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Proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico usando una enzima.

(16/05/2012) Un proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico que comprende poner encontacto la mezcla con una enzima eficaz para estimular preferiblemente la hidrólisis de uno de losenantiómeros; caracterizado porque el contacto se lleva a cabo en presencia de un tampón, en el que el éster alquílico tiene la siguiente fórmula: en la que: R25 es un grupo protector del amino; y 10 R26 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-10, arilo C6-14, alquilarilo C7-16, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil alquilo C3-10.

Derivados heterocíclicos sustituidos útiles como agentes antidiabéticos y anti-obesidad y procedimiento.

(10/05/2012) Un compuesto que presenta la estructura en la que m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; Q es C o N; A es (CH2) x en la que x es de 1 a 5 o A es (CH2) x1 en la que x1 es de 1 a 5 con un enlace alquenilo o un enlace alquinilo intercalado en cualquier punto en la cadena, o A es - (CH2) x2-O- (CH2) x3 -en la que x2 es de 0 a 5 y x3 es de 0 a 5, con la condición de que al menos uno de x2 y x3 sea diferente de 0; B es un enlace o es (CH2) x4 en la que x4 es de 1 a 5; X es CH o N; R1 es H o alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, halógeno, amino o amino sustituido o ciano; R2a, R2b y R2c pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan entre H, alquilo, alcoxi, halógeno, amino o amino sustituido o ciano;…

Inhibidores de heterociclo de la función de canales de potasio.

(09/05/2012) Un compuesto de la estructura**Fórmula**o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato del mismo, en la que R1 es**Fórmula** -C(≥NR8b)R8c, o -C(≥S)R8c ; R6, R7, R8a, y R8a1 son independientemente H, alquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterociclooxi, heteroariloxi,(hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, (heterociclooxi)alquilo, (heteroariloxi)alquilo, (ciano)alquilo,(alquenil)alquilo, (alquinli)alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquilo,heterociclo, (heterociclo)alquilo, -C(O)R9, -CO2R9,- C(O)-NR9R10 o NR9R10, cualquiera de los mismos puede estaropcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos T1d, T2d o T3d; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden combinarse para formar…

Inhibidores basados en pirrolopiridina de dipeptidil peptidasa IV y procedimientos.

(09/05/2012) Un compuesto seleccionado entre **Fórmulas** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Combinación de un análogo de epotilona y agentes quimioterapéuticos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(25/04/2012) Cisplatino y un compuesto que tiene la fórmula, para uso en terapia.

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…

Procedimientos para modular receptor acoplado a la proteína G GPR119 y compuestos seleccionados.

(19/04/2012) Un compuesto de Fórmula I o Fórmula IA y, opcionalmente, un agente terapéutico adicional en el que el compuesto de Fórmula I o Fórmula IA se selecciona entre: Fórmula I Fórmula IA y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tienen el anillo A y el anillo B, en las que: el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c,…

Heterociclos azabicíclicos como moduladores de los receptores de cannabinoides.

(18/04/2012) Un compuesto según la Fórmula Ia: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus estereoisómeros, en la que: Ar1 es arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, ciano, alquilo, alcoxilo y haloalcoxilo; Ar2 es arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, ciano, alquilo, alcoxilo y haloalcoxilo; R1 es alquilo, en el que el grupo alquilo está sustituido bien con un grupo -OR4 o un grupo -NR5R6; R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, en el que el arilo…

Hidroxifenilsulfonamidas como inhibidores de Bcl antiapoptóticos.

(17/04/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o sal del mismo, en la que L1 es -SO2N(R2)-CH2-; L2 es un residuo carbocíclico C3-10 sustituido con 0-5 R6, arilo sustituido con 0-6 R6, y heterociclilo sustituido con 0- 5 R6, -(CH2)n-N(R4)-CO-(CH2)1-R5, -(CH2)n-N(R4)-CO-O-alquilo C1-6, -CH2-N(R4)-SO2-R5, -CH2-N(R4)-CO- N(R4)-R5, -CO-N(R4)-(CHR)n-R5, -CH2-N(R4)-CH2-R5, -O-R5a, -CH2-S-(CH2)1-R5, -(CH2)n-R5a, -CO-R5b; n es 0, 1, 2 ó 3; 1 es 0, 1, 2 ó 3; Z es CH, N o N-óxido; R, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, y -(CH2)r-arilo; R1 se selecciona de hidrógeno, F, Br, Cl, NO2, CN,…

Nuevos inhibidores de quinasas.

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

Solución oral de aripiprazol.

(02/04/2012) Una solución farmacéutica adecuada para administración oral que comprende aripiprazol, un sistema disolvente adecuado farmacéuticamente que comprende agua y uno o más agentes seleccionados del grupo que consiste en etanol, glicerina, propilenglicol, sorbitol, polietilenglicol, polivinilpirrolidona y alcohol bencílico, uno o más agentes potenciadores/enmascaradores del sabor y uno o más agentes seleccionados del grupo que consiste en ácido láctico, ácido acético, ácido tartárico y ácido cítrico, en la que dicha solución tiene un pH de 2,5 a 4,5.

Compuestos tricíclicos basados en tiazolo[4,5-b]piridina imidazo-fusionada y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(30/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano, (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno; R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d. R10a , en cada aparición, es independientemente…

Polipéptidos de receptor de quimiocina quimérica.

(29/03/2012) Un receptor de quimiocina quimerica aislada que comprende: (a) un primer segmento de polipeptido que comprende una secuencia de am inoacidos contigua que se extiende desde el primer residuo del extremo N de un primer receptor de quimiocina hasta al menos el último residuo de la septima helice transmembrana del primer receptor de quimiocina; y (b) un segundosegmento de polipeptidounido a la primera secuencia de polipeptido, comprendiendo la segunda secuencia de polipeptido una secuencia de aminoacidos contigua que comprende toda o una parte del extremo C de un segundo receptor de quimiocina, en el que el receptor de quimiocina…

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que: A es: (a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…

Procedimiento de ligación de aceptores de péptidos.

(28/03/2012) Un procedimiento para fijar un aceptor de péptidos a una molécula de ARN, que comprende: (a) proporcionar una molécula de ARN; y (b) ligar químicamente dicho aceptor de péptidos a dicha molécula de ARN para formar un enlace covalente.

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…

Compuestos tetraciclicos para el tratamiento de hepatitis C.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en (R5)2N, R12, COR13 y SO2R14; o R2 es fenilo y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, alcoxi y haloalcoxi y estásustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (R5)2N, ((R5)2N)alquil(R5)N,(R12)alquil(R5)N, alquilCON(R5), cicloalquilCON(R5), (metil)oxadiazolilo, ((R5)2N)alcoxi, (R12)alcoxi, R1210 ,((R5)2N)alquilo, (R12)alquilo, COR13, (alquilSO2)alquilo y SO2R14; o R2 es indolilo, indazolilo, bencimidazolilo,…

Composicion farmacéutica estable para la administración optimizada de un inhibidor de la unión del VIH.

(21/03/2012) Una composición farmacéutica en forma de un comprimido que comprende el profármaco de éster de fosfato de un inhibidor de la unión del VIH 1-benzoil-4-[2-[4-metoxi-7-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-1-[(fosfonooxi)metil]-1Hpirrolo[ 2,3-c]piridin-3-il]-1,2-dioxoetil]-piperazina e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) que tiene una viscosidad hidratada de al menos aproximadamente 100 cP, que proporciona un absorción sostenida deseada del compuesto parental cuando se administra a seres humanos, proporciona estabilidad del profármaco contra fosfatasa alcalina mientras que todavía está contenido dentro de la forma de dosificación bajo condiciones post-administración y en la que dicha composición no contiene ningún inhibidor de enzima y dicha HPMC está presente en dicha composición en una cantidad del 10-50 % en peso.

Moduladores de la actividad de receptor de glucocorticoides, AP-1 y/o NF-kappaB y uso de los mismos.

(21/03/2012) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (Ia), o un enantiómero, diastereómero o una sal farmacéuticamente del mismo, en la que: A es tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piridilo o pirimidinilo, cada grupo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos, R1, R2, R3 y/o R4; Z se selecciona entre Rm y Rn, en cada aparición, se seleccionan independientemente entre (i) hidrógeno, halógeno, cicloalquilo, ciano, haloalquilo, tioalquilo, -CO2R23, -NR23R24, -C (=O) R23, -C (O) N (R23) (R24), OR23, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido, arilo, heteroarilo y heterociclo; o (ii) Rm y Rn , junto con los átomos a los que están unidos, se combinan para formar un anillo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, condensado de 5 a 7 miembros; R1, R2, R3, R4, R1a,…

7,8-Dihidro-1,6-naftiridin-5(6H)-onas y compuestos bicíclicos relacionados como inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV y procedimientos.

(14/03/2012) Un compuesto de la estructura en la que b es un enlace sencillo o doble enlace; n es 1 ó 2; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y cicloheteroalquilo, en donde cualquier grupo funcional de este tipo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, arilo, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilalquilo,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN (2R,3S)-1,2-EPOXI-3-(PROTEGIDO)AMINO-4-BUTANO SUSTITUIDO E INTERMEDIOS DEL MISMO.

(13/03/2012) Un procedimiento que comprende preparar (2R,3S)-1-halo-2-hidroxi-3-(protegido)amino-4-butano sustituido de la fórmula: **Fórmula** en la que X es a halógeno, R se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, y arilo sustituido, y R1 representa un grupo protector de amino, poniendo en contacto un Rhodococcus erythropolis mutagenizado que tiene Nº de depósito de ATCC PTA-6648 con de 2,5 a aproximadamente 6% p/v, basado en sustrato, de sustrato de (3S)-1-halo-2-oxo-3-(protegido)amino-4-butano sustituido de la fórmula: **Fórmula** en la que X, R, y R1 son como se han definido anteriormente.

AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE INDILOBENZAZEPINA CONDENSADA CON CICLOPROPILO DE LA NS5B DEL VHC.

(24/02/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE NS5B DE VHC DE INDOLOBENZADIAZEPINA FUSIONADA CON HETEROCÍCLICOS AROMÁTICOS.

(22/02/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R8)(R9)NSO2 o (R1010 )SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno o alquilo; R9 es hidrógeno o alquilo; R10 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo; R11 es hidrógeno o alquilo; y X es N o CR11; en la que alquilo significa un grupo alquilo lineal o ramificado compuesto de 1 a 6 carbonos; alquenilo significa un grupo alquilo…

COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(21/02/2012) Un compuesto de Fórmula (I) p sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es ; R2 es H, grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, halógeno o -OR9; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, grupo alquilo sustituido que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, sustituido en cualquier posición sustituible y disponible con al menos un alquilo, hidrógeno, hidroxi (-OH), alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, hidroxialquilo, amida, carbamato,…

TRIPÉPTIDOS COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(17/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y -NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, y (NRaRb)alquilo; R6 se selecciona entre alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo,…

INDAZOLILPIRROLOTRIAZINAS MODIFICADAS EN C-6.

(16/02/2012) Un compuesto de fórmula l en la que: R se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y alquilo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; o R2 puede estar ausente; X se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, O, S, C(R3)2, C(R3)3, NR3, y N(R3)2; y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; en el que el alquilo sustituido…

PROCEDIMIENTOS DE IDENTIFICACIÓN Y TRATAMIENTO DE INDIVIDUOS QUE MUESTRAN CARIOTIPOS.

(30/01/2012) Un procedimiento para determinar la sensibilidad de un individuo con un trastorno asociado a BCR-ABL al tratamiento con N-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]amino]-5tiazolcarboxamida, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprende: cribar una muestra biológica de dicho individuo en busca de la presencia de un cariotipo complejo; en el que la presencia de dicho cariotipo es indicativa de que el individuo es al menos parcialmente resistente a terapia con N-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]amino]-5-tiazolcarboxamida, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente…

COMPUESTOS HOMO- Y HETEROCÍCLICOS ADECUADOS COMO INHIBIDORES DE LA PTEC.

(23/01/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o estereoisómeros o formas salinas farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A es: **Fórmula** (b) es -C(O)NHR3, en la que el R3 es: **Fórmula** (c) es -C(O)NR2R3, en la que el NR2R3 es: **Fórmula** (d) es -C(O)OR4, en la que el R4 es: **Fórmula** (e) es -SO2R5, en la que R5 es:**Fórmula** (f) es -CSNHR7, en la que el R7 es:**Fórmula** (g) es -CH2R8, en la que el R8 es:**Fórmula** (h) es -C(S)R3, en la que el R3 es: **Fórmula** (i) es -C(=NR3)Oalquilo, en la que R3 es:**Fórmula**

FORMAS CRISTALINAS DE (3R,4R)-4-AMINO-1-[[4-[(3-METOXIFENIL)AMINO]PIRROLO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-5-IL]METIL]PIPERIDIN-3-OL.

(18/01/2012) 16,9 ± 0,1, 20,6 ± 0,1, 21,2 ± 0,1, 21,5 ± 0,1, 24,4 ± 0,1, 28,6 ± 0,1, en la que la medición de dicha forma cristalina se realiza a una temperatura de aproximadamente 25 °C.

AGONISTAS DEL RECEPTOR GRP119 ACOPLADO A PROTEÍNA G. PIRIDONA.

(04/01/2012) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula I y Fórmula IA: y enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que tienen un anillo A y un anillo B, en las que: el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más de R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c,…

DIHIDROPIRIMIDINAS HETEROCÍCLICAS COMO INHIBIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO.

(02/01/2012) Un compuesto de fórmula 1 enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R4 es alquilo o alquilo sustituido; y X1, X2 y X3, junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo seleccionado entre: R1, R2, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente entre grupos de fórmula -(CH2)n-(Z1)m-(CH2)p-Z2; Z1 es -CZ3Z4-, SO-, -NZ3-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(O)-, -C(O)Z3-, -C(O)NZ4, -C(S)-, -C(=NOZ3)-, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, carbociclo, carbociclo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido; Z2 es hidrógeno; -OZ5, -OC(O)Z5, -NZ5-C(O)-Z6, -NZ5-CO2-Z6, -NZ5(C=O)-NZ6Z7, -NZ5Z6, -NO2, halo, -CN, -C(O)Z5, - CO2Z5, -C(S)Z5, -(C=NOZ5)Z6, -C(O)NZ5Z6, -C(S)NZ5Z6, -SZ5, -SOZ5, -SO2Z5,…

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