Procedimiento de preparación de oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: HONG, QI, KUPPER, ROBERT JOE, KYLE,DONALD,J, CHAPMAN,Robert, RIDER,Lonn,S. Clasificación: A61K31/485, C07D489/08, C07D489/00.
Un procedimiento para preparar una composición de oxicodona clorhidrato que tiene un nivel de 14- hidroxicodeinona en una cantidad de menos de 25 ppm según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, que comprende
hacer reaccionar en un solvente adecuado una composición de base de oxicodona que tiene una cantidad de 8,14-dihidroxi-7,8-dihidrocodeinona con ácido clorhídrico en una cantidad mayor que 1,0 equivalente molar en comparación con la composición de base de oxicodona, con lo cual la 8,14-dihidroxi 7,8-dihidrocodeinona se deshidrata a 14-hidroxicodeinona, y bajo condiciones reductoras proporcionadas por un catalizador y un donante de hidrógeno, por lo que 14-hidroxicodeinona se convierte en oxicodona,
en el que el solvente se selecciona del grupo que consiste en agua, un alcohol, un éter, una amida, Nmetilpirrolidona, un ácido carboxílico, y una mezcla apropiada de cualquiera de dos o más de los solventes mencionados anteriormente.
PDF original: ES-2566363_T3.pdf
Métodos para purificar trans-(-)-delta9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-delta9-tetrahidrocannabinol.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/01/2016). Inventor/es: RUKHMAN, IGOR, GUTMAN, ARIE, L., TISHIN, BORIS, NISNEVICH,Gennady,A, KHANOLKAR,Ram, ETINGER,MARINA M, FEDOTEV,IRINA M, PERTSIKOV,BORIS M. Clasificación: A61P3/00, A61P29/00, A61P1/08, A61K31/353, C07D311/80.
Método para eliminar impurezas de una composición que comprende trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol antes de la cristalización de (±)-Δ9-tetrahidrocannabinol, comprendiendo el método:
(a) hacer entrar en contacto el trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y el trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol con un primer disolvente orgánico inmiscible en agua, un alcohol miscible en agua, agua, y un hidróxido de metal alcalino, formando así una composición bifásica que comprende (i) una primera fase orgánica y (ii) una fase alcohólico-cáustica que contiene el trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y el trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol;
(b) separar la fase alcohólico-cáustica que contiene el trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y el trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol de la primera fase orgánica;
(c) hacer entrar en contacto la fase alcohólico-cáustica con un ácido para proporcionar una fase alcohólica tratada con ácido.
PDF original: ES-2566480_T3.pdf
Productos resistentes a manipulaciones indebidas, para la administración de opioides.
(07/12/2015) Forma farmacéutica de dosificación oral que comprende
(a) una partícula que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz extruida en fusión, en donde la matriz comprende entre un 1% y un 80% en peso de uno o más primeros materiales hidrófobos farmacéuticamente aceptables, y
(b) una capa de segundo material hidrófobo que recubre la partícula.
Dihidroetorfinas y su preparación.
(05/08/2015) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (VI), o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que R1 y R2 son independientemente alquilo C1-8 de cadena lineal y * representa un estereocentro (S), que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
en la que R1 es como se ha definido anteriormente en el presente documento,
con un compuesto de fórmula R2M(X)p, en la que R2 es alquilo C1-8 de cadena lineal, M es metal, X es haluro y p es 1 o 0, para producir un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
en la que R1, R2 y * son como se han definido anteriormente en el presente documento,
e hidrolizar dicho compuesto de fórmula (V), para dar un compuesto de fórmula…
Sistemas transdérmicos resistentes al abuso que contienen opioides.
(17/06/2015) Forma de dosificación transdérmica para prevenir el uso indebido del medicamento de su interior, que comprende al menos un agente activo y al menos un agente inactivador, en donde el agente inactivador es un agente reticulante que se libera tras alteración de la forma de dosificación.
Preparación farmacéutica que contiene oxicodona y naloxona.
(03/06/2015) Una preparación farmacéutica bucal estable al almacenamiento basada en una matriz, que comprende hidrocloruro de oxicodona e hidrocloruro de naloxona, en donde la preparación proporciona una liberación sostenida de hidrocloruro de oxicodona y de hidrocloruro de naloxona, en donde la preparación comprende hidrocloruro de oxicodona en una relación en peso de 2:1 con el hidrocloruro de naloxona, y en donde la preparación comprende hidrocloruro de oxicodona en un intervalo de cantidad de 10 a 150 mg e hidrocloruro de naloxona en un intervalo de cantidad de 1 a 50 mg.
Derivados del ácido hidroxámico.
(20/05/2015) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que Z está ausente; m es 5, 6, 7 u 8;
P es**Fórmula**
y
cada uno de X1 y X2, de modo independiente, es halógeno u OSO2Rc, en la que Rc es alquilo, alquenilo o alquinilo.
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/03/2015) Forma de dosificación oral que comprende
(i) un agonista opioide y
(ii) una composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz que convierte al antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra oralmente intacta, en donde la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y el antagonista no está disponible para ser absorbido durante su tránsito a través del sistema gastrointestinal.
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/03/2015) Antagonista opioide en una forma sustancialmente no liberable, comprendiendo la forma sustancialmente no liberable partículas de antagonista opioide recubiertas con un recubrimiento que evita sustancialmente la liberación del antagonista opioide.
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/03/2015) Composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz obtenida por extrusión de masas fundidas, en la que la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y convierte el antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra intacta, de tal manera que la relación de la cantidad de antagonista liberada desde dicha forma de dosificación después de la manipulación indebida, con respecto a la cantidad de dicho antagonista liberada desde dicha forma de dosificación intacta es aproximadamente 4:1 ó mayor, basándose en la disolución in-vitro…
Forma de dosificación farmacéutica que comprende oxicodona clorhidrato con menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.
(28/01/2015) Forma de dosificación farmacéutica que comprende oxicodona clorhidrato y menos de 25 ppm de 14- hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.
Formulaciones de oxicodona para ser administradas una vez al día.
(03/12/2014) Forma de dosificación oral de liberación sostenida para administración una vez al día que comprende:
una matriz farmacéuticamente aceptable que comprende una cantidad analgésicamente eficaz de oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un material de liberación sostenida; proporcionando dicha forma de dosificación un efecto analgésico por espacio de al menos 24 horas tras administración oral en estado estable a pacientes humanos; y proporcionando dicha forma de dosificación una relación media de oxicodona C24/Cmax de 0,7 a 1,0 tras administración oral en estado estable a dichos pacientes,…
Formulaciones de oxicodona para ser administradas una vez al día.
(06/08/2014) Forma de dosificación oral de liberación sostenida que contiene un agente activo seleccionado del grupo compuesto por oxicodona y una sal de oxicodona, comprendiendo la forma de dosificación:
(a) un núcleo bicapa que comprende:
(i) una capa de fármaco que comprende una cantidad analgésicamente eficaz de dicha oxicodona o sal de oxicodona; y
(ii) una capa de desplazamiento o una capa de empuje que comprende un osmopolímero y un osmoagente seleccionados del grupo compuesto por cloruro sódico, cloruro potásico, sulfato magnésico, fosfato de litio, cloruro de litio, fosfato sódico, sulfato potásico, sulfato sódico, fosfato potásico, glucosa, fructosa y maltosa; y
(b) una pared semipermeable que rodea al núcleo bicapa y que tiene un conducto dispuesto…
Esferoides farmacéuticos.
(23/07/2014) Una preparación farmacéutica que comprende esferoides, estando los esferoides en forma de una matriz que comprende, como adyuvante de esferonización, entre el 20 y el 95 % (p/p) de monoestearato de glicerilo, estando el porcentaje en peso basado en el peso de todo el núcleo del esferoide, y un aglutinante polimérico en ausencia de celulosa microcristalina.
Sistema de eliminación para forma de dosificación transdérmica.
(21/05/2014) Artículo que comprende
(A) una capa exterior que tiene un lado encarado a la capa interior y un lado opuesto;
(B) una capa interior que tiene un lado encarado a la capa exterior y un lado opuesto, estando unida dicha capa interior a dicha capa exterior para formar uno o más reservorios de material cerrado entre dicho lado de dicha capa interior encarado a la capa exterior y dicho lado de dicha capa exterior encarado a la capa interior;
(C) uno o más materiales en dicho reservorio que se activan o liberan cuando dichos reservorios se activan, en donde dichos materiales se seleccionan del grupo compuesto por un material de detección, un agente inactivador, o una combinación de los mismos; y
(D) adhesivo que cubre una primera porción de…
(21/05/2014) Multiparticulados extruidos, en estado fundido, de liberación controlada, que contienen (a) oxicodona, (b) copolímero de metacrilato de amonio insoluble en agua, (c) plastificante, (d) lubricante y (e) modificador de la permeabilidad al agua, donde dicho modificador de la permeabilidad al agua es celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, crospovidona o almidón glicolato sódico.
Sistema de administración de medicamento gastroretentivo comprendiendo un polímero hidratable extruido.
(12/03/2014) Un proceso para producir un sistema para administrar medicamento de manera oral con una liberación sostenida, que es un producto farmacéutico destinado a su retención en el estómago, cuyo método comprende la extrusión de una mezcla de polímero hidratable y un ingrediente activo utilizando un molde de extrusión diseñado para proporcionar un material extruido con una configuración de enrollado o previamente doblado o un material extruido que consiste en un tubo hueco; y cortar el material extruido para producir una pluralidad de láminas enrolladas, láminas previamente dobladas o tubos sellados.
Dispositivo de administración transdérmica de opioides con resistencia al abuso.
(20/11/2013) Dispositivo de administración transdérmica que comprende: una capa de matriz polimérica que comprende unagonista opioide con microesferas entremzcladas que comprenden antagonista opioide, en donde el antagonistaopioide es no liberable cuando el dispositivo de administración transdérmica se aplica por vía tópica e intacto, yen donde las microesferas se encuentran en un tamaño medio de entre 1 y 300 μm de diámetro
4-fenilsulfonamidopiperidinas como bloqueantes de los canales de calcio.
(18/10/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: **Fórmula**
o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, alquilo,haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi, ciano, nitro, amino e hidroxi;
R3 se selecciona del grupo consistente en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo,hidroxialquilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidrofuranilalquilo, 3-tetrahidrofuranilalquilo,alquilsulfonilaminoalquilo y aminocarbonilalquilo;
Z se selecciona del grupo consistente en Z1, Z2, Z3, y Z4, en donde:**Fórmula**
Analgesia sostenida lograda con una administración transdérmica de buprenorfina.
(25/09/2013) Dispositivo de administración transdérmica de buprenorfina que comprende una capa de matriz polimérica quecontiene buprenorfina o una sal de la misma farmacéuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento deldolor en un paciente durante un intervalo de dosificación de por lo menos 5 días, en donde el dispositivo deadministración transdérmica comprende un 10 % en peso de base de buprenorfina, entre un 10 y un 15 % enpeso de ácido levulínico, aproximadamente un 10 % en peso de oleiloleato, entre un 55 y un 70 % en peso depoliacrilato y entre un 0 y un 10 % en peso de polivinilpirrolidona.
Forma de dosificación farmacéutica oral que comprende una combinación de un agonista de opiáceos y un antagonista de opiáceos.
(29/07/2013) Una forma de dosificación oral de liberación prolongada para uso en el tratamiento del dolor mientras quese reduce el potencial abuso oral de la forma de dosificación por un adicto que intenta conseguir euforia tomando, deuna vez, una dosis mayor de la usualmente prescrita,
comprendiendo la forma de dosificación en combinación una dosis por vía oral analgésicamente eficaz deun agonista de opiáceo y un antagonista de opiáceo,
proporcionando la relación de antagonista de opiáceo a agonista de opiáceo un producto de combinaciónque es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administra por vía oral a…
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/07/2013) Forma de dosificación oral que comprende un agonista opioide y una composición de antagonista opioide, en donde la composición de antagonista opioide comprende una partícula de antagonista opioide en un recubrimiento que evita sustancialmente la liberación del antagonista opioide y es insoluble en el sistema gastrointestinal.
Forma farmacéutica para dosificación oral que comprende una combinación de un agonista opiáceo y un antagonista opiáceo.
(11/07/2013) Una forma de dosificación oral para uso en el tratamiento del dolor mientras que se reduce o previene el abusooral de la formulación oral de opiáceo, en donde la forma de dosificación oral comprende una cantidad por vía oralanalgésicamente eficaz de un agonista opiáceo, en donde el agonista opiáceo se selecciona del grupo que consiste enmorfina, hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, codeína, levorfanol, meperidina, metadona y mezclas de los mismos, yun antagonista opiáceo, en donde el antagonista opiáceo es la naltrexona, la relación de antagonista opiáceo a agonistaopiáceo proporciona un producto de combinación que es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administrapor vía oral, pero que es aversivo en seres humanos físicamente dependientes cuando se administra a la misma…
Oblea de buprenorfina para la terapia de sustitución de drogas.
(04/07/2013) Una forma farmacéutica oral que comprende al menos buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que la forma farmacéutica libera sustancialmente toda la buprenorfina o dicha sal farmacéuticamente aceptable en menos de 2 minutos tras la aplicación oral, preferiblemente sublingual, de la forma farmacéutica.
Formulación de liberación controlada.
(11/06/2013) SE PRESENTA UNA PREPARACION DE LIBERACION CONTROLADA PARA ADMINISTRACION ORAL QUE CONTIENE TRAMADOL, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, COMO AGENTE ACTIVO.
Uso de liposomas de PVP-yodo para el tratamiento del acné.
(07/06/2013) El uso de yodo o al menos un complejo de yodo, que contiene el yodo en forma elemental, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento del acné,
que se caracteriza porque la preparación comprende dicho yodo o dicho al menos un complejo de yodo en una cantidad farmacéuticamente eficaz, combinada con liposomas farmacéuticamente aceptables
Uso de formulaciones opioides en dispositivos para administración de fármacos sin aguja.
(22/03/2013) Un dispositivo para administración de fármacos sin aguja adecuado para inyectar una composición farmacéutica através de una superficie de piel en un ser humano o animal, en donde el dispositivo para administración de fármacossin aguja comprende:
a) una carcasa;
b) un medio para generar una fuerza capaz de empujar una composición farmacéutica desde un envase hacia uncuerpo humano o animal a través de una superficie de piel;
c) un medio para transmitir dicha fuerza para empujar la medicación desde un envase hacia un cuerpo humano oanimal a través de una superficie de piel;
d) un medio para activar el dispositivo;
e) una composición farmacéutica que comprende por lo menos un opioide; en donde el dispositivo paraadministración…
Pirazoles, triazoles y tetrazoles sustituidos con arilo como bloqueantes de los canales de sodio.
(13/03/2013) Compuesto que tiene la fórmula I:
o un solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es uno de O o S;
Het es un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, C(O)R10 y SO2R10;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6,aminoalquilo(C1-C6), alquiltio C1-C6 y aminocarbonilo;
R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo(C1-C6),alquilo(C1-C6), hidroxilalquilo(C1-C6), aminoalquilo(C1-C6), carboxialquilo(C1-C6), alcoxialquilo(C1-C6), nitro, amino,acilamino C1-C6, amida, hidroxilo, tiol, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, carboxilo, carbonilamido…
Escala analógica para medir el dolor.
(06/03/2013) Una escala analógica para diagnosticar el nivel de dolor sufrido por unapersona comprendiendo;
un panel con un lado del paciente y un lado del profesional de la salud;
una escala de dolor del paciente con un primer extremo y un segundoextremo situados sobre dicho lado del paciente en dicho panel, dichaescala de dolor del paciente incluyendo una estructura tridimensional, dichoprimer extremo representando el nivel más bajo de dolor y dichosegundo extremo representando el nivel más alto de dolor ;una escala de dolor del profesional de la salud en dicho lado delprofesional de la salud en el panel…
Sistema de suministro transdérmico con dosificación valorable.
(15/08/2012) Un sistema de suministro transdérmico de tipo fármaco-en-matriz, que comprende una pluralidad de unidades de parche, en donde cada unidad de parche comprende:
(a) una capa de respaldo que tiene una superficie superior y una superficie inferior;
(b) una capa de fármaco dispuesta sobre la superficie superior de la capa de respaldo; y
(c) una capa de adhesivo dispuesta sobre la capa de fármaco, en donde -la capa de respaldo está rodeada por bordes que están exentos de la capa de fármaco; -la pluralidad de unidades de parche están conectadas unas a otras a lo largo de uno o más bordes de las unidades de parche; y -cada unidad de parche está definida por una o más líneas de separación en los bordes de la…
Formas de dosificación resistentes a la manipulación.
(13/06/2012) Uso de una cantidad de un antagonista opioide en una cantidad que es al menos suficiente para antagonizar sustancialmente una cantidad terapéutica de un agonista opioide cuando ambos - el agonista opioide y el antagonista opioide - se administran simultáneamente por vía intravenosa como una forma de dosificación de liberación controlada, que comprende una formulación de matriz homogénea de liberación controlada que comprende un material hidrófobo que incluye
al menos un polímero hidrófobo, en donde el polímero hidrófobo es etilcelulosa, y
al menos un alcohol graso o un ácido graso seleccionado de alcoholes o ácidos alifáticos…
Parche transdérmico de buprenorfina para su uso en el tratamiento del dolor durante un intervalo de dosificación de por lo menos 7 días.
(09/05/2012) Dispositivo de administración transdérmica de buprenorfina que comprende una capa de matriz polimérica que contiene buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento del dolor en humanos durante un intervalo de dosificación de por lo menos 7 días, en donde el dispositivo de administración transdérmica comprende un 10% en peso de base de buprenorfina, entre un 10 y un 15% en peso de ácido levulínico, aproximadamente un 10% en peso de oleiloleato, entre un 55 y un 70% en peso de poliacrilato y entre un 0 y un 10% en peso de polivinilpirrolidona