Derivados de nitróxido multifuncionales y usos de los mismos.
Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
en donde Y es N,
CH o N(→ O),
o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde
A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula**
X está ausente o es -(CR2R2)n-;
R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3, -OCF3, -CF3, -COR3, -COOR3, - OCOOR3. -OCON(R3)2, -alquileno (C1-C8)- COOR3, -CN, -NH2, -NO2, -SH, -SR3, - alquilo (C1-C8), -O-alquilo (C1-C8), -N(R3)2, -CON(R3)2, -SO2R3, o -S(≥O)R3, o dos grupos R1 adyacentes y los átomos de carbono a los cuales se adhieren forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros, arilo (C6-C10), o heteroarilo de 6 a 10 miembros; siempre que cuando Y sea N(→O), entonces el número máximo de grupos R1 es 4;
R2 cada uno se selecciona independientemente de H, halógeno, -OCF3, -CF3, -OR7, -COR7, -COOR7, -OCOOR7, - OCON(R7)2, -alquileno (C1-C8)-COOR7, -CN, -NO2, -SH, -SR7, -alquilo (C1-C8), -N(R7)2, -CON(R7)2, -SO2R7, SO2N(R7)2, o -S(≥O)R7; o dos grupos R2 y el átomo de carbono al cual se adhieren forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros;
R3 cada uno se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), o alquinilo (C2-C8);
R4 se selecciona de H, -COOR7, -alquileno (C1-C8)-COOR7, -CN, -alquilo (C1-C8), o -CON(R7)2;
R5 se selecciona de H, -OH, -O-alquilo (C1-C8), -CO-alquilo (C1-C8), -COO-alquilo (C1-C8), -CN, o -NH2;
R6 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo de 4 a 12 miembros, arilo (C6-C14), o -alquileno (C1-C8)-NH2;
R7 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)-NH2, cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo de 4 a 12 miembros, o arilo (C6-C14), cada uno de los cuales diferente de H se puede sustituir opcionalmente con -OR6, -COR6, -COOR6, -OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquileno (C1-C8)-COOR6, -CN, -NO2, -SR6, -alquilo (C1-C8), -N(R6)2, -CON(R6)2, -SO2R6, o -S(≥O)R6; y
n es un entero de 1 o 2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IL2011/000931.
Solicitante: Radikal Therapeutics Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 8 Solviva Road, Po Box 1626 West Tisbury, Massachusetts 02575 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: JAGTAP,PRAKASH, SALZMAN,ANDREW LURIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61K31/4468 A61K 31/00 […] › teniendo un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 4, p. ej. cleboprida, fentanil.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P39/00 A61P […] › Protectores generales o productos antitóxicos.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D207/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D211/94 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomo de oxígeno, p. ej. N-óxido de piperidina.
- C07D223/12 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2580104_T3.pdf
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