INHIBIDORES DE RENINA.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C5;
R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente entre uno a tres halógenos, ciano, grupos alcoxilo C1-C3 y nitro; 3 4 3A 4 R es H-[CH(OR )]2-CH2-O-CH2-, ó R -(CH2)k [CH(OR )]l-CH2-O-; R3a es hidroxilo o alcoxilo C1-C3, R4 es hidrógeno o C1-C3-alquilo; k es 1 ó 2, l es 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2000/003555.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE, 124 4070 BASEL SUIZA.
Inventor/es: VIEIRA, ERIC, MAERKI, HANS-PETER, BREU, VOLKER, WOSTL, WOLFGANG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 19 de Abril de 2000.
Clasificación PCT:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D211/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 3 ó 5.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación antigua:
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D211/42 C07D 211/00 […] › unidos en posición 3 ó 5.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.
PDF original: ES-2366668_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
La presente invención se refiere a nuevos derivados de piperidina, su fabricación y su uso como medicamentos. En particular, la invención se refiere a nuevos derivados de piperidina de fórmula general I
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C5;
R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados
independientemente entre uno a tres halógenos, ciano, grupos alcoxilo C1-C3 y nitro;
343A4
Res H-[CH(OR)]2-CH2-O-CH2-, ó R-(CH2)k [CH(OR)]l-CH2-O-; R3a es hidroxilo o alcoxilo C1-C3, R4 es hidrógeno o C1-C3-alquilo; k es 1 ó 2, l es 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
La presente invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula (I) y un vehículo farmacéuticamente aceptable y/o adyuvante.
Los derivados de piperidina de la presente invención poseen una actividad inhibidora sobre el enzima natural renina. Pueden por tanto ser utilizados en el tratamiento de trastornos que estén asociados con la restenosis, glaucoma, infarto cardíaco, presión sanguínea elevada y lesiones en el órgano final, p.e. insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal. Además, la presente invención se refiere a un método para el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de enfermedades que están asociadas con la restenosis, glaucoma, infarto cardíaco, presión sanguínea elevada y lesiones en el órgano final, p.e. insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal, el cual método comprende administrar un compuesto de fórmula (I) a un ser humano o un animal. Además, la presente invención se refiere al uso de estos compuestos para la preparación de medicamentos para el tratamiento de trastornos que están asociados con la restenosis, glaucoma, infarto cardíaco, presión sanguínea elevada y lesiones en el órgano final,
p.e. insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal.
La presente invención se refiere también a procesos para la preparación de los compuestos de fórmula (I).
WO 97/09311 describe derivados de piperidina de estructura similar. Sin embargo, estos compuestos muestran una lipofilia elevada.
A menos que se indique lo contrario se exponen las siguientes definiciones para ilustrar y definir el significado y ámbito de los diversos términos utilizados en la presente invención.
En esta especificación el término "inferior" se utiliza para designar un grupo que consta de uno a siete, preferentemente de uno a cuatro átomo(s) de carbono.
El término "alquilo" se refiere a un radical alquilo monovalente de cadena ramificada o lineal de uno a siete átomos de carbono, preferentemente de uno a cuatro átomos de carbono. Este término se ejemplifica además por radicales como metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, t-butilo y similares.
El término "halógeno" se refiere a flúor, cloro, bromo y iodo, siendo preferidos el flúor y cloro.
El término "alcoxilo" se refiere al grupo R'-O-, en donde R' es un alquilo.
El término "alquilamino" se refiere al grupo HR'N-en donde R' es alquilo.
El término "di-alquilamino" se refiere al grupo R'R''N-, en donde R' y R'' son alquilo.
El término "sales farmacéuticamente aceptables" abarca sales de los compuestos de fórmula (I) con ácidos inorgánicos u orgánicos como el ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido cítrico, ácido fórmico, ácido maleico, ácido acético, ácido succínico, ácido tartárico, ácido metanosulfónico, ácido p-toluensulfónico y similares, que nos son tóxicos para organismos vivos.
De forma más detallada, la presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C5;
R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados
independientemente entre uno a tres halógenos, ciano, grupos alcoxilo C1-C3 y nitro;
R3 es H-[CH(OR4)]2-CH2-O-CH2-, ó R-(CH2)k [CH(OR4)]l-CH2-O-;
R3a es hidroxilo O alcoxilo C1-C3,
R4 es hidrógeno o C1-C3-alquilo;
k es 1 ó 2,
l es 1 ó 2; y
sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Los compuestos de fórmula (I) poseen por lo menos tres átomos de carbono asimétricos pueden existir en forma de enantiómeros ópticamente puros, racematos, mezclas diastereoméricas, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos, en los que la configuración relativa de los tres sustituyentes del anillo de piperidina debe ser todo-trans como se muestra en la fórmula (I). La invención abarca todas estas formas. Los racematos, mezclas diastereoméricas, racematos diastereoméricos o mezclas de racematos diastereoméricos pueden separarse según métodos usuales, p.e. por cromatografía en columna, cromatografía en capa fina, HPLC y similares.
Más en particular, la presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) citada, en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por un grupo alcoxilo C1-C3. En una realización más preferente R1 es naftilo sustituido por un grupo alcoxilo C1-C3, preferentemente metoxilo. En otra realización preferente, el grupo alcoxilo está en posición meta con respecto al sustituyente que proporciona la conexión con el residuo de piperidina de los compuestos de fórmula (I).
En una realización preferente, R2 es bencilo sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C3 o por uno a tres grupos alcoxilo C1-C3 en combinación con uno a tres halógenos. Preferentemente el grupo bencilo está sustituido por un grupo alcoxilo C1-C3 o por un grupo alcoxilo C1-C3 en combinación con uno a dos halógenos. El grupo alcoxilo C1-C3 preferente es metoxilo, el halógeno preferente es flúor. En una realización más preferente, el grupo alcoxilo antes citado está en posición orto con respecto al sustituyente que proporciona la conexión con la fenilpiperidina de los compuestos de fórmula (I).
R3a es hidroxilo ó alcoxilo C1-C3.
33a44
Res R-(CH2)k[CH(OR)]l-CH2-O-ó H-[CH(OR)]2-CH2-O-CH2-.
En una modalidad preferida el invento comprende lo compuestos anteriores en donde l es 1.
Mas particularmente el invento se refiere a compuestos en donde R3 es
CH3-O-CH2-CH(OR4)-CH2-O-, H-[CH(OH)]2-CH2-O-CH2-, ó HO-CH2-CH(OR4)-CH2-O-.
En particular, la invención se refiere a los compuestos anteriores en donde R4 es hidrógeno.
La invención describe especialmente compuestos de fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, seleccionados entre
1) (R)-1-metoxi-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-propan-2-ol;
2) (S)-1-metoxi-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-propan-2-ol;
3) (R)-1-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)piperidin-3-iloxi]-3-(2-metoxi-etoxi)-propan-2-ol;
5) 2-[3-[4-[(3S,4R,5R)-3-[(R)-2,3-dihidroxi-propoxi]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-4-il]fenoxi]-propoxi]-benzonitrilo;
6) 2-[3-[4-[(3S,4R,5R)-3-[(R)-2-hidroxi-3-metoxi-propoxi]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-4il]-fenoxi]-propoxi]-benzonitrilo;
7) 2-[3-[4-[(3S,4R,5R)-3-[(R)-2-hidroxi-3-(2-metoxi-etoxi)-propoxi]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)piperidin-4-il]-fenoxi]-propoxi]-benzonitrilo;
8) (R)-3-[(3S,4R,5R)-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-4-[4-[3-(2-nitro-fenoxi)-propoxi]-fenil]-piperidin-3iloxi]-propano-1,2-diol;
11) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(5-fluoro-2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi]-piperidin-3-iloxi]-propano-1,2-diol;
12) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-cloro-fenoxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin3-iloxi]-propano-1,2-diol;
13) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)piperidin-3-ilmetoxi]-propano-1,2-diol;... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C5; R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados
independientemente entre uno a tres halógenos, ciano, grupos alcoxilo C1-C3 y nitro;
343A4
Res H-[CH(OR)]2-CH2-O-CH2-, ó R-(CH2)k [CH(OR)]l-CH2-O-; R3a es hidroxilo o alcoxilo C1-C3, R4 es hidrógeno o C1-C3-alquilo; k es 1 ó 2, l es 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
2. Un compuesto según la reivindicación 1, en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por un grupo alcoxilo C1-C3.
3. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, en donde R1 es naftilo sustituido por un grupo alcoxilo C1-C3, preferentemente metoxilo.
4. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R2 es fenilo o bencilo sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C3 o por uno a tres grupos alcoxilo C1-C3 en combinación con uno a tres halógenos.
5. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde R2 es bencilo sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C3 o por uno a tres grupos alcoxilo C1-C3 en combinación con uno a tres halógenos.
6. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde R2 es bencilo sustituido por un grupo alcoxilo C1-C3 o por uno grupo alcoxilo C1-C3 en combinación con uno a tres halógenos.
7. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 4 a 6, en donde el grupo alcoxilo C1-C3 es metoxilo y el halógeno es flúor.
33a4
8. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde Res R-(CH2)k[CH(OR)]l-CH2-O-.
9. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en donde l es 1.
10. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde R3 es CH3-O-CH2-CH(OR4)CH2O-, H-[CH(OH)]2-CH2-O-CH2-, ó HO-CH2-CH(OR4)-CH2-O-.
11. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en donde R4 es hidrógeno.
12. Un compuesto según cualquiera de las reivindicación 1 a 11, en donde el compuesto se selecciona del grupo formado por
1) (R)-1-metoxi-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-propan-2-ol; 2) (S)-1-metoxi-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-propan-2-ol; 3) 2-[3-[4-[(3S,4R,5R)-3-[(R)-2,3-dihidroxi-propoxi]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-4-il]fenoxi]-propoxi]-benzonitrilo; 4) 2-[3-[4-[(3S,4R,5R)-3-[(R)-2-hidroxi-3-metoxi-propoxi]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-4il]-fenoxi]-propoxi]-benzonitrilo;
5) (R)-3-[(3S,4R,5R)-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-4-[4-[3-(2-nitro-fenoxi)-propoxi]-fenil]-piperidin-3iloxi]-propano-1,2-diol; 6) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(5-fluoro-2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2
ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-propano-1,2-diol; 7) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-cloro-fenoxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin3-iloxi]-propano-1,2-diol; 8) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)piperidin-3-iloxi]-propano-1,2-diol; 9) (S)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-(3-benciloxi-propoxi)-fenil]-5-(naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3-ilmetoxi]propano-1,2-diol; 10) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-(3-benciloxi-propoxi)-fenil]-5-(naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3-ilmetoxi]propano-1,2-diol; 11) (S)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3ilmetoxi]-propano-1,2-diol; 12) (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3ilmetoxi]-propano-1,2-diol; 13) (R)-1-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(5-fluoro-2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-3-metoxi-propan-2-ol; 14) (R)-1-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(3-fluoro-2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-3-metoxi-propan-2-ol; 15) (R)-1-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(4-fluoro-2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-3-metoxi-propan-2-ol; 16) (R)-1-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(4,5-difluoro-2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-3-metoxi-propan-2-ol; 17) (R)-1-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(3,5-difluoro-2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-3-metoxi-propan-2-ol; y 18) (R)-1-metoxi-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2ilmetoxi)-piperidin-3-ilmetoxi]-propan-2-ol, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
13. Un compuesto según la reivindicación 12, que es (R)-1-metoxi-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-propan-2-ol y sus sales farmacéuticamente aceptables.
14. Un compuesto según la reivindicación 12, que es (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3-ilmetoxi]-propano-1,2-diol y sus sales farmacéuticamente aceptables.
15. Un compuesto según la reivindicación 12, que es (R)-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(5-fluoro-2metoxi-benciloxi)-propoxi]fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi]-piperidin-3-iloxi]-propano-1,2-diol y sus sales farmacéuticamente aceptables.
16. Un compuesto según la reivindicación 12, que es (R)-1-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(5-fluoro-2-metoxi-benciloxi)propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3-iloxi]-3-metoxi-propan-2-ol y sus sales farmacéuticamente aceptables.
17. Un compuesto según la reivindicación 12, que es (R)-l-metoxi-3-[(3S,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)propoxi]-fenil]-5-(4-metoxi-naftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3-ilmetoxi]-propan-2-ol y sus sales farmacéuticamente aceptables.
18. (R)-1-[(35,4R,5R)-4-[4-[3-(2-metoxi-benciloxi)-propoxi]-fenil]-5-(4-metoxinaftalen-2-ilmetoxi)-piperidin-3iloxy]-3-(2-metoxi-etoxi)-propan-2-ol, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
19. 2-[3-[4-[(3S,4R,SR)-3-[(R)-2-hydroxy-3-(2-methoxy-etoxy)-propoxyl-5-(4-methoxy-naphthalen-2-ylmethoxy)piperidin-4-yl]-fenoxi]-propoxi]-benzonitrilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
20. Una composición farmacéutica que incluye un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 y un excipiente farmacéuticamente aceptable.
21. Una composición farmacéutica según la reivindicación 20, que incluya adicionalmente cualquier compuesto activo contra la restenosis, glaucoma, infarto cardíaco, presión sanguínea elevada y lesiones en el órgano final,
p.e. insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal.
22. El uso de un compuesto tal como se ha definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 para la preparación de medicamentos que incluyen un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 para el tratamiento o profilaxis de restenosis, glaucoma, infarto cardíaco, presión sanguínea elevada y lesiones en el órgano final, p.e. insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal.
23. Un proceso para la preparación de los compuestos tal como se han definido en cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 19 el cual proceso comprende la escisión del grupo protector P1 y de grupos protectores de hidroxilos opcionalmente que pueden estar presentes en un compuesto de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
5 en donde R1, R2 y R3 son como se ha definido en la reivindicación 1 opcionalmente presentando un grupo protector de hidroxilo y P1 es un grupo protector de NH y si se desea la conversión del compuesto de fórmula I en la reivindicación 1 en una sal farmacéuticamente aceptable.
24. El proceso según la reivindicación 23, en donde el grupo protector de NH es un tert-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, aliloxicarbonilo, viniloxicarbonilo, alquilsililalquiloxicarbonilo y tricloroetoxicarbonilo y el grupo protector de hidroxilo es un grupo protector éter o un grupo protector éster o un grupo protector éter cíclico.
25. Los compuestos según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 para el tratamiento de enfermedades que están asociadas con la restenosis, glaucoma, infarto cardíaco, presión sanguínea elevada y lesiones en el órgano final, p.e. insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal.
26. Los compuestos de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
1 123en donde Prepresenta un grupo protector de NH como se ha definido en la reivindicación 24 y R, Ry Rson como se ha definido en la reivindicación 1.
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