2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 40)

DERIVADOS DE HETEROARIL-PIRROLIDINIL- Y - PIPERIDINIL-CETONA.

(27/10/2011) El uso de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 2; Ar es: indolilo opcionalmente sustituido; indazolilo opcionalmente sustituido; azaindolilo opcionalmente sustituido; azaindazolilo opcionalmente sustituido; 2,3-dihidro-indolilo opcionalmente sustituido; 1,3-dihidro-indol-2-on-ilo opcionalmente sustituido; benzotiofenilo opcionalmente sustituido; bencimidazolilo opcionalmente sustituido; benzoxazolilo opcionalmente sustituido; bencisoxazolilo opcionalmente sustituido; benzotiazolilo opcionalmente sustituido; bencisotiazolilo opcionalmente sustituido; quinolinilo…

DERIVADOS DE BENZOÍLPIPERIDINA COMO MODULARES DUALES DE LOS RECEPTORES 5-HT2A Y D3.

(25/10/2011) El uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, así como su sal farmacéuticamente aceptable, para elaborar medicamentos destinados al tratamiento y/o prevención de trastornos cognitivos, adicción a las drogas, depresión, ansiedad, drogodependencia, demencias, deterioro de la memoria, trastornos psicóticos, incluyendo esquizofrenia, trastornos esquizoafectivos, enfermedad bipolar, manía, depresión psicótica y psicosis que implican paranoia y delirios.

SISTEMA DE MEDICIÓN PORTÁTIL, OPTIMIZADO ESPACIALMENTE.

(24/10/2011) Sistema portátil de medición para el análisis de una muestra líquida con el fin de determinar por lo menos uno de los analitos que contiene, que consta de: - una carcasa impermeable a la humedad con una atmósfera interior , dicha carcasa impermeable a la humedad impide la penetración de la humedad del aire y/o del vapor de agua en la atmósfera interior de la carcasa y - por lo menos un portador de elementos analíticos que puede introducirse en la atmósfera interior de la carcasa , el portador (por lo menos uno) de elementos analíticos tiene por lo menos una estructura de soporte y varios elementos analíticos …

INHIBIDORES DE RENINA.

(24/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C5; R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente entre uno a tres halógenos, ciano, grupos alcoxilo C1-C3 y nitro; 3 4 3A 4 R es H-[CH(OR )]2-CH2-O-CH2-, ó R -(CH2)k [CH(OR )]l-CH2-O-; R3a es hidroxilo o alcoxilo C1-C3, R4 es hidrógeno o C1-C3-alquilo; k es 1 ó 2, l es 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

MUTANTES TERMOESTABLES DE LA GLUCOSA DESHIDROGENASA DEPENDIENTE DE QUINONA DE PIRROLOQUINOLINA.

(20/10/2011) Proteína mutante de la s-GDH dependiente de PQQ que presenta una mayor estabilidad térmica que la s- GDH de tipo salvaje, caracterizada porque en por lo menos una de las posiciones 122 y 124, se encuentra presente el aminoácido lisina, en la que dichas posiciones corresponden a las posiciones aminoácidas conocidas de la secuencia de tipo salvaje de la s-GDH de A. calcoaceticus SEC ID nº 2 y en la que dicha proteína presenta una identidad de por lo menos 90% respecto a la secuencia SEC ID nº 2.

DISPOSITIVO DE ANÁLISIS PORTÁTIL.

(20/10/2011) Dispositivo analítico portátil accionable por el paciente, para el análisis de un componente médicamente significativo de un fluido corporal para el autocontrol por el paciente, en particular, un dispositivo para la medición de glucosa en sangre, que comprende un cuerpo envolvente del dispositivo, un elemento de medición dispuesto dentro del cuerpo envolvente del dispositivo para llevar a cabo el análisis de un elemento de prueba insertado a través de una abertura del cuerpo envolvente dentro del dispositivo analítico y el elemento de medición, en el que el dispositivo analítico está configurado para llevar a cabo el análisis sobre un elemento de pruebas adaptado mutuamente, que contiene un reactivo, de manera tal que cuando el elemento de pruebas establece contacto con un líquido de muestras del fluido corporal, la…

DERIVADOS DE PIRAZOLOL(3,4-d)-PIRIMIDINA COMO AGENTE ANTIPROLIFERATIVOS.

(18/10/2011) Un compuesto que es uno de acuerdo con la Fórmula (I), en la que R es alquilo inferior; el anillo A se selecciona de entre el grupo que consiste en: heteroarilo; heteroarilo sustituido por de 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo inferior; halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido por hidroxilo o alcoxi inferior; y ciano; fenilo; y fenilo sustituido por de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo inferior; halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido por hidroxilo o alcoxi inferior; y ciano; el anillo B se selecciona de entre el grupo que consiste en: heteroarilo;…

MÉTODO PARA LA DETERMINACIÓN DE ANTICUERPOS DE UNA CLASE ESPECÍFICA UTILIZANDO UN ANTICUERPO INMUNOCOMPLEJO ESPECÍFICO.

(17/10/2011) Método para la determinación de anticuerpos específicos de antígeno de una clase de inmunoglobulina específica en una muestra por medio de un inmunoensayo en formato "microspot array", en el que varios miembros de unión Bnx son unidos sobre diferentes áreas sobre un soporte en el que Bnx contiene, en cada caso, los diferentes antígenos que son capaces de unirse específicamente a los anticuerpos a detectar al incubar el soporte con la muestra, retirando el exceso de inmunoglobulina e incubando con un miembro de unión B2 que es un anticuerpo o un fragmento del mismo y que lleva una etiqueta, y detectando subsiguientemente la etiqueta sobre las respectivas áreas discretas,…

MODIFICADORES DE LA EMISIÓN LUMÍNICA Y USOS DE LOS MISMOS EN LA DETECCIÓN, AMPLIFICACIÓN Y ANÁLISIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS.

(13/10/2011) Método para la determinación de la temperatura de fusión (Tm) de un complejo de hibridación, comprendiendo el método: (a) proporcionar: (i) una sonda que comprende un grupo emisor de luz, (ii) una diana de hibridación que es complementaria, o parcialmente complementaria, a dicha sonda, (iii) un modificador soluble de la emisión lumínica que comprende un pigmento tiazina o un pigmento diazina, en el que dicho modificador soluble de la emisión lumínica es capaz de desactivar dicho grupo emisor de luz, (b) hibridar dicha sonda con dicha diana de hibridación bajo condiciones en las que se produce el apareamiento de bases formando un complejo de hibridación diana, (c) alterar la temperatura de dicho complejo de hibridación diana en presencia de dicho modificador soluble de la emisión lumínica y medir una emisión de dicho grupo emisor de…

MÉTODO PARA LA DETECCIÓN DEL CÁNCER HEPÁTICO, DEL RIESGO DE CÁNCER HEPÁTICO, DEL RIESGO DE RECURRENCIA DEL CÁNCER HEPÁTICO, DE LA MALIGNIDAD DEL CÁNCER HEPÁTICO Y DE LA PROGRESIÓN EN EL TIEMPO DEL CÁNCER HEPÁTICO BASADO EN LA CITOSINA METILADA DEL GEN BASP1.

(11/10/2011) Método para detectar la presencia y/o cantidad de citosinas metiladas específicas del cáncer hepático en una región que contiene secuencias CpG en el gen BASP1 y opcionalmente en el gen SRD5A2 que comprende las siguientes etapas (a) a (d): (a) aislar el ADN genómico de una muestra del paciente; (b) poner en contacto un reactivo para el tratamiento químico o enzimático con el ADN genómico para discriminar entre citosinas metiladas y no metiladas; (c) amplificar una región que contiene citosinas metiladas del gen BASP1 y opcionalmente del gen SRD5A2 en el ADN genómico utilizando un método de PCR; y (d) determinar la presencia y/o cantidad de citosinas metiladas específicas del cáncer hepático en una…

TIAZOLIOPIRIMIDINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3-QUINASA.

(10/10/2011) Compuesto que es una tiazolopirimidina de fórmula (I): en la que: W representa un anillo tiazol, R 1 y R 2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo con la fórmula (IIa) siguiente: en la que A se selecciona de entre: (a) un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de entre N, S y O, encontrándose el anillo no sustituido o sustituido, (b) un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de entre N, S y O, encontrándose el anillo fusionado con un segundo anillo seleccionado…

DISPOSITIVO DE PRUEBA PARA FLUIDOS CORPORALES.

(07/10/2011) Dispositivo de prueba para fluidos corporales para analizar un fluido corporal, comprendiendo: una cinta de medios de prueba adaptada para recoger el fluido corporal, comprendiendo dicha cinta de medios de prueba una cinta y unas porciones de medios de prueba, en el que una porción libre de cinta sin medio de prueba está situada entre sucesivas porciones de medios de prueba, comprendiendo además dicho dispositivo de prueba una porción de suministro (50a) en el que dicha porción de suministro (50a) comprende una carcasa en la cual está contenida la cinta de medios de prueba sin contaminar, dicha carcasa tiene además…

HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(05/10/2011) Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

DERIVADOS DE PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2.

(04/10/2011) Un compuesto que se ajusta a la fórmula (I) en la que A se elige entre el grupo formado por: Ra es H, halógeno o alquilo C1-6; R1 es H, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6; R2 es halógeno, haloalquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi; o es NRbRc, en el que Rb y Rc se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRb''Rc'', en el que Rb'' y Rc'' se eligen con independencia entre sí entre el grupo…

GENOTIPADO HLA DE ALTA RESOLUCIÓN Y ALTO RENDIMIENTO MEDIANTE SECUENCIACIÓN CLONAL.

(26/09/2011) Método para determinar los genotipos HLA de los genes HLA HLA-A, HLA-B, HLA-C, DRB1, DQA1, DQB1, DPA1 y DPB1 de más de un individuo en paralelo, comprendiendo dicho método: (a). en cada individuo, amplificar los exones de los genes HLA-A, HLA-B, HLA-C, DRB1, DQA1, DQB1, DPA1 y DPB1 que comprenden sitios polimórficos para obtener amplicones HLA-A, HLA-B, HLA-C, DRB1, DQA1, DQB1, DPA1, y DPB1 de cada individuo, realizándose cada reacción de amplificación con un cebador directo y un cebador inverso para amplificar un exón de gen HLA, de forma que: (i).el cebador directo comprende las siguientes secuencias, en sentido 5' a 3': una secuencia adaptador, una secuencia de identificación molecular, y una secuencia de hibridación a HLA, poseyendo dicha secuencia de hibridación a HLA una longitud entre 15 y 40 nucleótidos…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y QUINAZOLINA COMO MODULARES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA SOMATOSTATINA.

(20/09/2011) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** en los que A es -O- o -NH-; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi C1-7 y halógeno; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C2-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, alquil C1-7 - alquilo C1-7, y bencilo; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, -O-cicloalquilo C3-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, -NR6R7, en el que R6 y R7 independientemente el uno del otro son hidrógeno o alquilo C1-7, -O-SO2-R8 en el que R8 es alquilo C1-7 y pirrolilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, amino, nitro, hidroxi-alcoxi…

REACCIÓN EN CADENA DE POLIMERASA CON ARRANQUE EN CALIENTE POR SECUESTRO DE MAGNESIO.

(20/09/2011) Péptido sintético seleccionado entre el grupo que consiste en H-DIET-NH2 H-DIETDIET-NH2 H-DIETDIETDIET-NH2 y H-FDGDFDGD-NH2

SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(14/09/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.

(14/09/2011) Un compuesto de las fórmulas **Fórmula** en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, 10 heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, con la condición de que uno de R1/R2 o de R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno, y a las sales farmacéuticamente aceptables de…

DERIVADOS DE PIRAZOLO- E IMIDAZO-PIRIMIDINA.

(13/09/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es =C(R4)-, D es =C(R5)-, E es =C(R6)-, o uno de A, D y E es =N-, L es =N- o =C(H)-, M es =C(R7)-, cuando L es =N-; o M es =N-, cuando L es =C(H)-, Q es CF3 o CHF2, R1 es -CN, piridinilo sin sustituir, piridinilo sustituido por alquilo C1-C4 o por alcanol C1-C4 o es el correspondiente N-óxido de piridina, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por flúor, alcoxi C1-C4 sin sustituir o alcoxi C1-C4 sustituido por flúor, cicloalquilo C3-C6 sin sustituir o cicloalquilo C3-C6 sustituido por flúor, R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por flúor, cicloalquilo…

NUEVOS 2-IMIDAZOLES COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS.

(12/09/2011) El uso de compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que X-R1 es -CH2- e Y-R2 es -CH(alcoxi C1-C7)-, -CH(alquilo C1-C7)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CH2-; o 1 X-R es -NH- e Y-R2 es - CH(alquilo C1-C7)- o -CH2-; Ar es fenilo o naftilo, dichos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7 o por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; y de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trastorno de hiperactividad con déficit de atención, los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos neurológicos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, el abuso de sustancias y los trastornos metabólicos, la diabetes, las complicaciones diabéticas,…

UTILIZACIÓN DE LA ERITROPOYETINA.

(08/09/2011) Utilización de una proteína eritropoyetina en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de las alteraciones en la distribución del hierro en la diabetes mellitus no insulinodependiente

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACIÓN DE UN ELEMENTO DE PUNCIÓN.

(04/08/2011) Procedimiento para la fabricación de un elemento de punción, especialmente para extraer un fluido corporal, en el que está conformada una pieza moldeada plana de un material plano , aplicando una máscara y bajo el efecto de un agente de grabado, en donde al menos un segmento de la pieza moldeada plana está conformado como una punta (16, 16') para puncionar en un segmento corporal de un sujeto sometido a pruebas, estando la máscara provista de un área de formación para la punta (16, 16') a conformar y de un área de protección que se extiende de manera distal más allá de esta área de formación para evitar…

DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3.

(15/07/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1.

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

DISPOSITIVO DE FILTRACIÓN DE MÚLTIPLES POZOS.

(28/06/2011) Dispositivo de filtración de múltiples pozos para filtrar una suspensión, que comprende una placa de filtración con una serie de cámaras de filtración y una placa de recogida con un número correspondiente de pozos de recogida , en donde cada cámara de filtración está conectada a un pozo de recogida correspondiente y en el que un elemento de filtro que tiene pasajes está dispuesto entre cada cámara de filtración y el correspondiente pozo de recogida , caracterizado por el hecho de que una capa de separación está dispuesta entre la placa de filtración y el elemento de filtro , siendo dicha capa de separación transparente…

CONJUGADOS DE ERITROPOYETINA (EPO) CON POLIETILENGLICOL (PEG).

(22/06/2011) Conjugado, comprendiendo dicho conjugado una glucoproteína eritropoyetina que presenta un grupo α-amino Nterminal y que presenta la actividad biológica in vivo de causar que las células de médula ósea incrementen la producción de reticulocitos y de glóbulos rojos, y seleccionado de entre el grupo que consiste de eritropoyetina humana y análogos de la misma, que presenta la secuencia de la eritropoyetina humana modificada mediante la adición de entre 1 y 6 sitios de glucosilación o una reorganización de por lo menos un sitio de glucosilación, en el que la reorganización comprende una deleción de cualquiera de los sitios de carbohidrato N-ligado en la eritropoyetina…

DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(21/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R es halógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es alquenilo C2-C6, -(CH2)ncicloalquilo C3-C7 , -(CH2)n-COR' o es bencilo opcionalmente sustituido por halógeno o es -(CH2)n-morfolinilo; R' es alcoxi C1-C6, hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di-(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es bencilo o cicloalquilo C3-C7; R3 es alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es bencilo opcionalmente sustituido por dos átomos de halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7 o -(CH2)n-piridinilo; X es -CR4R4'- o -CR4R4'-O-; R4/R4' con…

MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…

MÉTODO PARA LA EXPRESIÓN RECOMBINANTE DE UN POLIPÉPTIDO.

(14/06/2011) Método para la producción recombinante de un polipéptido heterólogo en una célula huésped eucariótica que comprende un plásmido de expresión, caracterizado porque: a) el plásmido de expresión comprende, en dirección 5' a 3', aa) un promotor, ab) un ácido nucleico codificante de un primer polipéptido que es una secuencia de señal, la secuencia de aminoácidos del cual se selecciona de la Tabla 1 dependiendo de los primeros dos aminoácidos del segundo polipéptido seleccionados de manera que los primeros dos aminoácidos del segundo polipéptido sean idénticos a los primeros dos aminoácidos de las secuencias de aminoácidos de la región FR1 de inmunoglobulina que sigue naturalmente, ac) un ácido nucleico codificante de un segundo polipéptido que comprende: i) un ácido nucleico codificante de dicho polipéptido…

INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** en la que: A se selecciona del grupo que consiste en: (i) A1, (ii) A2 en la que (a) X1 , X2 y X3 son independientemente CR3 , (b) uno de entre X1 y X2 es N o N→O y el otro de entre X1 y X2 junto con X3 son independientemente CR3; (c) X1 y uno de entre X2 o X3 son N y el otro de entre X2 o X3 es CR3; (d) uno de entre X1 y X2 es NR5, el otro de entre X1 y X2 es C(=O), X3 es CR3 y el enlace entre X1 y X2 es un enlace sencillo; o, (iii) A3, y (iv) A4 en el que uno de entre X4 y X5 es NR5, el otro de entre X4 y X5 es C(=O); R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA N-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIL PEPTIDASA IV.

(10/06/2011) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es H o CN, R2 es -C(R3,R4)-(CH2)n-R5 o -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, bencilo, hidroxibencilo o indolilmetileno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7, o R3 y R4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto al átomo de carbono al que están unidos y -R3-R4- es -(CH2)2-5-, R5 es heteroarilo de 5 miembros, heterociclilo bi- o tricíclico, o aminofenilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, CN, CF3, trifluoroacetilo, tiofenilo, fenilo, heteroarilo y heterociclilo monocíclico, dicho fenilo, heteroarilo o heterociclilo monocíclico puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente…

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