Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

p es 0 o 1;

q es 0 o 1;

X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación;

alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y cicloalquileno C3-10 sustituido;

R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido, alquiniloxi C2-6, amino, amino sustituido, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, ariloxi de 6 a 14 miembros, ariloxi sustituido de 6 a 14 miembros, ciano, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiloxi C3-10 sustituido, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi sustituido de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, aminoacilo, aminoaciloxi, carboxilo, éster de carboxilo, éster de carbonato C2-10, nitro, y halo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido, alquiniloxi C2-6, amino, amino sustituido, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, ariloxi de 6 a 14 miembros, ariloxi sustituido de 6 a 14 miembros, ciano, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiloxi C3-10 sustituido, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi sustituido de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, aminoacilo, aminoaciloxi, carboxilo, éster de carboxilo, éster de carbonato C2-10, nitro, halo, y aminosulfonilo; o

cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R6 y uno de R3, junto con los átomos intervinientes unidos a los mismos forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S o un heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S condensados al anillo; o

cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R7 y uno de R3, junto con los átomos intervinientes unidos a los mismos forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S o un heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S condensados al anillo; o

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, acilo y M+, en donde M+ 5 es un contraión seleccionado entre el grupo que consiste en K+, Na+, Li+ y +N(R8)4, en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-10, y el nitrógeno de -SO2N(R4)R5 o -N(R4)SO2R5 es N-; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, amino, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y acilo; o

R4 y R5 junto con los átomos intervinientes unidos a los mismos forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S;

cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, carboxilo, éster de carboxilo, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, acilo y M+, en donde M+ es un contraión seleccionado entre el grupo que consiste en K+, Na+, Li+ o +N(R8)4, en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-10, y el nitrógeno de -SO2N(R6)R7 o -N(R6)SO2R7 es N-; o

cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R6 y R7 junto con el átomo o los átomos intervinientes unidos a los mismos, forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/062753.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, HUI, SINGH, RAJINDER, ARGADE,ANKUSH, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, MASUDA,ESTEBAN, COOPER,Robin, CARROLL,David, TAYLOR,VANESSA, THOTA,SAMBAIAH, TSO,KIN, SRAN,ARVINDER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P37/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2622493_T3.pdf

 

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