Compuestos de carboxamida y métodos para usar los mismos.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo,
en la que
R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4);
R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -C(O)-Het, -C(O)-Ar, -S(O)2-Het, -S(O)2-Ar o -S(O)2-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6); cada R3 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;
w es 0, 1, 2 o 3;
cada R4 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 25 y -CN, y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar oxo;
x es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 2, 3 o 4;
la suma de p y q es 2, 3, 4, 5 o 6;
Q es -S(O)2-, L o -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-, en el que cada carbono del -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)- está opcional e independientemente sustituido con uno o dos R16;
el sistema de anillos indicado por "A" es heteroarilo o arilo;
cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-Ar, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-Het, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-Cak, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6)-Hca, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y, cuando y es 1, -C(O)Hca en la que el Hca contiene un átomo de nitrógeno de anillo a través del cual se une al -C(O)-; e
y es 0, 1, 2, 3 o 4;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/022411.
Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SINGH, RAJINDER, XU,XIANG, HONG,HUI, DARWISH,IHAB S.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/501 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2581678_T3.pdf
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