Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.

Compuesto de fórmula lyd,

en la que:

B representa un CyBB o HetBB;



CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;

HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;

R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,

(a) halógeno,

(b) CN,

(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4), OR5a, S(O)qR5b, S(O)2N(R5c)(R5d), N(R5e)S(O)2R5f, N(R5g)(R5h), B1-C(G1)-B2-R5i, arilo y Het1,

(d) Cy3, grupo Cy3 que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4), OR6a, S(O)qR6b,

S(O)2N(R6c)(R6d), N(R6e)S(O)2R6f, N(R6g)(R6h), B3-C(G1)-B4-R6i, arilo y Het2,

(e) Heta, grupo Heta que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4), OR7a, S(O)qR7b, S(O)2N(R7c)(R7d), N(R7e)S(O)2R7f, N(R7g)(R7h), B5-C(G1)-B6-R7i, arilo y Het3,

(f) OR8,

(g) S(O)rR9a,

(h) S(O)2N(R9b)(R9c),

(i) N(R9d)S(O)2R9e,

(j) N(R9f)(R9g),

(k) B7-C(G1)-B8-R9h,

(l) ≥O,

(m) ≥S,

rr2 representa de 0 a 2;

ss y tt representan independientemente, en cada aparición 0 ó 1, siempre que ss y tt no representen ambos 0;

L1 y L2 representan ambos enlaces directos;

G1 representa, independientemente en cada aparición, O, S o NR5j;

R8 representa, independientemente en cada aparición,

H,

Cy3, Heta, ariloa, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, estando estos últimos siete grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, cicloalquilo C3-6, arilo, Het4, -C(O)OR10, -C(O)R11, -C(O)N(RN1)(RN2), S(O)rR9aa, S(O)2N(R9ba)(R9ca), N(R9da)S(O)2R9ea y N(R9fa)(R9ga); Cy3 representa, independientemente en cada aparición, un anillo carbocíclico, totalmente saturado o parcialmente insaturado, aromático, de 3 a 6 miembros;

Heta representa, independientemente en cada aparición, un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que puede ser aromático, totalmente saturado o parcialmente insaturado y que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, S y N;

R10 y R11 representan independientemente

(a) H,

(b) alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, arilo, -N(RN3)(RN4) y -ORa,

(c) arilo o

(d) cicloalquilo C3-7 (grupo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4);

B1 a B8 representan independientemente, en cada aparición, un enlace directo, O, S o N(RN3);

cada ariloa representa independientemente un grupo aromático carbocíclico C6-14, grupo que puede comprender uno, dos o tres anillos;

cada arilo representa independientemente un grupo aromático carbocíclico C6-14, grupo que puede comprender uno, dos o tres anillos y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno,

alquilo C1-6, estando este último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -N(RN4)(RN5) y -ORa, y

-ORa;

Het1 a Het4 representan independientemente grupos heterocíclicos de 4 a 14 miembros que contienen uno o más heteroátomos seleccionados de O, S y N, grupos heterocíclicos que pueden comprender uno, dos o tres anillos y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno,

alquilo C1-6, estando este último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -N(RN6)(RN7) y -ORa, y

-ORa;

RN1 a RN7 representan independientemente H,

alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, estando estos últimos dos grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno y -ORa;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/051755.

Solicitante: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: BioPark Broadwater Road Welwyn Garden CityHertfordshire AL7 3AX REINO UNIDO.

Inventor/es: CONGREVE,MILES STUART, ANDREWS,STEPHEN PHILIPPE, MASON,JONATHAN STEPHEN, RICHARDSON,CHRISTINE MARY, BROWN,GILES ALBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • C07D253/07 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2579949_T3.pdf

 

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