CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Azoles sustituidos, ingrediente activo antiviral, composición farmacéutica, método para la producción y uso de los mismos.
(25/10/2017). Solicitante/s: Alla Chem, LLC. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, BICHKO,VADIM VALILIEVICH, MITKIN,OLEG DMITRIEVICH.
Azoles sustituidos de la fórmula general 1A y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde:
las líneas sólidas con líneas discontinuas adjuntas representan un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición que si uno de ellos es un enlace sencillo, entonces el otro sea un doble enlace;
X e Y tienen significados opcionalmente diferentes y representan un átomo de nitrógeno o un grupo NH; R1 y R2 - representan radicales opcionalmente idénticos 2.1-2.20, en los que un asterisco (*) indica la posición de ligazón del fragmento azólico;**Fórmula**
A representa:
- un birradical alquinilarílico o alquiniltiofénico seleccionado de los birradicales de fórmulas 3.96, 3.100 y 3.112, en donde un asterisco (*) indica las posición de ligazón a los fragmentos azólicos;**Fórmula**.
PDF original: ES-2652170_T3.pdf
Derivados de pirazol sustituidos con halógeno como pesticidas.
(25/10/2017) Compuestos de fórmula general (I),
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-5 C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7- alquilo C1-C3, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, aril-alquilo (C1-C3), heteroaril-alquilo (C1-C3) dado el caso mono- o polisustituidos, independientemente entre sí, con halógeno, ciano, alcoxilo y alcoxicarbonilo, las agrupaciones químicas
A1 representa CR2 o nitrógeno,
A2 representa CR3 o nitrógeno,
A3 representa CR4 o nitrógeno, y
A4 representa CR5 o nitrógeno,
pero donde no más de tres de las agrupaciones químicas A1 a A4 representan simultáneamente hidrógeno; R2, R3, R4 y R5 independientemente entre sí representan hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo…
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7;
R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida;
R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
Inhibidores de actividad de quinasa.
(11/10/2017). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: PALMER, JAMES, T., BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, HARTE,Michael,Francis.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:**Tabla**.
PDF original: ES-2645947_T3.pdf
Benzoimidazoles y benzopirazoles substituidos como antagonistas de CCR(4).
(20/09/2017) Compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que:
R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, y halógeno;
R2 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, halógeno, CN, y alcoxi C1-8; u opcionalmente dos grupos R2 en átomos de carbono adyacentes se pueden conectar para formar un anillo de 5 o 6 miembros (alifático o aromático, heterociclo o carbociclo) que está opcionalmente sustituido con grupos…
Compuestos heterocíclicos como plaguicidas.
(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A representa un radical de la serie**Fórmula**
en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula**
y
en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula**
en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y
D representa el radical de la fórmula**Fórmula**
en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B,
B representa un radical de la serie**Fórmula**
…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
Derivados de benzo[1,3]dioxina y su uso como antagonistas de LPAR5.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde
A se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)-, R12-N(R13)-C(O)- y Het1;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), Ar-alquilo-(C1-C4)-, Ar, Het2, alquil-(C1-C4)- C(O)-, Ar-C(O)-, ciano, R14-N(R15)-C(O)-, Het3-C(O)-, hidroxi, alquil-(C1-C4)-O-, Ar-O-, Ar-alquil-(C1-C4)-O-, alquil-(C1-C4)-S(O)n-, Ar-S(O)n-, R11-N(R12)-S(O)2-, Het3-S(O)2-, alquil- (C1-C4)-NH-, di(alquil-(C1-C4))N-, Ar-NH- y Ar-N(alquilo-(C1-C4))-,
y cualquiera de R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, junto con…
Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.
(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…
Derivados de aminopirimidina para uso como moduladores de la actividad de la quinasa.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que:
X es N o CH;
Y es N o CR2;
E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-;
o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-;
R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2;
R2 es H, NH2, Hal o CN;
R3 es H o LA,
Hal es F, Cl, Br o I;
LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada,…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Compuestos y composiciones para modular la actividad del EGFR.
(02/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero del mismo,**Fórmula**
en donde el Anillo A es un arilo monocíclico o bicíclico de 6- 10 miembros; un heteroarilo de 5- 10 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 4- 12 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo; El Anillo B es fenilo; un heteroarilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido por oxo;
E es NH o CH2;
R1, y R1' son independientemente hidrógeno; halo; ciano; C1- 6 alquilo; C1- 6 haloalquilo,…
Compuestos de pirimidina bicíclicos sustituidos.
(26/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo condensado saturado de 6 a 7 miembros que contiene N, espiroheterociclilo de 7 a 10 miembros que contiene N y heterociclilo de 7 a 8 miembros que contiene N con un puente; cada uno unido a un pirimidilo a través de un nitrógeno y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y alcoxilo C1-6, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4;
R3 es -M-R7,
M se selecciona entre un enlace sencillo y alquileno C1-6,
R7 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidrotienilo, tetrahidropirrolilo,…
COMPUESTOS DERIVADOS PIRIMIDO-ISOQUINOLIN-QUINONAS, SUS SALES, ISOMEROS, TAUTOMEROS FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA; PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN; Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS Y BACTERIANAS MULTIRRESISTENTES.
(06/07/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CHILE. Inventor/es: VÁSQUEZ VELÁSQUEZ, David Reinaldo, ANDRADES LAGOS,Juan Andrés, CAMPANINI SALINAS,Javier Andrés.
La presente invención provee derivados pirimido-isoquinolin-quinonas de formula (I), sus sales, isomeros, tautomeros farmacéuticamente aceptables; composición farmacéutica; procedimiento de preparación; y su uso en el tratamiento de enfermedades bacterianas y bacterianas resistentes, tales como Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA o SARM), Staphylococcus aureus con resistencia intermedia a la vancomicina(VISA), Staphylococcus aureus con resistencia a la vancomicina(VRSA), Enterococcus spp. resistentes a la vancomicina(VRE), Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus emergentes con resistencia a linezolid y/o cepas bacterianas no susceptibles a daptomicina. Donde los radicales R1, R2, R3, R4 y R5, son tal como se definen en la memoria descriptiva de la presente invención.
Pirimidinas como bloqueantes del canal de sodio.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde:
W1 y W2 son N y W3 es CR3; o
A1 es piridilo sustituido que tiene uno o dos sustituyentes o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes;
en donde el piridilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…
Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.
(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa:
**(Ver fórmula)**
en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido
X4 es -NR4- u -O-;
m es 0, 1 o 2;
R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…
SISTEMAS CATALÍTICOS EFICIENTES PARA LA FORMACIÓN DE OLEFINAS.
(15/06/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO. Inventor/es: LÓPEZ CORTÉS,José Guadalupe, HOCHBERGER ROA,Frank Fritz Klaus.
La presente invención presenta un sistema catalítico utilizando una nueva familia de ligantes basados en el pirrol, que permite obtener moléculas con una olefina terminal en su estructura a partir del correspondiente halogenuro de arilo, con mejores rendimientos y condiciones más seguras de reacción.
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
UNA NUEVA FAMILIA DE COMPUESTOS, PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE LOS MISMOS Y SUS USOS EN EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES.
(08/06/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BURGOS. Inventor/es: QUESADA PATO,Roberto, HERNANDO SANTA CRUZ,Elsa, PÉREZ TOMÁS,Ricardo Enrique, SOTO CERRATO,Vanessa, ZEGARRA,Olga L.A.
La presente invención describe compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Así mismo, describe un proceso de obtención de dichos compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Por último la presente invención trata del uso de dichos compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos y de las composiciones farmacéuticas que los contienen, para preparar un medicamento. Especialmente medicamentos destinados al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades derivadas del transporte anómalo de aniones a nivel celular y, más en concreto, a los destinados al tratamiento y/o profilaxis de la fibrosis quística.
Síntesis de 2-(1H-indazol-6-il)espiro[ciclopropan-1,3''-indolin]-2''-onas quirales.
(07/06/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de espiroindolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de indolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
con una base y un compuesto de indazol representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
en la que:
cada uno de Ra y Rb es independientemente -H, halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1, -SO2NR1R2, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -NR2S(O)R1, -NR2C(O)OR1, -NR2C(O)ONR1R2, -N(R2)C(O)NR1R2, -NR2SO2NR1R2, -NR2SO2R1; -NO2, -CN, -NCS; o dos grupos Ra en orto tomados conjuntamente forman -O-[CH2]p-O-, -S-[CH2]p-S- o -[CH2]q-; o
un grupo alifático…
Una nueva familia de compuestos, procedimiento de obtención de los mismos y sus usos en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades.
(05/06/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BURGOS. Inventor/es: QUESADA PATO,Roberto, HERNANDO SANTA CRUZ,Elsa, PÉREZ TOMÁS,Ricardo Enrique, SOTO CERRATO,Vanessa, ZEGARRA,Olga L.A.
Una nueva familia de compuestos, procedimiento de obtención de los mismos y sus usos en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades.
La presente invención describe compuestos de fórmula (I) y las composiciones farmacéuticas que lo contienen. Así mismo, describe un proceso de obtención de dichos compuestos de fórmula (I). Por último la presente invención trata del uso de dichos compuestos y de las composiciones farmacéuticas que los contienen, para preparar un medicamento. Especialmente medicamentos destinados al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades derivadas del transporte anómalo de aniones a nivel celular, y más en concreto a los destinados al tratamiento y/o profilaxis de la fibrosis quística.
PDF original: ES-2615077_B1.pdf
PDF original: ES-2615077_A1.pdf
Novedosos derivados de bencimidazol como antagonistas de EP4.
(24/05/2017) Compuestos de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1a, R1b representan, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)m, heterocicloalquil C3-C6-(CH2)n, alcoxi C1-C5-alquilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C6-alquilo C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3, dialquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3 o ciano, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente se selecciona con preferencia del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, 1,4-dioxano, morfolina, azetidina, pirrolidina, piperazina y piperidina y en donde los radicales de alquilo, cicloalquilo…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Azinas sustituidas como plaguicidas.
(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino;
x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3;
R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes;
L1 es un radical de fórmula.
PDF original: ES-2632265_T3.pdf
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.
Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628003_T3.pdf
Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.
(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.
Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que:
----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace:
R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo;
R9 es hidrógeno o halógeno;
R1 es alquilo C1-10 o halógeno;
R10 es hidrógeno;
R10 es hidrógeno;.
PDF original: ES-2628959_T3.pdf
Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.
(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es O o NR7;**Fórmula**
está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2;
R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O;
R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O;
R4 es
-alquilo C1-6,
-CD2alquilo C1-5,
-alquilen C2-5-OH,
-alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6,
-alquileno C1-6-arilo o
-CH2CH≥CH2;
R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno,
deuterio,
-alquilo C1-6,
-C(O)Oalquilo C1-6,
-C(O)OH,
…
Derivados de carbamato de hexafluoroisopropilo, su preparación y su aplicación terapéutica.
(05/04/2017) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R representa un grupo R1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o R3;
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo ciano, nitro, oxo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxilo, alquiltio (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4 o SO2NR4R5;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos R2 que son idénticos o diferentes entre sí;
R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman, con el átomo de nitrógeno…
(22/03/2017) Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos:
*(Ver fórmula)**
donde,
X1 representa un átomo de nitrógeno o CH;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo alquenilo de C2-C6, un grupo alquinilo de C2-C6, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo de C2-C7, un grupo alquilsulfonilo de C1-C6, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo di(alquil de C1-C6)amino, un grupo formilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo alquiltio de C1-C6 o un grupo…
Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de utilización del mismo.
(22/03/2017). Solicitante/s: CHDI Foundation, Inc. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, COURTNEY, STEPHEN MARTIN, JOHNSON, PETER, TOLEDO-SHERMAN,LETICIA,M, BROWN,CHRISTOPHER JOHN, PRIME,MICHAEL, MITCHELL,WILLIAM, DE AGUIAR PENA,PAULA C, MUNOZ,IGNACIO.
Al menos una entidad química seleccionada de 6-(3-cloro-4-ciclopropoxi-fenilo)-pirimidina-4-ácido carboxílico y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
PDF original: ES-2629194_T3.pdf
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo;
R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente…