Derivados de tetrazolona.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo;
R2 es -C(O)NR3R4 o R5;
uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o
R3 y R4, junto con el…
Derivados de triazol como inhibidores de SCD.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula**
en donde:
X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-;
R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno;
R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3);
R3 representa:
-heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Nuevas aminopiridinas catiónicas, composición de tinte que comprende una aminopiridina catiónica, procesos de obtención de las misma y usos de las mismas.
(13/04/2016) Aminopiridina catiónica elegida entre:
* los compuestos de la fórmula general (1'), sales de adición de ácido de los mismos y solvatos de los mismos:**Fórmula**
en los que el grupo ZlRl es catiónico,
Zl es un átomo de oxígeno o un grupo NRz;
Rz es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo Cl-C4 lineal o ramificado, un radical bencilo o un radical acetilo;
Rl es un radical alquilo Cl-Cl0 saturado, lineal o ramificado, sustituido o interrumpido con un radical catiónico, interrumpido opcionalmente con uno o más átomos de oxígeno y/o uno o más grupos NR2, sustituido opcionalmente con uno o más radicales elegidos entre radicales hidroxilo y alcoxi o hidroxialquilo Cl-C4, en que dicho radical catiónico es un radical saturado o insaturado, lineal, ramificado o cíclico que comprende un amonio cuaternario; o Rl es…
Inhibidores de quinasa c-fms.
(13/04/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
W es**Fórmula**
Z es H, F, o CH3;
J es CH, o N;
R2 es**Fórmula**
X es -C alquiloR1, alquenilo, propenilo-NA1A2, -CH≥CH-CO2Ra, -C alquiloR3R4a, o -CH2-heteroarilo-C alquilo R1;
donde:
R1 es -CN, -SO2NA1A2, -SO2Ra, -SCH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SO2CH2CH2NA1A2, -S- C(O)C alquilo, feniloo -S-CH2-4-metoxi, -OC alquiloNA1A2, -NA1A2, -NHSO2CH3, -NHCOCH3, -CONH2, - CONHCH2CH2CH2OH, -CONHCH2CH2N(C alquilo)2, -NHCONH2, -NHCONHCH2CH2OH, -NHCOCONH2, -NRaCH2CH2NA1A2, -CO2Ra, piridilo, - OCOCH3 o -CH2OCOCH3;
A1 es H o -C alquilo;
A2 es -C alquilo, -CH2CH2ORa, -CORa, -CH2CH2SC alquilo, -CH2CH2SOC alquilo, piridilo, piridilo 2- metiloo, o -CH2CH2SO2C alquilo;
alternativamente,…
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
Derivados de tetrahidro-quinazolinona como inhibidores de TANK y PARP.
(06/04/2016) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre y/o estructura
"A5" 2-[4-(3-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A6" 2-[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A8" 2-[4-(4-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A9" 2-[4-(2-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A10" 2-(4-trifluorometilpiperidin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A11" 2-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A13" 2-(4-terc-butilpiperazin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A14" 2-[4-(4-metoxifenil)-3-oxopiperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A15" 2-[4-(piperidin-1-carbonil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
…
Compuestos de carboxamida y métodos para usar los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que
R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4);
R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6),…
Inhibidores de serinproteasa de tipo tripsina y su preparación y uso.
(30/03/2016). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona del grupo consistente en H, CO2H y CO2R'; n oscila de 0 a 3 y R se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridilo, tetrazolilo y piperidinilo; en la que R puede estar no sustituida o puede estar sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, R', OR', SR', S≥(O)R', S(≥O)2R', S(≥O)2NHR', S(≥O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(≥O)2R', NHC(≥O)R', NHC(≥O)OR', NHC(≥O)NHR', NHC(≥O)NR'2, C(≥O)R', C(≥O)CH2OR', CO2R', C(≥O)NHR' y C(≥O)NR'2; en los que, cuando R es piridilo, puede ser N-óxido de piridina y en los que cada R' es independientemente CF3 o alquilo inferior C1 a C4 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2569983_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que:
A representa un enlace o alquilo C1-4;
X representa:
i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;
R1 representa:
i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…
Inhibidores de la proteasa antivirales.
(30/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, JAMES, M., SWAMINATHAN, SUNDARAMOORTHI, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., MITCHELL,MICHAEL,L, YANG,ZHENG-YU, CANNIZZARO,Carina,E.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
o una sal, un solvato y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2574831_T3.pdf
Derivados de nitróxido multifuncionales y usos de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
en donde Y es N, CH o N(→ O),
o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde
A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula**
X está ausente o es -(CR2R2)n-;
R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3,…
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
(30/03/2016). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: CUSHING,TIMOTHY,D, HAO,XIAOLIN, LUCAS,BRIAN, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, BUI,MINNA HUE THANH.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2577109_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos conocidos y nuevos como agentes para combatir plagas.
(30/03/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A representa N o CR1,
D representa N o CR2, en donde A y D no representan simultáneamente N,
R1 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,
R2 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,
…
Nuevos derivados de N-(4-(azetidina-1-carbonil)fenil)-(hetero-)arilsulfonamida como moduladores de piruvato quinasa M2 (PKM2).
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
A es arilo o heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido y el arilo o heteroarilo está opcionalmente fusionado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido;
X se selecciona de -NH-S(O)2-, -N(alquilo)-S(O)2-, -S(O)2-N(H)- y -S(O)2-N(alquilo)-;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo y arilalquilo; y R1b se selecciona de OR3, N(alquilo)R3 y NHR3; o
R1a es alquen-1-ilo y R1b está ausente;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi e hidroxilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…
Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.
(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y
R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula**
en donde
en la fórmula (II),**Fórmula**
------ es un enlace sencillo o un enlace doble,
en las fórmulas (II) y (III),
s es un número entero de 1 o 2,
t es un número entero de 1 o 2,
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo,
…
Derivados de triazinona insecticidas.
(23/03/2016) Compuestos de la fórmula I o I':**Fórmula**
en la que
R2 es hidrógeno, formilo, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C3, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C3-alquilo de C1-C3, alquinilo de C2-C6, cianoalquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C6, fenil-alquilo de C1-C4, alquil C1-C6-carbonilo, haloalquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, alcoxi C1-C4-carbonil-alquilo de C1-C4, fenil-alquil C1-C5-carbonilo, fenil-alcoxi C1-C5-carbonilo, heteroarilcarbonilo, fenilcarbonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquil C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente sustituido con O o S), cicloalcoxi C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente…
Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).
(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en
H y C1-6-alquilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo,
en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…
Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.
(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.
Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos,
en la que
A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3
en las que
indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que
RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6;
Z es O, S o NRN
RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3;
o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2573793_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprende un compuesto a base de lisina y un agente antiviral o antirretroviral VIH.
(16/03/2016) Una composición farmacéutica que comprende un agente antiviral o antirretroviral VIH que tiene como diana la unión al receptor celular y la entrada celular, la transcripción inversa o la integración de ADN viral en ADN celular y un compuesto de Fórmula II,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que n es 3 o 4,
en la que X e Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5,-NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Y definen juntos un grupo alquilenodioxi seleccionado del grupo constituido por un grupo metilenodioxi de fórmula…
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Bencimidazoles sustituidos con fluoroalquilo como agonistas cannabinoides.
(16/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, VERBIST,BIE MARIA PIETER.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
n es un número entero 0, 1 o 2;
R1 es n-trifluorobutilo o n-trifluoropentilo;
R2 es alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es alquilo de C1-8 sustituido con cicloalquilo de C3-8;
alquilo de C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-8, o arilo;
heterociclilo;
arilo; o
heteroarilo;
en el que
heterociclilo se selecciona de pirrolidinonilo;
arilo es fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de alquiloxi de C1-4, ciano, o R7-carbonilo; en el que R7 es amino;
heteroarilo se selecciona de pirazolilo no sustituido o piridinilo no sustituido;
o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo;
con la condición de que 2-terc-butil-5-[(4-metoxibencil)sulfanil]-1-(4,4,4-trifluorobutil)-1H-bencimidazol no esté incluido.
PDF original: ES-2574130_T3.pdf
Determinadas amidas sustituidas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.
(16/03/2016) Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula 1:**Fórmula**
y sales, solvatos, quelatos y complejos no covalentes farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en el que
R se selecciona de entre arilo, heteroarilo y**Fórmula**
en el que:
arilo comprende anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos, sistemas de anillos bicíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y sistemas de anillos tricíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y en el que arilo incluye anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos fusionados con un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 elementos que contiene 1 o más heteroátomos seleccionados de entre N,…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Compuestos novedosos de cianoguanidina.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula general I' **Fórmula**
en la que
R1 es uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o un radical hidrocarburo C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxilsulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; X es un dirradical hidrocarburo C1-12 lineal, saturado o insaturado o un dirradical hidrocarburo C6-2 ramificado saturado o insaturado, estando X opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino,…
Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
A es N-H, O, o S;
Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N;
R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina);
P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula**
y
B es**Fórmula**
en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y
R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.
PDF original: ES-2651312_T3.pdf
Derivados de pirimidina como inhibidores de FAK.
(09/03/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, GREINER, HARTMUT, ESDAR,CHRISTINA.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2572740_T3.pdf
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.
(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1 - 4.
PDF original: ES-2562775_T7.pdf
PDF original: ES-2562775_T3.pdf
(02/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula**
en donde
Q1 es un anillo fenilo o un sistema anular naftalenilo, cada anillo o sistema anular opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema anular bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema anular miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de N, en donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), y los miembros…
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(02/03/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN.
Compuesto de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o
- R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo,
- R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2),
o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2654364_T3.pdf
Compuestos espiroaminícos con actividad antagonista de NK1.
(25/02/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO.
Compuesto de espiro-amino de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A se selecciona entre un anillo aromático de 5 o 6 miembros y un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno,
X es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3 y halógeno, Y es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno y trifluorometilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de patologías que requieren un antagonista del receptor NK1, en el que la patología se selecciona entre el grupo que consiste en emesis, depresión, trastornos de la conducta alimentaria, dolor, trastornos gastrointestinales, enfermedades inflamatorias y trastornos alérgicos.
PDF original: ES-2561295_T3.pdf
Derivados fungicidas de pirazol carboxamidas.
(25/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
• T representa S u O;
• X1 y X2 que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de cloro o un átomo de flúor;
• Z1 representa un ciclopropilo no sustituido o un ciclopropilo sustituido con hasta 2 átomos o grupos que pueden ser iguales o diferentes y que pueden seleccionarse de la lista que consiste en átomos de halógeno; ciano; alquilo C1-C8 o halógenoalquilo C1-C8 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser iguales o diferentes;
• Z2 y Z3, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; alquilo C1-C8 sustituido o no sustituido; alquenilo C2-C8 sustituido o no sustituido; alquinilo C2-C8 sustituido o no sustituido; ciano; isonitrilo; nitro; un átomo de halógeno; alcoxi C1-C8 sustituido o no sustituido; alqueniloxi…
