre el grupo que consiste en:
alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3, alquinilo C2-6, opcionalmente 15 sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3, carbociclo (CH2) n-C3-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3, (CH2) n-R3 {donde R3 es fenilo, furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dioxano, 1, 4-benzodioxano o benzo[1, 3]dioxol; de manera que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Cl, Br, I, alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno a tres F, o alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno a tres F};
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, alquilo C1-3 sustituido, alquenilo C2-3 sustituido, alquinilo C2-3 sustituido, carbociclo (CH2) n-C3-6 sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico, y aminocarbonilo; siempre que X sea (CH2) n cuando R1 representa aminocarbonilo.
R2 representa:
hidrógeno, o alquilo C1-3 sustituido, ;
X representa (CH2) n, NR2, O, NR2CO, CONR2 o un enlace; Y representa O, CH2 o un enlace covalente; Z representa hidrógeno o flúor; preferentemente flúor; y n representa un entero entre 0 y 2 o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional de la misma.
En la presente invención la configuración absoluta más preferente de los compuestos de fórmula (1) se indica a continuación:
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, NR2, O, NR2CO, CONR2 y un enlace; Y representa O, CH2 o un enlace: Z representa H o F;
En un segundo aspecto de la presente invención, se proporciona un compuesto de Fórmula (1) en la que X = CH2 o un enlace, y R, R1, R2, R3, Y, Z y n son como se han definido anteriormente; o una sal o solvato de la misma.
En un tercer aspecto de la presente invención, se proporcionó compuesto de Fórmula (1) en la que X = NR2, y R, R1, Y, Z y n son como se han definido anteriormente; o una sal o solvato de la misma.
Como se usa el presente documento, el término "alquilo" se refiere a un radical hidrocarburo saturado de cadena sencilla o ramificada. Ejemplos de "alquilo" como se usa en el presente documento incluyen, pero no se limitan a, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, t-butilo, n-pentilo, isopentilo, hexilo y similares Como se usa en el presente documento, el término "alquilo sustituido" se refiere a un radical hidrocarburo saturado de cadena sencilla o ramificada, opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que incluye alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor) , C2-3
Como se usa en el presente documento, el término "alquenilo" se refiere a un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene al menos un doble enlace carbono carbono. Ejemplos de "alquenilo" como se usa en el presente documento incluyen, pero no se limitan a, etenilo y propenilo.
Como se usa en el presente documento, el término " alquenilo sustituido" se refiere a un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene al menos un doble enlace carbono carbono, opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que incluye alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno a tres F) , amino, arilo, ciano y halógeno, estando permitidos múltiples grados de sustitución.
Como se usa en el presente documento, el término "alquinilo" se refiere a un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene al menos un triple enlace carbono carbono. Ejemplos de "alquinil" como se usa en el presente documento incluyen, pero no se limitan a, acetilenilo y 1-propinilo.
Como se usa en el presente documento, el término "alquinilo sustituido" se refiere a un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene al menos un triple enlace carbono carbono, opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que incluye alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno a tres F) , amino, arilo y halógeno, estando permitidos múltiples grados de sustitución.
Como se usa en el presente documento, el término "halógeno" se refiere a flúor (F) , cloro (Cl) , bromo (Br) , o yodo (I) , y "halo" se refiere a los radicales halógeno fluoro, cloro, bromo y yodo.
Como se usa en el presente documento, el término "carbociclo" se refiere a un radical... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (1) :
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, NR2, O, NR2CO, CONR2 y un enlace; Y representa O, CH2 o un enlace: Z representa H o F; R se selecciona entre el grupo que consiste en:
alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquenilo C2-6
opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; carbociclo (CH2) n-C3-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; (CH2) n-R3 {en la que R3 es fenilo, furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dioxano, 1, 4-benzodioxano o benzo[1, 3]dioxol; R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Cl, Br, I, alquilo C1-3
opcionalmente sustituido con uno a tres F, o C1-2 alcoxi, opcionalmente sustituido con uno a tres F};
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, alquilo C1-3 sustituido, alquenilo C2-3 sustituido, alquinilo C2-3 sustituido, carbociclo (CH2) n-C3-6 sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico, y aminocarbonilo siempre que X sea (CH2) n 20 cuando R1 representa aminocarbonilo;
R2 representa:
hidrógeno, o alquilo C1-3 sustituido;
X representa (CH2) n, NR2, O, NR2CO, CONR2 o un enlace; Y representa O, CH2 o un enlace covalente; 25 Z representa hidrógeno o flúor; preferentemente flúor; y n representa un entero entre 0 y 2 o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional del mismo.
2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, con la siguiente configuración absoluta:
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, NR2, O, NR2CO, CONR2 y un enlace; Y representa O, CH2 o un enlace: Z representa H o F;
3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que X = CH2 o un enlace; o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional del mismo.
4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que X = NR2; o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional del mismo.
5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 3 seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[ (R) -2- (5-Benzo[1, 3]dioxol-5-il-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-N-hidroxiformamida; N-[ (R) -2- (5-Bencil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-N-hidroxiformamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (7-metoxi-benzofuran-2-il) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolin-6-il) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinolin-8-il) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-piridin-3-ilmetil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N-{ (R) -2-[5- (3, 4-Dicloro-bencil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-N-hidroxi-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (2-morfolin-4-il-etil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-{ (R) -2-[5- (2, 3-Dicloro-fenoximetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil-hidroxi formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (4-metoxi-fenoximetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N- ( (R) -2-{5-[4- (4-Acetil-piperazin-1-il) -fenoximetil]-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il}-heptil) -N-hidroxi-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (1-metil-1H-pirrol-2-ilmetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-piridin-2-ilmetil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-piridin-4-ilmetil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (2, 6-dicloro-bencil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil} formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (1H-indol-3-ilmetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil} formamida; N-{ ( (R) -2-[ (5) -5- (2, 3-Dihidro-benzo[1, 4]dioxin-2-il) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-N-hidroxi-formamida; N-[ (R) -2- (5-Benzofuran-4-ilmetil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-N-hidroxi-formamida; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-pirimidin-2-il-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N-{ (R) -2-[5- (2, 3-Dihidro-benzo[d]isoxazol-3-ilmetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-N-hidroxi-formamida; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-fenoximetil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[ (S) -5- (1, 2, 3, 4-tetrahidro-isoquinolin-3-il) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (4-imidazol-1-il-fenoximetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (quinolin-6-iloximetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; Fenilamida del ácido 5-{ (R) -1-[ (formil-hidroxi-amino) -metil]-hexil}-[1, 3, 4]oxadiazol-2-carboxílico; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-fenilaminometil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N-{ (R) -2-[5- (2-Cloro-bencil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-N-Hidroxi-formamida; N-[ (R) -2- (5-Bencil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -3-ciclohexil-propil]-N-hidroxiformamida. N- ( (R) -2-{5-[2- (1H-Benzoimidazol-2-il) -etil]-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il}heptil) -N-Hidroxi-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (4-pirimidin-2-il-piperazin-1-ilmetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (3-metil-isoxazol-5-ilmetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; N-Hidroxi-N- (2-{5-[ (4-trifluorometil-pirimidin-2-ilamino) -metil]-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il}-heptil) -formamida; N-{ (R) -2-[5- (1H-Benzoimidazol-2-ilmetil) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-N-hidroxi-formamida; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-morfolin-4-ilmetil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N-Hidroxi-N- ( (R) -2-{5-[ (3-trifluorometil-fenilamino) -metil]-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il}-heptil) -formamida; N-[ (R) -2- (5-Bencil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -3-ciclopentil-propil]-N-hidroxiformamida; N-Hidroxi-N-[ (R) -2- (5-metil-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; y N-Hidroxi-N- ( (R) -2-{5-[2- (1H-indol-3-il) -etil]-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il}-heptil) -formamida.
6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 5 seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-Hidroxi-[ (R) -2- (5-fenilamino-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -heptil]-formamida; N- (5-{ (R) -1-[ (Formil-hidroxi-amino) -metil]-hexil}-[1, 3, 4]oxadiazol-2-il) -benzamida; N-{ (R) -2-[5- (Cloro-trifluorometil-fenilamino) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-N-hidroxi-formamida; N-Hidroxi-N-{ (R) -2-[5- (metil-fenil-amino) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-formamida; (5-{ (R) -1-[ (Formil-hidroxi-amino) -metil]-hexil) -[1, 3, 4]oxadiazol-1, 2-il) -amida del ácido benzo[1, 3]dioxol-5carboxílico; N-{ (R) -2-[5- (3, 5-Dicloro-fenilamino) -[1, 3, 4]oxadiazol-2-il]-heptil}-N-hidroxi formamida; N-
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