Compuestos novedosos de cianoguanidina.

Un compuesto de fórmula general I' **Fórmula**

en la que

R1 es uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno,

halógeno o un radical hidrocarburo C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxilsulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; X es un dirradical hidrocarburo C1-12 lineal, saturado o insaturado o un dirradical hidrocarburo C6-2 ramificado saturado o insaturado, estando X opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxisulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; y

R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un sistema anular mono o bicíclico de 5-12 miembros que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de entre el grupo que consiste en nitrógeno, azufre u oxígeno, estando dicho sistema anular sustituido con un grupo ≥O en un átomo de carbono del mismo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, aminoalquilo, un radical hidrocarburo C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo o aminoalquilo, o -C(≥O)NR5R6, - NHC(≥O)R5, -NHC(≥O)NR5R6, -NHC(≥O)OR5, -OC(≥O)R5 o, **Fórmula**

en la que R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, -NHC(≥O)NR5R6, -NHC(≥O)OR5 o **Fórmula**

con la condición de que R1, no esté unido al átomo de nitrógeno del anillo piridilo; o un profármaco hidrolizable in vivo de un compuesto de fórmula general I', en la que al átomo de nitrógeno del anillo piridino se une un grupo de fórmula VI **Fórmula**

; en la que R7 es hidrógeno o alquilo lineal, ramificado o cíclico, o un radical hidrocarburo aromático;

Y1 es O, OC(O), C(O)O o NR9, en la que R9 es hidrógeno o alquilo C1-4;

cada uno de m y r son 0 o un número entero de 1 a 4; y

R8 es hidrógeno; un radical hidrocarburo lineal, ramificado y/o cíclico, opcionalmente sustituido con uno o más amino, hidroxi, carboxi, halógeno, nitro, ciano, alcoxi, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, sulfo, hidroxisulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi, fosfono, sulfamino, aminosulfonilo, aminoacilamino o dialcoxifosfinoilo;

heteroarilo o un radical hidrocarburo heterocíclico no aromático, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más radical hidrocarburo lineal, ramificado y/o cíclico, amino, hidroxi, carboxi, halógeno, nitro, ciano, alcoxi, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C en la que s es un número entero de 1 a 200; R10 es hidrógeno o un radical hidrocarburo opcionalmente sustituido no aromático; y R11 es independientemente hidrógeno o metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo. 1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, sulfo, hidroxisulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi, fosfono, sulfamino, aminosulfonilo, aminoacilamino o dialcoxifosfinoílo, o un grupo **Fórmula**

en la que s es un número entero de 1 a 200; R10 es hidrógeno o un radical hidrocarburo opcionalmente sustituido no aromático; y R11 es independientemente hidrógeno o metilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2005/000803.

Solicitante: LEO PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55 2750 BALLERUP DINAMARCA.

Inventor/es: DANNACHER, HEINZ, WILHELM, BJØRKLING,FREDRIK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2572777_T3.pdf

 

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