143 patentes, modelos y diseños de GLAXOSMITHKLINE LLC (pag. 3)

(17/12/2014) Un método para producir un producto farmacéutico, caracterizado por que comprende: proporcionar una pluralidad de sustratos portadores; proporcionar una dosis de agente farmacéuticamente activo para cada uno de dicha pluralidad de sustratos portadores; mover dicha pluralidad de sustratos portadores de manera continua en una dirección y distribuir dicha dosis de agente activo de un módulo de distribución sobre cada uno de dicha pluralidad de sustratos portadores mientras dicha pluralidad de sustratos portadores continúa moviéndose en dicha dirección, aunque moviendo el módulo de distribución en una dirección transversal a la dirección en que se mueven los sustratos portadores a medida que se distribuye el agente de dosis.

(12/11/2014) Un compuesto que es anhidrato de tris(hidroximetil)aminometano de 8-cloro-3-pentil-3,7-dihidro-1H-purina-2,6- diona (Fórmula (IA):**Fórmula**

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-3; R2 es -NR2aR2a' o -OR2b; en los que uno de R2a o R2'a es hidrógeno, y R2b o el otro de R2a o R2'a son seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN - alquilo C2-6, R2cO-alquilo C2-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1- 4, en los que cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, amino, hidroxilo y…

(12/11/2014) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula** ; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(12/11/2014) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable; y (ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(15/10/2014) Un compuesto que es la 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]-oxi}-9-[5-(1-piperidinil)-pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona:**Fórmula** en la forma de una sal de maleato.

(24/09/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es alquilo (C1-C4); R2 es H o halógeno; R3 es H, halógeno, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxilo, hidroxi-alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), cicloalquiloxi (C3-C8), haloalcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), haloalquiltio (C1-C8), cicloalquiltio (C3-C8), alquilsulfonilo (C1-C8), haloalquilsulfonilo (C1-C8), cicloalquilsulfonilo (C3-C8), fenilo, heteroarilo de miembros o -N(Ra)(Rb), en donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustiuido de una a tres veces, independientemente, con halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C4) o -N(Ra)(Rb); cada Ra es independientemente alquilo (C1-C4), en donde dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente…

(10/09/2014) Un producto farmacéutico que comprende: una pluralidad de componentes sólidos en donde al menos dos de dicha pluralidad de componentes sólidos tienen agentes activos y que se comprimen en núcleos de matriz, caracterizado por que dichos componentes sólidos tienen formas de interconexión y se montan interconectándolos juntos en un vehículo de dispensación único.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales o solvatos, en la que R1 es -(Q1)x-R5; Q1 es alquileno C1-C6; x es 0 o 1; R5 es -CF3 o ciclopropilo; R2 es -(Q3)-(Q4)-R6 o -(Q3)-CN; Q3 es alquileno C1-C6; Q4 es -C(O)-, -C(S)- o -C(NR7)-, R7 es H o alquilo C1-C6; R6 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, fenoxi, benciloxi o -N(R8)(R9) R8 y R9 son cada uno independientemente H, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(Q5)y cicloalquilo(C3-C6), -N(R10)(R11) o R8 y R9 se combinan con el átomo de nitrógeno al que están ligados para formar un anillo de 4 a 8 miembros…

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada R20 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C≡N, alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, -O-alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, -S-alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13), y -N(R13)(R13); R11 se selecciona de un carbociclo y un heterociclo, en donde R11 está sustituido opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -C≡N, alquilo C1-C4, ≥O, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido,…

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

(16/07/2014) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en donde, R1 es un anillo arilo o heteroarilo de 6 miembros que puede estar sustituido o sin sustituir, en el que sustituyentes adyacentes pueden formar juntos un anillo adicional opcionalmente sustituido de cinco o seis miembros que contiene 0-3 heteroátomos y de 0 a 2 dobles enlaces; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-6, hidroxilo y alcoxi; R4 es H o alquilo C1-6; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -Oalquilo C1-6, heterocicloalquilo C4-6, amino y alquilamino; m es 0-3, n es 0-1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(25/06/2014) compuesto de Fórmula (I), en la que: R41 se selecciona entre: cloro, etilo, metilo y metoxi; R42 es donde Q es nitrógeno, Y es -CH- y Z es -C(R48)-, y R30 se selecciona de metilo y etilo, donde R48 se selecciona de: hidrógeno, metilo, cloro y bromo; R43 es hidrógeno; R44 es -CH2-fenilo donde el fenilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de flúor y trifluorometilo; R45 es hidrógeno; R20 es hidrógeno; X se selecciona entre O y S; y n es 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(04/06/2014) Un anticuerpo anti-IL-5 para su uso en la reducción de los eosinófilos en un ser humano que sufre síndrome hipereosinofílico, en el que dicho anticuerpo anti-IL-5 es para administrar a dicho ser humano en una composición que comprende dicho al menos un anticuerpo anti-IL-5 , en el que dicho anticuerpo anti-IL-5 comprende una cadena pesada que comprende la SEC ID Nº 19 y una cadena ligera que comprende la SEC ID Nº 21 y proporciona una concentración plasmática máxima media de dicho anticuerpo anti-IL-5 de al menos 1,03 ± 0,21 μg/ml a 278 ±29 μg/ml y un valor del área bajo la curva(0-inf) de dicho anticuerpo anti-IL-5 es de al menos 15,5 ± 2,7 μg × día/ml a 4361 ±168 μg × día/ml.

(09/04/2014) Una composición de película oral de disolución rápida que comprende: a) un polímero entérico de pre-neutralizado seleccionado de entre el grupo que consiste en ftalato de acetato de celulosa, ftalato de hidroxipropil metilcelulosa, ftalato de acetato de polivinilo, copolímero de poli (acrilato de etilo - ácido metacrílico), goma laca, succinato acetato de hidroxipropil metilcelulosa, éster de monoetilo de poli (metil vinil éter / ácido maleico) y éster de n-butilo de poli (metil vinil éter / ácido maleico) y sus mezclas; b) al menos un agente neutralizante alcalino; y c) al menos un activo de nicotina que es un aceite…

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-; R1 representa: -arilo C6-10 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: (a) -alquilo C1-6, -OCH3, -haloalquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6 o halógeno; (b) fenilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: halógeno; R2 representa -alquilo C1-6; R3 representa: -arilo C6-10 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: (a) -alquilo C1-6, -alquenilo C1-6, -alcoxi C1-6, -O(CH2)mR4, -(CH2)mOC(≥O)R4, -(CH2)nCO2R5, -(CH2)nOC(≥O)R5, -alquil C0-6-OH, -C(≥O)NHR6, -(CH2)pNHC(≥O)R7,…

(22/01/2014) Una composición para el cuidado de la prótesis dental, exenta de un agente antimicrobiano y etanol, quecomprende uno o varios polímeros de liberación sostenida seleccionados entre un copolímero o terpolímero deácido metacrílico y metacrilato de metilo; un polímero derivado de celulosa; un polímero poli(acetato de vinilo); uncopolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo; un copolímero de poli(alcohol vinílico) y polietilenglcol; uncopolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y unhomopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo disolvente que es propilenglicol presente en una cantidadentre 50 y 90% en peso de la formulación…

(22/01/2014) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R4 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NR5R6, alquiloC1- C10, alqueniloC2-C10, alquiniloC2-C10, cicloalquiloC3-C8, cicloalquilC3-C8-alquiloC1-C10, cicloalqueniloC5- C8, cicloalquenilC5-C8-alquiloC1-C10, heterocicloalquiloC3-C8, heterocicloalquilC3-C8-alquiloC1-C10, arilo, arilalquiloC1- C10, heteroarilo y heteroaril-alquiloC1-C10; R2 es -NR7R8 o -OR9; R3 es H o alquiloC1-C4; en la que R5 y R6 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alqui15 loC1-C10, cicloalquiloC3-C8, cicloalquilC3-C8-alquiloC1-C10, heterocicloalquiloC3-C8,…

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo, en la que X e Y son cada uno independientemente C o N; X e Y no son ambos N; R1 es H, OH, CN, halógeno, alcoxi C1-6 o nitro; R2 es H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno o CN; R3 es H, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, -C(O)R6, -CH2OH o (CH2)qRx; Rx es -cicloalquilo C3-6, -C(O)OCH3, -C(O)OR7 o -CN; q es 0, 1, 2, o 3; R4 es (R8)(R9); R5 es H, alquilo C1-6 o halógeno; R6 es H, alquilo C1-6 o NH2; R7 es alquilo C1-6; R8 es alquileno C1-2; R9 es oxadiazolilo, en donde dicho oxadiazolilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de Ra y Rb; Ra es CN,…

(01/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: N-((1S)-1-{[(1S,4S)-5-(1H-indol-2-ilcarbonil)-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]carbonil}-2,2-dimetilpropil)-1H-indol-2- carboxamida; N-[(1S)-2,2-dimetil-1-({(1S,4S)-5-[(5-5 fenil-2-tienil)carbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)propil]-1H-indol-2- carboxamida; N-[(1S)-1-({(1S,4S)-5-[(2R)-2,3-dihidro-1H-indol-2-ilcarbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)-2,2- dimetilpropil]-1H-indol-2-carboxamida; N-[(1S)-1-({(1S,4S)-5-[(6-fluoro-1H-indol-2-il)carbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)-2,2-dimetilpropil]-1H10 indol-2-carboxamida; N-[(1S)-1-({(1S,4S)-5-[(7-fluoro-1H-indol-2-il)carbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)-2,2-dimetilpropil]-1Hindol-…

(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que: A es un grupo seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** * X representa CH o N; * Y representa CH o N, con la condición de que cuando X es N, Y es CH; * Rx representa O o S; * R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un heterociclilo de 5 o 6 miembros, un grupo aromático o un grupoheteroaromático, en el que el grupo aromático o el grupo heteroaromático está opcionalmente sustituido con unoa tres grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4,alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoniloxi C1-4, alquilsulfonil C1-4-alquiloC1-4 y alquilsulfonamido C1-4; * R2 es hidrógeno o alquilo C1-6, * R2a representa: H,…

(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o bencilo; R2 es alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4; R4 es (i) halógeno; (ii) hidroxi; o (iii) un grupo de fórmula (iii)**Fórmula** en la que X es arilo o heteroarilo; R4a es hidrógeno, alquilo C1-4 o es un grupo L - Y en el que L es un enlace sencillo o un grupoalquileno C16 e Y es OH, OMe, CO2H, CO2 alquilo C1-6, CN o NR7R8; R7 y R8 son independientemente hidrógeno, un anillo heterociclilo, alquilo C1-6 opcionalmentesustituido con hidroxi o un anillo heterociclilo; o R7 y R8 se combinan juntos para formar un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C16,CO2 alquilo C1-6, NH2 u oxo; R4b y R4c son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R5…

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a][1,4]-benzodiazepin-4-il]-N-etil-acetamida:**Fórmula** o una sal del mismo.

(10/12/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que; R1 es alquilamino C1-6, o alcoxi C1-6; m es un número entero que tiene un valor de 3, 4 o 5; n es un número entero que tiene un valor de 0 a 3; p es un número entero que tiene un valor de 1 o 2; o una sal del mismo.

(27/11/2013) Un compuesto según la Fórmula I: en la que: A es fenilo, tiofenilo o piridilo; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halo, OCF3, CF3, O-alquilo C1-C6, morfolino,CO2H o N(CH3)2; n es 1, 2 o 3; R2 es H; m es 1 o 2; Z es O; B es ciclohexilo; R4 es H; Y es alquilo C1-C3, fenilo, tiofenilo o piridilo; en los que el fenilo, tiofenilo o piridilo puede estar sustituido con -CO2H, SO2Me, CF3, halo o CN; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(13/11/2013) Una composición que comprende al menos un anticuerpo neutralizante humanizado anti-IL-5 humana parauso en el tratamiento de un humano que padece bronquitis eosinofílica dependiente de esteroides, caracterizadaporque el esteroide es prednisona y en donde la prednisona se reduce al menos aproximadamente en un 90% endicho humano después del tratamiento.

(29/10/2013) Un aparato para producir una pluralidad de productos farmacéuticos, que tienen cada uno uncomprimido portador y una dosis de un agente farmacéutico activo, comprendiendo el aparato :un módulo de distribución que distribuye la dosis de un agente farmacéutico activo sobre cadauno de, el comprimido portador, en el que la dosis de un agente farmacéutico activo es unagota líquida; un miembro de sujeción que soporta los comprimidos portadores y un transportador para mover dicho miembro de sujeción por el aparato , caracterizado por que dicho módulo de distribución se mueve con respecto a cada uno de loscomprimidos portadores y dicho miembro de sujeción en una dirección transversal altransportador a…

(23/10/2013) Una composición farmacéutica capaz de potenciar la actividad de GLP-1 en un ser humano preparada a partir de una composición liofilizada que comprende el polipéptido de la SEC ID Nº 1, 2,8% de manitol, 4,2% de trehalosa deshidratada, 0,01% de polisorbato 80 y 20 mM de tampón fosfato a pH 7,2 y, además, en la que dicha composición proporciona una concentración máxima en plasma de dicho polipéptido de 8 nM a 54 nM y un valor del área bajo la curva (0-∞) de al menos 99 nM por día a 637 nM por día de dicho polipéptido tras una única dosis.

(02/10/2013) Un compuesto que es p-toluensulfonato de N-[4-cloro-2-hidroxi-3-(piperazina-1-sulfonil)fenil]-N'-(2-cloro-3-fluorofenil)urea.

(18/09/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): en donde: R1 es arilo, -CH2-arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está o 5 pcionalmente sustituido con uno a tres R5; R2 es H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o dos R6, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno atres R7 o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno a tres R7; y R3 es H, alquilo C1-C6 o fenilo;o R2 y R3 se unen junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterocicloalquilo saturado de 4-7miembros que puede contener un átomo de N, S u O adicional y que está opcionalmente sustituido con uno a tresgrupos alquilo C1-C3 opcionalmente…

(02/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: a es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 es el mismo o diferente y se elige independientemente entre halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR6, -R4OR6, -OC(O)R6, -C(O)R6, -R4C(O)R6, -C(O)NR6R7, -R4C(O)NR6R7, -CO2R6, -C(S)R6, -C(S)NR6R7, -S(O)fR6, -R4S(O)fR6, -S(O)2NR6R7, -NR6R7, -R4NR6R7, -N(R6)-R4R7, -N(R6)-R4-OR7, -N(R6)-R4-S(O)fR7, -N(R6)-R4-CN, -C(NH)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)S(O)2R6, -N(R6)-C(O)-NR6R7, -N(R6)-S(O)2NR6R7, -CN y -NO2; f es 0, 1 ó 2; Ay es un arilo opcionalmente sustituido 1, 2 ó 3 veces con un sustituyente elegido entre halógeno, alquilo C1-3, alcoxiC1-3, NH2, N(H)alquilo C1-3, N(alquil C1-3)2, CN y NO2; Het es un heterociclo o heteroarilo de 5-6 miembros que tienen 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre N, O y S,…

(21/08/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de -C(O)-NH(OH) ó -N(OH)-CHO; R2 se selecciona de: 1) alquilo C1-C6, 2) cicloalquilo C3-C7, 3) arilo, y 4) heteroarilo, de los que dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; dicho cicloalquilo C3-C7,arilo, y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos R7; R3 y R4 están unidos entre sí formando un anillo heterocicloalquilo de 5 - 7 elementos opcionalmente sustituidocon uno o dos grupos alquilo C1-C3 que pueden estar unidos al mismo átomo de carbono y opcionalmenteunidos entre sí formando un sistema de anillo espiro con dicho anillo heterocicloalquilo de 5 - 7 elementos; o R3se selecciona de: H y alquilo C1-C6, y R4 es la cadena lateral de aminoácido de: glicina,…