Antagonista del receptor P2X4.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I),
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
(en la que, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo carboxilo, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 8 átomos de carbono), un grupo fenilo que puede estar sustituido, un grupo piridilo que puede estar sustituido, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),
o
R1 y R2 se pueden unir entre sí para formar un anillo condensado seleccionado entre anillo de naftaleno, anillo de quinolina, anillo de isoquinolina, anillo de tetrahidronaftaleno, anillo de indano, anillo de tetrahidroquinolina, y anillo de tetrahidroisoquinolina junto con el anillo de benceno al que se unen, y el anillo constituido por R1 y R2, unidos entre sí, junto con los átomos de carbono a los que R1 y R2 se unen pueden estar sustituidos con 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo carboxilo, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 8 átomos de carbono), y un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),
R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo carboxilo, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 8 átomos de carbono), o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),
R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),
R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, o grupo amino,
X representa C, CH o N,
Y representa N, NH o C(≥O),
con la condición de que cuando X sea N, Y no sea N, o NH, y
cuando X sea C o CH, Y no sea C(≥O),
la línea doble que consiste en la línea continua y la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace,
Z representa átomo de oxígeno,
A representa anillo de benceno, anillo de piridina, anillo de tiofeno, anillo de pirimidina, anillo de naftaleno, anillo de quinolina, o anillo de indol, que puede tener de 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono), grupo fenilo, y grupo piridilo, como un sustituyente, o representa un enlace atómico, B representa N(R8)C(≥O), NHCONH, CON(R9), NHC(≥S)NH, N(R10)SO2, SO2N(R11), u OSO2, en los que R8, R9, R10 y R11 representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),
D representa una cadena de alquileno que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener de 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, y un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono), como un sustituyente, y puede tener adicionalmente un doble enlace, o representa un enlace atómico,
E representa O, S, NR12, o un enlace atómico,
en el que R12 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con grupo hidroxilo, o un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono),
G representa piperazina, piperidina, morfolina, ciclohexano, benceno, naftaleno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, tiofeno, imidazol, tiazol, oxazol, indol, benzofurano, pirrol, piridina, o pirimidina, que puede tener de 1 a 4 de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo acilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, grupo metilendioxi, grupo carboxilo, grupo alquilsulfinilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, grupo alquiltio que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, grupo alquilsulfonilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 8 átomos de carbono), un grupo fenilo que puede estar sustituido, un grupo piridilo que puede estar sustituido, un grupo imidazolilo que puede estar sustituido, un grupo oxazolilo que puede estar sustituido, y un grupo tiazolilo que puede estar sustituido, y m representa un número entero de 0 a 5,
con la condición de que esos compuestos, en los que R1 y R2 no se unen entre sí para formar un anillo, X es C, Y es N, la línea doble que consiste en la línea continua y la línea discontinua es un doble enlace, Z es átomo de oxígeno, A es anillo de benceno, m es 0, B es C(≥O)NH, E es un enlace atómico, y G es grupo fenilo, estén excluidos).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/050320.
Solicitante: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 2-3, Iwamoto-cho 2-chome Chiyoda-ku 101-0032 Tokyo JAPON.
Inventor/es: SAITO, DAISUKE, KOBAYASHI,KUNIO, SAKUMA,SHOGO, USHIODA,MASATOSHI, IMAI,TOSHIYASU, INOUE,KAZUHIDE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/551 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
- A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D243/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,5; Benzodiacepinas-1,5 hidrogenadas.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2626036_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Inhibidor de galactósido de galectina-3 y su uso para tratar fibrosis pulmonar, del 29 de Julio de 2020, de Galecto Biotech AB: Un dispositivo adecuado para administración pulmonar en el que dicho dispositivo es un inhalador de polvo seco que comprende una composición que comprende un compuesto de […]
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]
Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo, del 1 de Julio de 2020, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos […]
Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET), del 1 de Julio de 2020, de GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; […]
Derivado de dihidroindolizinona, del 1 de Julio de 2020, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: (3S)-3-[2-(6-amino-2-fluoro-3-piridinil)-4-fluoro-1H-imidazol-5-il]-7-[5-cloro-2-(1H-tetrazol-1-il)fenil]-2,3-dihidro- (1H)-indolizinona, una…
Inhibidor de fibrosis, del 1 de Julio de 2020, de NIPPON SHINYAKU CO., LTD.: Composición farmacéutica que comprende un derivado heterocíclico seleccionado de ácido 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]butiloxi}acético […]
Métodos de monitorización terapéutica de profármacos de ácido fenilacético, del 24 de Junio de 2020, de Immedica Pharma AB: Glicerilo tri-[4-fenilbutirato] (HPN-100) para su uso en un método para tratar un trastorno del ciclo de la urea en un sujeto que tiene discapacidad […]