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(22/03/2011) Procedimiento para la preparación de una sal de una 4-(bencimidazol-2-ilmetilamino)-benzamidina opcionalmente sustituida, caracterizado porque (a) se condensa un diaminobenceno opcionalmente sustituido de manera correspondiente con ácido 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-on-3-il)-fenilamino]-acético y (b) i) se hidrogena el producto, así obtenido, ii) opcionalmente se carbonila el grupo amidino, sin aislar previamente el producto intermedio de la hidrogenación, y iii) sin aislamiento previo del producto intermedio de la carbonilación se aísla la sal deseada

(11/03/2011) Un racemato, diestereoisómero o isómero óptico de un compuesto de fórmula (I): en el que:B es alquilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-4)-cicloalquilo (C3-7), a) en el que dicho cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo (C1-3); y b) en el que dicho alquilo, cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono- o disustituidos con sustituyentes seleccionados de entre hidroxi y O-alquilo (C1-4); y c) en el que todos los grupos alquilo mencionados pueden estar mono-, di- o trisustituidos con halógeno; y d) en el que todos los grupos cicloalquilo mencionados son de 5, 6 o 7 miembros, uno o dos grupos -CH2 que no están unidos…

(01/03/2011) Combinaciones farmacológicas que, junto a 6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2­ (4-metoxi-fenil)-1,1-dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, contienen, como otro principio activo, una sal de tiotropio 2, encontrándose la relación molar del principio activo 1 a 2 en un intervalo de 1:1 a 10:1

(18/02/2011) Compuestos de fórmula 1 **(Ver fórmula)**donde 5 R1 significa un grupo opcionalmente sustituido, escogido entre alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14, heterocicloalquilo C3-8 y heteroarilo C5-10, R2 significa hidrógeno, halógeno o un grupo escogido entre arilo C6-14, heteroarilo C5-10, -Q-CO-NR4-aril C6-14-Z1-R5 , 10 - Q-CO-NR4-heteroaril C5-10-Z1-R5, -Q-CO-NR4-Z1-R5, -Q-NR4-CO-Z1-R5, -Q-NR4-CO-X-R6, -Q-NR4-SO2-X-R7, -Q-NR4-SO2-Z1-R7 , - Q-NR4-Z1-R8, -Z1-SO2-R16, -SO2-Z1-R16, CN, CF3, NO2, -COOH, - O-alquilo C1-3, -Z1-OH, OH y CONR4R8, o un grupo escogido entre los de fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) y (VII) **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**donde significa un enlace u O, Z1 significa un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con NH2 o alquilo C1-6, Q significa un enlace o alquilo…

(18/02/2011) Contador para contar unos caudales dosificados de productos líquidos, pastosos o sólidos a partir de un depósito de almacenamiento, en el que el contador - comprende por lo menos un anillo de recuento que está dispuesto de manera coaxial con respecto al eje longitudinal del contador y alojado de manera giratoria, y - está provisto de un dispositivo conmutador para girar el anillo de recuento al accionar un medio de accionamiento que es movible de manera sustancialmente linear y en dirección del eje longitudinal del contador, y en el que, al accionar el medio de accionamiento, una dosis del producto es suministrada a partir del depósito, caracterizado por el hecho que - el dispositivo conmutador comprende un elemento de guía …

(28/01/2011) Procedimiento para preparar nuevas sales de tiotropio de la fórmula 1 en la cual X ‾ significa un anión, HO H 3 C + CH 3 O O S S caracterizado porque se hace reaccionar una sal de tiotropio de la fórmula 2 HO N O H 3 C + CH 3 O O S S en donde Y‾ significa un anión distinto de X ‾ , seleccionado del grupo de los halogenuros, con una sal AgX, en la cual X puede tener los significados indicados con anterioridad, en un disolvente apropiado

(12/01/2011) Proceso para preparar un compuesto de fórmula 6 **(Ver fórmula)**donde L es un ligando neutro, n es un número entero de 1 a 3 y R1 significa halógeno, NO2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, CO-Ra, COORa, SO2-Ra, PO(Ra)2, O-alquilo C1-6 o arilo, este último opcionalmente sustituido con un grupo elegido 10 entre halógeno, alquilo C1-6 y O-alquilo C1-6; Ra representa alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, ciclo-alquilo C3-6 o arilo, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre F, Cl, Br, I, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NO2, CN, CF3, OCF3 o O-alquilo C1-615 carbonilo, por intercambio de un ligando de fórmula 5 **(Ver fórmula)**donde R es CH3 y R1 y n tienen el significado arriba citado, con un compuesto de…

(12/01/2011) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula CH3 N NH O N N H O N NH2 O N 1, opcionalmente en forma de sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque en una primera etapa se hace reaccionar una diamina de la fórmula 2 N N O NH2 N H O O CH3 CH3 2 10 mediante el ácido carboxílico 3 OH 3 en presencia de un reactivo de acoplamiento adecuado, para formar un compuesto de fórmula 4 CH3 N O N N CN H O N O N N H NC O 4 el cual se transforma, sin aislamiento, en el hidrobromuro de fórmula 4-Br 14 CH3 N O N N CN H O N O N x HBr 4-Br que, a continuación, se convierte en la amidina de la fórmula 1

(05/01/2011) Pulverizador de un fluido , que contiene un depósito de fluido, en especial un recipiente , un elemento de acarreo móvil que transporta el fluido; y una tobera para la expulsión y pulverización del fluido , dicho fluido se expulsa dosificado en dosis individuales, caracterizado porque dicho pulverizador está diseñado de tal manera que se expulsa una cantidad previa de fluido que enjuaga la tobera antes de cualquier expulsión reglamentaria de una dosis o en el momento de armar el pulverizador , dicho fluido se transporta mediante un elemento móvil de acarreo, dicho elemento de acarreo puede moverse…

(03/01/2011) - Uso de compuestos de la fórmula 1 **Fórmula** en donde, R 1 , significa hidrógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, halógeno ó un residuo seleccionado de entre el grupo arilo o heterociclo, en donde, arilo ó heterociclo, en caso posible, pueden encontrarse, respectivamente, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 residuos R 5 , iguales o distintos; R 2 , significa metilo; R 3 , significa -alquilo C1-6; R 4 , significa -OH; R 5 significa halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -haloalquilo C1-6, -COR 6 , -COOR 6 , -CONR 6 R 7 , -OR 6 , -NR 6 R 7 ; -NR 6 COR 7 , -NR 6 SO2R 7 , -SR 6 , -SOR 6 , -SO2R 6 , ó -SO2NR 6 R 7 , ó dos R 5 , unidos el uno con el otro, significan un grupo seleccionado entre -alquileno C2-6, -alquenileno…

(30/12/2010) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en la que 5 R indica un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa H, alquilo C1-6 o un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)**10 en la que el grupo alquilo C1-6 mencionado antes para R1 puede estar sustituido por (alquil C1-6)-carboniloxi, (alcoxi C1-6)carboniloxi, alcoxi C1-6, hidroxi, amino, (alquil C1-3)-amino, di(alquil C1-3)-amino, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, 15 aminocarbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo, pirrolidin-1-il-carbonilo,…

(10/12/2010) Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**10 a saber: 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato…

(10/12/2010) Método para la atomización de una formulación medicamentosa líquida exenta de gas , por medio de un dispositivo de inhalación, en el cual la formulación 5 medicamentosa líquida exenta de gas es dirigida en forma de un chorro sobre una superficie de contacto caliente o calentada y, así, se vaporiza parcialmente con el fin de atomizar la restante formulación medicamentosa líquida exenta de gas , de manera no directa, en pequeñas gotitas , y 10 generar un aerosol pulmonarmente accesible

(09/12/2010) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo un compuesto inhibidor de DPP IV con un grupo amino seleccionado de - 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)xantina, - 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)xantina, - 1-[(Quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)xantina, - 2-((R)-3-Amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-4-ona, - 1-[(4-Metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(2-amino-2-metil-propil)metilamino]-xantina, - 1-[(3-Ciano-quinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)xantina, - 1-(2-Ciano-bencil)-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,…

(09/12/2010) - Molécula de anticuerpo anti FAP-α, fragmento o derivado del mismo, seleccionado entre: a. un anticuerpo monoclonal murino definido por: i. una cadena pesada variable que comprende la región de aa 20 a 136 de la secuencia SEQ ID NO: 1; ii. una cadena ligera variable que comprende una región de aa 23 a 129 de la secuencia SEQ ID NO:2 y iii. la subclase IgG2a kappa; b. un anticuerpo quimérico derivado del anticuerpo monoclonal murino definido en a) por injerto CDR o por reconstrucción superficial; c. un anticuerpo humanizado derivado del anticuerpo monoclonal murino definido en a) por injerto CDR o por reconstrucción superficial

(09/12/2010) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)**donde R1 significa un grupo piridinilo, fenilpiridinilo, (piridinilfenil) carbonilo, quinolinilo, fenilquinolinilo, isoquinolinilo, fenilisoquinolinilo o fenantridinilo sustituido con los radicales R10 y R11, de modo que el átomo de nitrógeno de dichos grupos va sustituido con un átomo 10 de oxígeno, y R10 y R11, que pueden ser iguales o distintos, un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o ciano, o un grupo pirimidinilo, fenilpirimidinilo, (pirimidinilfenil)carbonilo, quinazolinilo, fenilquinazolinilo, quinoxalinilo, fenilquinoxalinilo o naftiridinilo sustituido con los radicales R10 y R11, de modo que al menos un átomo de nitrógeno de dichos…

(26/11/2010) Uso de una mezcla de lactosa como sustancia auxiliar en la fabricación de un polvo de inhalación que contiene un principio activo, de manera que la mezcla de lactosa se fabrica mediante un método, en el cual en una primera etapa se mezcla una lactosa soporte con un tamaño de partícula medio* de X50=17-50µm con una fracción de lactosa de un tamaño de partícula medio* inferior de X50<25µm, de tal forma que la fracción de lactosa con el tamaño de partícula inferior contiene un porcentaje elevado de lactosa amorfa, y en una segunda etapa la mezcla de lactosa así obtenida es expuesta a una relación de humedad del aire de al menos un 85% a una temperatura de 20-40ºC durante un intervalo de al menos 4 horas, y en una tercera etapa la mezcla de lactosa obtenida se expone a una etapa de secado, de…

(19/10/2010) Un comprimido revestido con una película, con estabilidad reforzada, que comprende: (a) 50% a 70% en peso de un extracto acuoso seco de hojas de parra roja; (b) 25% a 49% en paso de un excipiente; y (c) 1% a 5% en peso de una película del comprimido, basado en la masa total del comprimido revestido con una película, en donde el extracto acuoso seco de hojas de parra rojas se puede obtener mediante un proceso de secado que comprende la etapa de añadir sílice durante el proceso de secado

(01/09/2010) Atomizador para suministrar una formulación , que tiene un dispositivo de suministro para un medio de suministro, para suministrar la formulación y/o un almacén de energía, que tiene una pieza final o boquilla , para suministrar la formulación , y que tiene una tapa de cobertura manualmente móvil, asociada con la pieza final o boquilla , caracterizado por el hecho de que, la tapa de cobertura , se encuentra acoplada al dispositivo , de tal forma que, procediendo a abrir y/o cerrar la tapa de cobertura , el medio de suministro, se toma hacia el interior, o se pone bajo presión, mediante el dispositivo de suministro y/o la tapa de cobertura , se encuentra acoplada al almacén de energía, de tal forma que, abriendo y/o cerrando…

(05/07/2010) El uso de las coordenadas atómicas de H32, W33 y L94 como se define en la Figura 9 para identificar un inhibidor potencial de una molécula que comprende un bolsillo de unión de tipo TAD de E2 del VPH que comprende los pasos de: a) el uso de las coordenadas atómicas de H32, W33 y L94 como se define en la Figura 9 para generar una estructura tridimensional de la molécula que comprende un bolsillo de unión de tipo TAD de E2; b) emplear dicha estructura 3-D para diseñar o seleccionar dicho inhibidor potencial; c) sintetizar dicho inhibidor; d) poner en contacto dicho inhibidor con dicha molécula para determinar la capacidad de dicho inhibidor potencial para interaccionar con dicha molécula

(01/07/2010) Compuestos de la fórmula

(11/05/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la siguiente fórmula (I):

(05/03/2010) Inhalador de polvo seco pre-dosificado, que comprende una dosis medicamentosa de material en forma de polvo seco y un contenedor, caracterizado porque la dosis medicamentosa en forma de polvo seco es cargada en dicho contenedor y comprende partículas de tiotropium y partículas, como mínimo, de un excipiente seco; el contenedor constituye un elemento estanco, seco, con elevadas características barrera, comprendiendo aluminio, de manera que el elemento de estanqueidad con altas características barrera del contenedor impide la entrada de humedad conservando, por lo tanto, la dosis de medicamento en forma de polvo seco; y la dosis de medicamento en forma de polvo seco del contenedor ha sido formada por métodos de formación de dosis volumétricos o de campo eléctrico

(26/02/2010) Dosis de un material farmacéutico en polvo seco, adaptado para administración por inhalación, utilizando un dispositivo inhalador de polvo seco (DPI) comprendiendo bromuro de tiotropium o un hidrato o solvato del mismo, de manera que la dosis del producto farmacéutico en forma de polvo seco es depositada sobre una cubeta de dosis y es adaptada para suministro prolongado y la dosis es cerrada de forma estanca a la humedad mediante la utilización de un elemento de cierre estanco de alto efecto barrera que contiene aluminio

(27/01/2010) Método para la producción de un dominio kringle 2 más proteasa de serina (K2S), activo y correctamente plegado, del activador de plasminógeno tisular o una variante funcional de éste en el sobrenadante de células procarióticas, caracterizado porque la célula procariótica contiene y expresa un vector que comprende un ADN que codifica el péptido señal de la proteína de la membrana externa A (OmpA), que está fusionada secuencia abajo a un ADN que codifica un péptido corto, caracterizado por la secuencia de aminoácidos SEGNSD (SEQ ID NO:3), que por sí misma está fusionada secuencia abajo a un ADN que codifica el dominio kringle 2 más proteasa de serina del activador de plasminógeno…

(25/11/2009) Sistema de boquilla, que se compone de una boquilla con, al menos, dos orificios de boquilla y un soporte de boquilla y, dado el caso, de una tuerca de capuchón, en donde - los orificios de la boquilla o bien los canales de la boquilla que desembocan en los orificios de la boquilla están dispuestos de tal modo que los chorros que salen de los orificios de la boquilla estén dirigidos uno contra otro formando un ángulo alfa; - la boquilla está dispuesta en el soporte de la boquilla y dicho soporte , dado el caso, está fijado por la tuerca de capuchón; - el soporte de la boquilla o la tuerca de capuchón o ambos, en estado montado, llegan, al menos parcialmente, hasta la zona de delante de los orificios de la boquilla, - en el…

(28/05/2009) Un proceso para eliminar rutenio o compuesto de rutenio de una mezcla que lleva: (i) un compuesto de la siguiente fórmula (I): ** ver fórmula** donde R A es un grupo saliente o un grupo de la fórmula II ** ver fórmula** W es CH o N, L 0 es H, halo, alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-6, haloalquilo C 1-6, alcoxi C 1-6, cicloalcoxi C 3-6, hidroxilo o N(R 23 ) 2, en que cada R 23 , independientemente, es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; L 1 , L 2 son independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, o -S-alquilo C1-4 (con el azufre en un estado oxidado); o bien L 0 y L 1 o L 0 y L 2 pueden estar unidos por enlace covalente, formando junto con los dos átomos…

(20/05/2009) Un dispositivo de inhalación médica que administra medicamento fluido por inhalación dentro de los pulmones, a través de un grupo de boquilla, de manera que el grupo de boquilla pulveriza el medicamento fluido para formar una aspersión que presenta gotitas de un tamaño apropiado para la inhalación dentro de los pulmones, caracterizado porque comprende: un primer miembro que tiene una primera superficie; un segundo miembro que tiene una segunda superficie, estando dichas primera y segunda superficies unidas entre sí; un canal de salida formado en dicha primera superficie, formando, en cooperación con dicha segunda superficie, un paso de salida a la boquilla; en que dicho paso…