Derivado de pirazol amida.

Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde:

R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;

Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;

R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilaminosulfonilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (hidroxicarbonil)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonil (alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)sulfonil(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc y un grupo (alquenil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc;

R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H, F, -OH, -NH2, -CN, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rb y un grupo alcoxi C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rb;

R3 se selecciona entre H, F, Cl, -CH3 y -CF3;

R4 se selecciona entre un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alquenil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alquinil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) grupo sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alcoxi C1 a C6)(alquilo C2 a C4) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (aril C6 a C10)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo (heteroarilo de 5 o 10 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo cicloalquenilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquenil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg y un grupo (heterocicloalquil de 3 a 8 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (espiroalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroheteroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo bicicloalquilo C5 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (bicicloalquil C5 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterobicicloalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, y un grupo (heterobicicloalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg;

R5 se selecciona entre un grupo arilo C6 a C10 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Ri, un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 grupos Ri, un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rj, un grupo cicloalquenilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rj y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rj;

R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, F, -OH, -NH2, un grupo alquilo C1 a C3 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rh y un grupo alcoxi C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rh; o R8 y R9 forman juntos un grupo oxo o un grupo tioxo;

R12 es H; o R4 y R12 son juntos -CRmRm-CR13R14-CRmRm- o -CR13R14-CRmRm-CRmRm- para formar un anillo de pirrolidina;

R13 se selecciona entre H, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo arilo C6 a C10 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo ariloxi C6 a C10 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo alquenil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alquinil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) grupo sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alcoxi C1 a C6)(alquilo C2 a C4) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (aril C6 a C10)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo (heteroarilo de 5 o 10 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo cicloalquilo C3 a 5 C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo cicloalquenilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquenil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg y un grupo (heterocicloalquil de 3 a 8 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo 10 (espiroalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroheteroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (bicicloalquil C5 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterobicicloalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, y un grupo (heterobicicloalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg;

R14 se selecciona independientemente entre H y un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re; o R13 y R14 forman juntos un anillo cicloalcano C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, anillo cicloalqueno C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg o un anillo heterocicloalcano de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg;

Rm se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CH3 y -CF3;

Rg y Rj se seleccionan independientemente entre F, Cl, un grupo alquilo C1 a C6, -OH, -CN, -NH2, -NO2, -CO2H, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo mono(alquil C1 a C6)amino, un grupo di(alquil C1 a C6)amino, -CF3, un grupo alquileno C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos RI, un grupo alquenileno C2 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rl y un grupo oxo;

Rf y Ri se seleccionan independientemente entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -NO2, -CO2H, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alquenilo C2 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alquinilo C2 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alcoxi C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo cicloalquiloxi C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, -SH, un grupo alquiltio C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo cicloalquiltio C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo (alquil C1 a C6)carbonilo sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, -NH2, un grupo mono(alquil C1 a C6)amino sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk y un grupo di(alquil C1 a C6)amino sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk; y

Ra, Rb, Rc, Re, Rh, Rk y Rl se seleccionan independientemente entre F, un grupo alquilo C1 a C4, -OH, -CN, -NO2, - NH2, -CO2H, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo mono(alquil C1 a C6)amino, un grupo di(alquil C1 a C6)amino, -CF3 y un grupo oxo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/056584.

Solicitante: TEIJIN PHARMA LIMITED.

Inventor/es: GEUNS-MEYER,STEPHANIE, OLSON,STEVEN,H, SHIMADA,KEIKO, LOPEZ,PATRICIA, CUSHING,TIMOTHY,D, HAO,XIAOLIN, CEE,VICTOR,J, CHAKKA,Nagasree, SHIN,YOUNGSOOK, EPSTEIN,OLEG, HUA,ZIHAO, SASAKI,KOSUKE, BECK,HILARY PLAKE, BOOKER,SHON KEITH, BREGMAN,HOWARD, FOX,BRIAN M, HIBIYA,KENTA, HIRATA,JUN, HUMAN,JASON, KAKUDA,SHINJI, NAKAJIMA,RYOTA, OKADA,KAZUHISA, OONO,HIROYUKI, PENNINGTON,LEWIS D, WHITE,RYAN D, WURZ,RYAN P, YI,SHUYAN, ZHENG,XIAO MEI.

Fecha de Publicación: 4 de Enero de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D231/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
C07D493/08 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2673279_T3.pdf

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