Sales cristalinas inhibidoras de CDC7.
(03/06/2015) Formas cristalinas de la sal maleato del compuesto de NMS-E354 con la fórmula:**Fórmula** y polimorfos del mismo.
CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 403/00 › C07D 403/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Dispersiones sólidas que comprenden un cuerpo amorfo compuesto por un compuesto antitumoral heterocíclico.
(27/05/2015) Dispersión sólida que comprende: un cuerpo amorfo compuesto por un compuesto heterocíclico representado por la fórmula 5 general (I): en la que, X representa un átomo de nitrógeno o CH; R1 y R2, ambos o cualquiera de los dos, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo ciano; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo difluorometilo, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un metilo o un grupo hidroximetilo; R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; y R6 representa un morfolino…
5,10-Dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona como inhibidores de quinasa.
(20/05/2015) A compuesto of formula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente del mismo, donde A1 es CH; A2 es CH; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo,…
Derivados de 2-piridina como moduladores del receptor Smoothened.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que: A es seleccionado entre N y C-R13; X e Y son seleccionados independientemente entre N y C-R12, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N; R1, R2, R3, R4, R6, R12 y R13 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -(CR14R15)nhalo, - (CR14R15)nCN -(CR14R15)nCF3 -(CR14R15)n(alquilo C1-C10), -(CR14R15)n(alquenilo C2-C6), -(CR14R15)n(alquinilo C2- C6), -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nC(O)R16, -(CR14R15)nC(O)OR16, -(CR14R15)nS(O)R16, - (CR14R15)nS(O)2R16, -(CR14R15)nS(O)2NR16R17, -(CR14R15)nNR15S(O)2R17, -(CR14R15)n(cicloalquilo C3-C10), - (CR14R15)n(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CR14R15)-n(arilo C6-C10), y -(CR14R15)n(heteroarilo de 5-12 miembros); R5 es seleccionado…
Nuevos ligandos de receptor de estrógeno.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando…
Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(06/05/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo, en donde: W es nitrógeno; AR es T es carbono o nitrógeno;**Fórmula** Ra5, Ra7, y Ra8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoruro; Rb4 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, CF3, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C5, alcoxi de C1-C4, cicloalcoxi de C3-C5, metoxi, -Oarilo, fenilo, CH2OH, -CH2morfolino, morfolino, piperidinilo, -CH2piperacino, - CH2(N-metilpiperacino), -NR1R2, y -CH2NR1R2; Rb5 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, arilo, y -NR1R2, en donde Rb4 y Rb5 pueden estar unidos para formar un anillo; Rc4 se selecciona de Cl, Br, alquilo de C2-C5, cicloalquilo de C3-C5, -SR1, -NHSO2R1,…
Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).
(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…
Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.
(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…
Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.
(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo…
Compuesto de diarilhidantoína como antagonistas de los receptores de andrógenos para el tratamiento de cáncer.
(18/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un metodo de tratamiento de un trastorno hiperproliferativo en donde el trastorno hiperproliferativo esta seleccionado entre el grupo que comprende hiperplasia benigna de próstata, cáncer de mama, y cáncer de ovarios.
Derivados de 4-aminopirimidina y su uso como antagonistas del receptor A2A de adenosina.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que - R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo - R2 representa un átomo de hidrógeno - R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano - R4 representa independientemente: a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente: - un átomo de hidrógeno - un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos positivos del mGluR5.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno; G es N o CH; con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo; R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es el número 0, 1 ó 2; m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…
Inhibidores novedosos de la transcriptasa inversa de VIH.
(25/02/2015) Compuesto de fórmula:**Fórmula**
Compuestos heterocíclicos para la inhibición de PASK.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula estructural IV:**Fórmula** o una de sus sales o ésteres, en donde: Rz se selecciona de entre OH, NR8, R9, NR8OR9; R1 se selecciona de entre arilo y heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heterarilalquilo, CN, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, NHSO2R12, NHSO2NHR12, NHCOR12, NHCONHR12, CONHR12, CONR12aR12b, hidroxi, SO2R12, SO2NHR12, CF3 y OCF3; R3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C5 y alcoxi…
Radioprotectores.
(18/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que X es NCH3; Y y Z se seleccionan entre N o CH; R3 es N(R)2 o NHR en el que R es un alquilo de C1 a C30; R1 es un alquilo de C1 a C30, un alquenilo de C2 a C30 u -OR, en el que R es un alquilo de C1 a C30; R5, R7 y R10 se seleccionan de entre hidrógeno, alquilo C1 a C30, alquenilo C2 a C30 y -OR en el que R es alquilo C1 a C30; y R2, R4, R6, R8, R9 y R11 son hidrógeno; o una sal y/o tautómero del mismo.
Derivados de azinilo sustituido insecticidas.
(18/02/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que A, B y D representan N, CH o CR3, con la condición de que al menos uno de A, B o D son N; R' representa alquilo C1-C4 sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor o cloro; R2 representa Cl, CF3, O(alquilo C1-C3), NH(alquilo C1-C3) o N(alquilo C1-C3)2 en el que cada uno de los grupos alquilo C1-C3 previos está opcionalmente sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor; R3 representa H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3) en el que cada uno de los grupos alquilo C1-C3 previos está opcionalmente sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor; R4 representa H, alquilo C1-C3 (opcionalmente sustituido con alcoxi,…
Procedimiento para la preparación de 2-(triazinilcarbonil)sulfonanilidas.
(21/01/2015) Procedimiento para la preparación de 2-(triazinilcarbonil)sulfonanilidas de fórmula ,**fórmula** en la que R1a a R1d se seleccionan independientemente unos de otros del grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo así como de alquilo (C1-C6), estando el resto alquilo ramificado o no ramificado y estando no sustituido o sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo constituido por flúor, cloro, alcoxi (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C7), cicloalquilo (C3-C7), estando el resto cicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o varios sustituyentes, seleccionados del grupo constituido por flúor, cloro, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C7) o alcoxi (Ci-C4), alcoxi…
Derivados de 1,3-dihidro-isoindol.
(14/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, R2 representa A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1 y R2, junto con el átomo de N al que están unidos, representan isoindolilo, R3 representa Hal, OH, CN, NO2, C(O)H, NH2, COOH, COOA, C≥CH, C≡C-CH2OH, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, NHCONH2, X-A, X-(CH2)nAr o X-(CH2)nHet, en donde X representa: un enlace -O-, -CO-, -CO2-, -C(O)NH-, -C(O)NA', -S-, -SO-, SO2-, -SO2NH-, -SO2NA'-, -NH-, -NA'-, -NHSO2-, - NA'SO2-, -NHCO-, -NA'CO-, -NHCONH- o -NA'CONH-, R3' representa H, A, Hal, OA o CN, A, A', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan alquilo no ramificado o ramificado con 1- átomos de C, en donde uno, dos o tres grupos CH2 o CH no contiguos pueden…
Derivados de ciclohexilpirazol-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(31/12/2014) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es -H, 5 -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R3 es -H o -halógeno; R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil (C1-C4)-C(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11),**Fórmula** en las que la línea discontinua representa…
Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio.
(10/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautómero, en la que: uno de X e Y es C y el otro es N; R1 se selecciona entre H, F, Cl y CF3; uno de R2 y R3 se selecciona entre alquilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), adamantilo, y fenilo sustituido con -CN, y opcionalmente sustituido de forma adicional con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -CF3 y -CN; y el otro de R2 y R3 se selecciona entre H y F; R4 se selecciona entre H, F, Cl y CF3 R5 se selecciona entre alquilo (C1 - C6), alquilo (C1 - C6) sustituido con un grupo seleccionado entre - CONH2, - CONH-alquilo (C1-C3), - CON(alquilo…
Derivados de indol como antagonistas del receptor CRTH2 en combinación con un segundo ingrediente activo.
(26/11/2014) Una combinación de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** representa**Fórmula** o**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-arilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -O-alquilo C1-6, -S(O)nalquilo C1-6, -CN,…
Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2.
(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que es en la que el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente…
Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…
Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo, en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…
Derivados de pirazinona y su uso en el tratamiento de enfermedades pulmonares.
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde : R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, halo, CF3, y CN; R1a es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona de H, metilo, etilo, metoxi, etoxi, Cl, Br, CN, fenilo y CONH2, en donde metilo es opcionalmente sustituido con un grupo NR12R13; R5 se selecciona de NR16R17 y heterocicloalquilo; R6 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R7 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R16 se selecciona de H, arilo, (C3-C7)cicloalquilo y en donde dicho (C3-C7)cicloalquilo puede ser opcionalmente sustituido con un grupo arilo; R17 se selecciona de H, (C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo,…
Inhibidores novedosos de 4-amino-N-hidroxi-benzamidas como inhibidores de HDAC para el tratamiento del cáncer.
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo o dialquilaminoalquilo; R3 es fenilo, no sustituido o sustituido una vez, o dos veces o tres veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, fenilo, fenoxi, pirrolilo, imidazonilo, oxazolilo o dialquillaminoalcoxi; naftalenilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; quinolinilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; cicloalquilo; fenilalquilo,…
Inhibidores de la actividad de Akt.
(15/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula** donde: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2; El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona entre: H, oxo, (C≥O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C≥O)aOb, (C≥O)aOb alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6),…
Compuestos novedosos.
(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo o -CN; R2 es -NHCOR5,**Fórmula** o R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R5 es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo; heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterciclilo de 5 o 6 miembros contienen uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-6, -OR6,-COR7, -CO2R8 y -SO2R9; fenilo opcionalmente…
Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.
(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína quinasa.
(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es (i) alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con ciano, -C(O)NH2, o hidroxi, o (ii) -X1NHC(O)OR1a, donde X1 es alquileno (C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos, seleccionado cada uno independientemente de entre halo, alquilo (C1-C4), o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno y R1a es H, alquilo (C1-C4), o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno; R2 es H o halógeno; R3 es H, halógeno, alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) sustituido con halógeno, o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno; R4 es halógeno, H, o alquilo (C1-C4); R5…
1-fenil-3-piperazin-pirazoles y composiciones pesticidas de los mismos.
(24/09/2014) Derivados de 5-diazacicloalquilpirazol de fórmula (I): en la que: R1 es CN, CH3, CF3, C(≥N-Z)-S(O)p-(C1-C4)-alquilo o CSNH2; en la que Z es H, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-haloalquilo, (C3-C6)-alquenilo, (C3-C6)-alquinilo, -(CH2)qR8, COR9, CO2-(C1-C6)-alquilo o S(O)pR9; R2 es halógeno, CH3 o NR11R12; R3 es (C1-C3)-haloalquilo, (C1-C3)-haloalcoxi o SF5; R4 es hidrógeno; CO2-(C1-C6)-alquilo, CO2-(C3-C6)-alquenilo, CO2-(C3-C6)-alquinilo, CO2-(CH2)qR8, CO2-(CH2)qR10, CONR6R7 o SO2R9; formilo, CO-CO2-(C1-C6)-alquilo o CO-(C1-C6)-alquilo sin sustituir o sustituido por uno o varios radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, (C1-C6)-alcoxi, (C1-C6)-haloalcoxi, (C3-C6)- alqueniloxi, (C3-C6)-haloalqueniloxi, (C3-C6)-alquiniloxi, (C3-C6)-haloalquiniloxi, (C3-C7)-cicloalquilo, S(O)pR9,…
4-Hidroxipirimidina-5-carboxamidas sustituidas.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables A es heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R9; R1 se selecciona entre alquilo-C1-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C3-10, alquenilo-C2-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C5-10, alquinilo-C2-10, alquilarilo-C0-10, alquilheterociclilo-C0-10; -NRbRc, y alquil-C0-10heterocicloalquilo C3-10, en donde en R1 dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, arilo, heterocicloalquilo, heterociclilo y cicloalquilo se sustituyen cada uno opcionalmente con uno o más sustituyentes de sustituyentes R8, opcionalmente dos R8 se pueden unir juntos para formar un anillo de 3 a 8 miembros; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo-C1-10, alquilarilo-OC1-10, arilo, -cicloalquilo C3-C10 y heterociclilo, en donde alquilo C1-C10,…