Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
Y es CH o N;
Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW;
m es un número entero de 0 a 5 inclusive;
W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-, -CO-, -S-, -SO-, o -SO2-;
RW está ausente, H, halógeno, OH, NH2, NHR', NO2, CN, CF3, OCF3, o un anillo monocíclico de 3-6 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre;
R' es alquilo C1-C6;
R1 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno y en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;
R2 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;
R3 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;
R4 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-;
R5 es H, halógeno, CN, o -XRX;
R5' es H, halógeno, CN, o -XRX;
R6 es H, halógeno, CN, o -XRX;
R6' es H, halógeno, CN, o -XRX;
R7 es H, halógeno, CN, o -XRX;
X es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-; y
RX está ausente, H o C3-C8
cicloalifático, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho C3-C8
cicloalifático puede reemplazarse por -O- y dicho C3-C8
cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes
seleccionados de halógeno y alquilo C1-C4.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/013662.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, TERMIN,ANDREAS,P, ARUMUGAM,Vijayalaksmi, BEAR,BRIAN RICHARD, ANDERSON,COREY, ASGIAN,IULIANA LUCI, JOHNSON,JAMES PHILIP.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/465 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nicotina; Sus derivados.
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D215/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 3.
- C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2620379_T3.pdf
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