Antagonista del receptor P2X4.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I),

o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**

(en la que, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo carboxilo, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 8 átomos de carbono), un grupo fenilo que puede estar sustituido, un grupo piridilo que puede estar sustituido, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),

o

R1 y R2 se pueden unir entre sí para formar un anillo condensado seleccionado entre anillo de naftaleno, anillo de quinolina, anillo de isoquinolina, anillo de tetrahidronaftaleno, anillo de indano, anillo de tetrahidroquinolina, y anillo de tetrahidroisoquinolina junto con el anillo de benceno al que se unen, y el anillo constituido por R1 y R2, unidos entre sí, junto con los átomos de carbono a los que R1 y R2 se unen pueden estar sustituidos con 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo carboxilo, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 8 átomos de carbono), y un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),

R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo carboxilo, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 8 átomos de carbono), o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),

R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),

R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, o grupo amino,

X representa C, CH o N,

Y representa N, NH o C(≥O),

con la condición de que cuando X sea N, Y no sea N, o NH, y

cuando X sea C o CH, Y no sea C(≥O),

la línea doble que consiste en la línea continua y la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace,

Z representa átomo de oxígeno,

A representa anillo de benceno, anillo de piridina, anillo de tiofeno, anillo de pirimidina, anillo de naftaleno, anillo de quinolina, o anillo de indol, que puede tener de 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono), grupo fenilo, y grupo piridilo, como un sustituyente, o representa un enlace atómico, B representa N(R8)C(≥O), NHCONH, CON(R9), NHC(≥S)NH, N(R10)SO2, SO2N(R11), u OSO2, en los que R8, R9, R10 y R11 representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),

D representa una cadena de alquileno que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener de 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, y un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono), como un sustituyente, y puede tener adicionalmente un doble enlace, o representa un enlace atómico,

E representa O, S, NR12, o un enlace atómico,

en el que R12 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),

G representa piperazina, piperidina, morfolina, ciclohexano, benceno, naftaleno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, tiofeno, imidazol, tiazol, oxazol, indol, benzofurano, pirrol, piridina, o pirimidina, que puede tener de 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo metilendioxi, grupo carboxilo, grupo alquilsulfinilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, grupo alquiltio que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, grupo alquilsulfonilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono), un grupo fenilo que puede estar sustituido, un grupo piridilo que puede estar sustituido, un grupo imidazolilo que puede estar sustituido, un grupo oxazolilo que puede estar sustituido, y un grupo tiazolilo que puede estar sustituido, y m representa un número entero de 0 a 5,

con la condición de que esos compuestos, en los que R1 y R2 no se unen entre sí para formar un anillo, X es C, Y es N, la línea doble que consiste en la línea continua y la línea discontinua es un doble enlace, Z es átomo de oxígeno, A es anillo de benceno, m es 0, B es C(≥O)NH, E es un enlace atómico, y G es grupo fenilo, estén excluidos).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/050320.

Solicitante: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-3, Iwamoto-cho 2-chome Chiyoda-ku 101-0032 Tokyo JAPON.

Inventor/es: SAITO, DAISUKE, KOBAYASHI,KUNIO, SAKUMA,SHOGO, USHIODA,MASATOSHI, IMAI,TOSHIYASU, INOUE,KAZUHIDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D243/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,5; Benzodiacepinas-1,5 hidrogenadas.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2626036_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Cristal de (S)-1-(2-Hidroxietil)-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, del 20 de Febrero de 2019, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Un cristal de (S)-1-(2-hidroxietil)-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3- carboxamida representado por el […]

Compuesto de fenoxialquilamina, del 18 de Febrero de 2019, de OSAKA UNIVERSITY: Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde el anillo A es fenilo optativamente sustituido, el anillo B es […]

Compuestos de aminopiridiloxipirazol, del 15 de Febrero de 2019, de ELI LILLY AND COMPANY: Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, isopropilo, difluorometilo, difluoroetilo, o ciclopropilo; R2 es etilo, terc-butilo, […]

Nuevo compuesto cristalino de arilalquilamina y método para producir el mismo, del 13 de Febrero de 2019, de MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION: Cristal en forma A de ácido 4-(3S-(1R-(1-naftil)etilamino)pirrolidin-1-il)fenilacético que muestra picos a 17,3º +- 0,2º y 22,6º +- 0,2º como ángulos de […]

Derivados de tropano sustituidos, del 13 de Febrero de 2019, de TOA EIYO LTD.: Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula** en […]

Composición para la prevención o el tratamiento de la poliquistosis ovárica y sus síntomas relacionados, del 13 de Febrero de 2019, de Claride Pharma S.R.L: Composición que comprende i) ácido corosólico, elagitaninos y/o un extracto de Banaba (Lagerstroemia speciosa), ii) inositol y/o sus sales y/o formas isómeras, […]

Derivado del ácido glicirretínico y su uso, del 13 de Febrero de 2019, de INI CORPORATION: Un derivado de ácido glicirretínico representado por la siguiente fórmula general o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula** en donde, […]

Citrato férrico para revertir, prevenir, retrasar o estabilizar la calcificación de tejidos blandos, del 11 de Febrero de 2019, de Panion & BF Biotech Inc: Citrato férrico para la utilización en un método de tratamiento de la calcificación corneal en un ser humano o en un animal.

Otras patentes de NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.