Derivados de heterociclilo y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que

R1 representa hidrógeno,

alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), halógeno o ciano;

R2 representa hidrógeno o halógeno;

uno de R3, R4 y R5 representa carboxi-alquilo (C1-C3), carboxi-ciclopropilo o carboxi-alcoxi (C1-C3) y los otros dos representan independientemente entre sí hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;

R6 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;

R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6)-metoxi, cicloalquiloxi (C3-C6), metoxietoxi, di-[alquilo (C1-C2)]-amino, fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), halógeno o alquilsulfonilo (C1-C4);

o R6 y R7 juntos representan metilendioxi o etilendioxi;

R8 representa:

• alquilo (C2-C5);

• alquilo (C1-C5) que está mono- o di-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi (C1-C4), oxo, -NR9R10, cicloalquilo (C3-C6) en el que los grupos cicloalquilo (C3-C6) están no sustituidos o mono-sustituidos con alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxilo o fenilo que está no sustituido o mono-sustituido con halógeno, y en el que un grupo cicloalquilo que contiene cuatro, cinco o seis átomos de carbono puede estar anillado de manera opcional a un anillo benceno o un anillo piridina, en el que el anillo benceno está opcionalmente mono-sustituido con metoxi; arilo en el que el término "arilo" significa un grupo fenilo o un grupo naftilo grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) fluoroalquilo (C1-C4) y fluoroalcoxi (C1-C4); heteroarilo en el que el término "heteroarilo" significa un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que los grupos heteroarilo están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C4); heterociclilo en el que el término "heterociclilo" significa un resto monocíclico saturado de 5 a 7 miembros del anillo que contienen 1 o 2 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, entendiéndose que un grupo heterociclilo no contiene 2 átomos de azufre, en el que el átomo de azufre de un grupo heterociclilo puede estar en una forma oxidada, en el que un grupo heterociclilo puede opcionalmente anillarse a un anillo de benceno o a un anillo de piridina en el que el anillo de benceno está opcionalmente mono-sustituido con fluoro, y en el que los grupos heterociclilo están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, oxo y alquilo (C1-C4); ariloxi en el que el término "ariloxi" significa un grupo feniloxi o naftiloxi, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, dio tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C4); heteroariloxi en el que el término "heteroarilo" significa un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que los grupos heteroariloxi están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1- C4); o arilalcoxi (C1-C2) en el que el término "arilo" significa un grupo fenilo o uno naftilo y en el que los grupos arilo están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C4);

• alquenilo (C3-C5);

• alquenilo (C2-C3) que está mono-sustituido con arilo en el que el término "arilo" significa un grupo fenilo o uno naftilo grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C4); o heteroarilo en el que el término "heteroarilo" significa un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que los grupos heteroarilo están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C4);

• alquinilo (C3-C5);

• cicloalquilo (C3-C6) que está no sustituido, mono-, di-, tri- o tetra-sustituido con metilo; mono-sustituido con oxo; mono-sustituido con arilo en el que el término "arilo" significa un grupo fenilo o uno naftilo grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C4); o mono-sustituido con heteroarilo en el que el término "heteroarilo" significa un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que los grupos heteroarilo están independientemente no sustituidos, mono-, di- o tri-sustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y fluoroalquilo (C1- C4); o

• heterociclilo que está opcionalmente mono-sustituido con oxo;

R9 representa alquilo (C1-C4);

R10 representa difenilmetilo en el que los grupos fenilo están independientemente no sustituidos o mono sustituidos con halógeno;

n representa 1 o 2;

m representa 1 o 2; y

Z representa -NH-, -O- o un enlace;

o una sal de dicho compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/057541.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia, SIEGRIST,ROMAIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D209/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Isoindoles; Isoindoles hidrogenados.
  • C07D217/06 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D223/06 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo (átomos de halógeno C07D 223/04).
  • C07D223/16 C07D 223/00 […] › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2624379_T3.pdf

 

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