143 patentes, modelos y diseños de GLAXOSMITHKLINE LLC (pag. 2)

Procedimientos para administrar agentes hipoglucémicos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/05/2016). Inventor/es: BUSH,MARK A, O'NEILL,MARY COLLEEN. Clasificación: A61K38/26.

Una composición agonista de un péptido de tipo glucagón (GLP-1) que comprende al menos un polipéptido que tiene actividad GLP-1 para su uso en un procedimiento de tratamiento de la diabetes de Tipo 1, diabetes de Tipo II, obesidad o hiperglucemia, caracterizado porque la composición se administra por vía subcutánea mediante un dispositivo de inyección que comprende un tubo que tiene un aguja de calibre 28 o superior y en el que dicha composición se administra una vez a la semana, y en el que además dicha composición comprende 0,01 mg a 104 mg de dicho polipéptido que tiene actividad GLP-1.

PDF original: ES-2586236_T3.pdf

Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.

(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: D es C, tanto E como B son N, y A es N o CR; cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, OH, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, alquilo C1-C4 alcoxi C1-C4 sustituido, alquilo C1-C8 hidroxi-sustituido, O-R3, -O-(alquil C1-C4)-OR3, S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), N(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido)2, N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido)2, N(alquil C1- C4)(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido), cicloalquilo C3-C7, y heterociclo no aromático de 4 a 8 miembros; R1 es un heterociclo aromático monocíclico, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos novedosos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/04/2016). Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN. Clasificación: A61K31/519.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: R1 es n-alquilo C3-6; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-6; m es un número entero que tiene un valor de 1 a 4.

PDF original: ES-2625023_T3.pdf

Derivados de triazol como inhibidores de SCD.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula** en donde: X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-; R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno; R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3); R3 representa: -heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…

Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.

(06/04/2016) Un compuesto representado por (a) fórmula estructural (I):**Fórmula** un tautómero, o una de sus sales, en donde: cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde: al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3); W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6), cada R6 se selecciona independientemente…

Compuestos novedosos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/04/2016). Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519.

Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es n-alquilo C4-6 o alcoxi C1-2 alquilo C1-2; R2 es hidrógeno o metilo; cada R3 es hidroxi, halo o n-alquilo C1-3; m es un número entero que tiene un valor de 2 a 4; n es un número entero que tiene un valor de 0 a 3; p es un número entero que tiene un valor de 0 a 2.

PDF original: ES-2639789_T3.pdf

Derivados de purina para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, LEWELL, XIAO-QING, COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, TRIVEDI,Naimisha, MITCHELL,Charlotte,Jane. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61K31/522, C07D473/18, C07D473/16.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es (1S)-1-metilbutiloxi; m es un número entero que tiene un valor de 3 a 6; n es un número entero que tiene un valor de 0 a 4; y una sal del mismo.

PDF original: ES-2661671_T3.pdf

Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que: A representa un enlace o alquilo C1-4; X representa: i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S; R1 representa: i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7 ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…

Antagonistas de TRPV4.

(29/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es independientemente H, CF3 o Me; R2 es independientemente OH, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4, CH2OH, F, CH2Oalquilo C1-4, CF3 o CF2H; R3 es morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o hexahidroazepinilo; todos los cuales pueden estar sin sustituir o sustituidos con uno o dos R8; o R3 es N(alquilo C1-6 )2, en donde alquilo C1-6 puede estar sin sustituir o sustituido con OH o -OCH3; R4 es CF3, halo, OMe o alquilo; R5 es halo, ciano, CF3, alquilo C1-5, alquenilo C2-4, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, fenilo, piridilo, pirazolilo, pirrolilo, piperazinilo, pirimidinilo, OH, O-alquil C1-4-OR6, OCF3, OCH2CF3, OCH2CN, OR6 o CH2R9; en donde el pirrolidinilo,…

Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (Ic) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es alquilo C1-3; R2 es -NR2aR2a' u -OR2b; en el que uno de R2a o R2'a es H y R2b o el otro de R2a o R2'a es seleccionado de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN-alquilo C1-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1-4, en los que uno de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, nitro y ciano, en los que el grupo -CO-carbociclilo puede estar además…

Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/01/2016). Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, MIRGUET,OLIVIER. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/55.

Una sal de ácido bencensulfónico de 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo-[4,3- a][1,4]-benzodiazepin-4-il]-N-etilacetamida.

PDF original: ES-2563057_T3.pdf

Derivados de azabiciclo[3,2,1]octilo para su uso en el tratamiento de VIH.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(23/12/2015). Inventor/es: KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW, DUAN,MAOSHENG, TALLANT,MATTHEW. Clasificación: A61K31/415, A01N43/50.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es (a) S(O)2R12 en el que R12 es alquilo C1-6; haloalquilo; heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo; arilo opcionalmente sustituido con CN o C(O)N(R13)2 en el que R13 es hidrógeno; o NR14 en el que R14 es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; (b) P(O)(OR15)2 en el que R15 es alquilo C1-6; o (c) C(O)R14; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 - R9 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R10 es uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-6; R11 es heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 y C(O)R15, o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

PDF original: ES-2564457_T3.pdf

Compuestos químicos.

(05/08/2015) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** en la que: R41 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, sec-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, tiometilo, tioetilo, -N(R55)(R56), donde R55 es H y R56 se seleccionan entre: fenilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, alquilo C1-C6, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con fenilo o ciclohexilo, amino, fenilo, fenilo sustituido con uno a tres R47, tiazolilo, tienilo, furanilo, piridilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, hexahidro-1H-azepina, heterocicloalquilo…

Inhibidores de péptido desformilasa.

(22/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6; R2 es alquilo C1-C3; ciclopropilo; alcoxi C1-C3; haloalquilo C1-C3; sulfanilo C1-C3; heteroarilo de 5 miembros; heterocicloalquilo de 5 miembros; halo; hidroximetilo; o -NRaRb; R3 es -NR4R5 wherein R4 y R5 están unidos junto con el átomo de N al que están acoplados, formando un un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R7; hidroxi;…

Derivados de purina para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas.

(08/07/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** que es 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, o una sal del mismo.

Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y R4 está seleccionado…

Compuestos de tiazolopiridina moduladores de sirtuina.

(17/06/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 se selecciona de hidrógeno, metoxipropilo, metoxiprop-1-inilo,**Fórmula**

Anticuerpo penta-específico.

(17/06/2015) Un anticuerpo penta-específico que tiene especificidad por y neutraliza cada una de IL-8 humana, Gro-alfa, Gro-beta, Gro-gamma y ENA-78.

Derivados de tetrahidroquinolina útiles como inhibidores de bromodominio.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la cual X e Y son independientemente CH o N con la condición de que por lo menos uno de X e Y debe ser CH; R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo de C1-4 o cicloalquilo de C3-7; o R1 es un grupo seleccionado de fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo estando dichos grupos sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo de C1-4 y CN; R2 es alquilo de C1-4; R3 es alquilo de C1-4; R5 y R6 son independientemente alquilo de C1-4; o R5 y R6 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un heterociclilo de…

Inhibidores de la actividad de Akt.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, furano y tiofeno; R6 es alquilo C1-4; R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4 y halógeno; R10 se selecciona de: -(CR60R61)m arilo C5-C12 en donde arilo C5-C12 no está sustituido, y -(CR60R61)m arilo C5- C12 en donde el arilo C5-C12 está sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionado de entre el grupo consistente en:-CO2R20, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4oxi, amino, alquil C1-C4amino, aminoalquilC1-C4, dialquil C1-C4amino, hidroxi, nitro, tetrazol, ciano, oxo,…

Recubrimiento continuo de gránulos.

(15/04/2015) Un aparato de recubrimiento continuo para gránulos que comprende: una artesa alargada que tiene una entrada y una salida separadas entre sí por una distancia longitudinal a lo largo de la dirección de alargamiento de la artesa , un alimentador para suministrar continuamente gránulos a recubrir al interior de la artesa en un emplazamiento adyacente a la entrada y por lo tanto, se establece en la artesa un lecho de gránulos en la artesa que se desplaza longitudinalmente a lo largo de la artesa a medida que los gránulos son suministrados por el alimentador ; un rebosadero dispuesto en la artesa adyacente a la salida , teniendo el rebosadero un borde sobre…

Pirazolilaminopiridinas como inhibidores de FAK.

(08/04/2015) 2-([5-Cloro-2-{[3-metil-1-(1-metiletil)-1H-pirazol-5-il]amino}-4-piridinil)amino]-N-(metiloxi)benzamida, que es un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal del mismo.

Procedimiento novedoso.

(01/04/2015) Un procedimiento de identificación de compuestos con un peso molecular en el intervalo de 100 a 750 que inhiben la unión del primer y/o segundo bromodominios de BRD-2 a 4 humanos a restos de lisina acetilados de sus proteínas fisiológicas asociadas que comprende seleccionar aquellos compuestos que pueden: a) formar una interacción de tipo enlace de hidrógeno en la que el compuesto acepta un enlace de hidrógeno procedente del grupo NH2 de la cadena secundaria del resto asparagina que se encuentra en:**Fórmula** b) acepta un enlace de hidrógeno mediado por agua en el que el compuesto acepta un enlace de hidrógeno que procede de una molécula de agua que está a su vez unida mediante un enlace de hidrógeno al hidroxilo de la cadena secundaria del resto tirosina que se encuentra en**Fórmula** c) que también…

Células huésped y procedimientos de uso.

(25/03/2015) Una cepa de Pichia modificada genéticamente, en la que la secuencia de ácido nucleico que codifica: (i) PEP4, PRB1 y YMP1, (ii) PEP4, PRB1 y YMP2, o (iii) PEP4, PRB1 y YMP3 es modificada genéticamente para producir deficiencia de proteasa de al menos tres de las siguientes enzimas y/o tipo de enzima: aminopeptidasa de tipo Arg / Ala, aspartil proteasa, serín proteasa, serín proteasa secretada, serín proteasa Prb 1, aminopeptidasa de tipo Leu, en comparación con la cepa de tipo salvaje.

Indazoles.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenilo(C5-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenil(C5-C8)-alquilo(C1-C8) o - alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquil-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, arilalquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido,…

Compuestos de imidazotiazol moduladores de sirtuina.

(25/02/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R es -H o -CH3; R1 es un grupo (morfolino sustituido o no sustituido)metilo o un grupo 1,2,4-triazolilmetilo sustituido o no sustituido; R2 es -H o -CH3; y R3 es un grupo piridilo no sustituido.

Combinación.

(07/01/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de estructura (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de glicina N-sustituida: inhibidores de hidoxilasas.

(07/01/2015) Un compuesto que es N-[(5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-2-{[2-(trifluorometil)fenil]metil}-2,3-dihidro-4-piridazinil)- carbonil]glicina, de fórmula (Ia)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer.

(07/01/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la estructura (I):**Fórmula** o uno de sus hidratos y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de la estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

Combinación.

(07/01/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de estructura (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Compuestos químicos.

(07/01/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de: bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4, -OH, hidroxialquilo C1-4, -COOH, -CONH2, tetrazol, -CF3, -alquil(C1-4)-O-alquilo(C1-4), -CH2CH2N(H)C(O)OCH2arilo di(alquil C1-4)amino(alquilo C1-4) aminoalquilo(C1-4), -NO2, -NH2, -CN, arilo, arilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: alquilo C1-4, di(alquil C1- 4)amino(alquilo C1-4), fluoro, cloro, bromo, yodo y -CF3, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo C1-4, di(alquil C1-4)amino(alquilo C1-4), fluoro,…

Azaindazoles.

(24/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenilo(C5-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenil(C5-C8)-alquilo(C1-C8) o - alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquil-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido,…

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