Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que, independientemente para cada caso:

Y es CH o N;

Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW;

m es un número entero de 0 a 5 inclusive;

W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-, -CO-, -S-, -SO-, o -SO2-;

RW está ausente, H, halógeno, OH, NH2, NHR', NO2, CN, CF3, OCF3, o un anillo monocíclico de 3-6 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre;

R' es alquilo C1-C6;

R1 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno y en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;

R2 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;

R3 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;

R4 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;

R5 es H, halógeno, CN, o -XRX;

R5' es H, halógeno, CN, o -XRX;

R6 es H, halógeno, CN, o -XRX;

R6' es H, halógeno, CN, o -XRX;

R7 es H, halógeno, CN, o -XRX;

X es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-; y

RX está ausente, H o C3-C8

cicloalifático, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho C3-C8

cicloalifático puede reemplazarse por -O- y dicho C3-C8

cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes

seleccionados de halógeno y alquilo C1-C4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/013662.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, TERMIN,ANDREAS,P, ARUMUGAM,Vijayalaksmi, BEAR,BRIAN RICHARD, ANDERSON,COREY, ASGIAN,IULIANA LUCI, JOHNSON,JAMES PHILIP.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/465 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nicotina; Sus derivados.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D215/54 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 3.
  • C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2620379_T3.pdf

 

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