Activadores de piruvato quinasa humana.

compuesto seleccionado del grupo que consiste en (i)-(iv) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en la que (i) es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

en la que L es N,N'-(etan-1,2-diílo), N,N'-(propan-5 1,3-diílo), N,N'-(butan-1,4-diílo), N,N'-(pentan-1,5-diílo), N,N'- (hexan-1,6-diílo), N,N'-((trans)-ciclohexan-1,4-diílo), N,N'-((cis)-ciclohexan-1,4-diílo),**Fórmula**

o**Fórmula**

y R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo);

(ii) es un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**

en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 4-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2-fluorofenilo, 4- clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 4-cloro-2-fluorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, 4- trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-metoxifenilo, 2,5- difluoro-4-propilfenilo, 2,6-difluoro-3-hidroxifenilo, 2,4-difluorofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo, 3-metoxifenilo, 4- metoxifenilo, 4-cianofenilo, 2-nitrofenilo, 2-piridilo, 2-piridil-1-óxido, 2-(ácido borónico)fenilo, 3-(ácido borónico)fenilo y 4-(ácido borónico)fenilo; y

R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo), 7-(3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]dioxepinilo), 5-benzo[d][1,4]dioxinilo, 7-(4-metil-3,4-dihidro-2H-pirido[3,2-b][1,4-oxazinilo), 2-naftalenilo, 6-(2,2-dimetilcromanilo), 5-(1-metil-1Hindolilo), 6-(2-metilbenzo[d]tiazolilo) o 4-metoxifenilo,

R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, COR6, F y CF3 o, R3 y R4, tomados conjuntamente, forman C≥O,

R5 y R7 a R10 son independientemente H, alquilo C1-C10 o F,

R6 es alquilo C1-C10, o cicloalquilo C3-C10 sustituido con alquilo o no sustituido, o

cada uno de R7 y R8 y de R9 y R10, forman conjuntamente C≥O;

n ≥ 1 a 3;

y

X es CH o N,

(iii) es un compuesto de fórmula (Ia), en la que

X es N, n ≥ 1, R3-R10 son H, y R1 y R2 son los siguientes:

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es p-acetilaminofenilo;

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es p-aminofenilo;

R1 es m-acetilaminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es p-acetilaminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es m-acetilaminofenilo y R2 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo;

R1 es m-aminofenilo y R2 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo;

R1 es m-aminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es m-(etilamino)fenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es m-aminofenilo y R2 es 2,6-difluorofenilo;

R1 es m-(N,N-dimetilamino)fenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es p-aminofenilo y R2 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo;

R1 es m-hidroxifenilo y R2 es 2,6-difluorofenilo;

R1 es m-(metilamino)fenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo y R2 es 2-tiofenilo;

R1 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo y R2 es 2-furanilo;

R1 es 2-amino-4-piridilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es p-aminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 4-metoxifenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 y R2 son 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 4-cianofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 4-clorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 4-fluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 3-fluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2-fluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,4,5-trifluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,5-difluoro-3-propilfenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,6-difluoro-3-hidroxifenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,4-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es fenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 3-trifluorometilfenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 3-metoxifenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2-piridilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2-piridil-1-óxido y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 2,6-difluorofenilo;

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 7-(3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]dioxepinilo);

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 5-benzo[d][1,4]dioxinilo;

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 7-(4-metil-3,4-dihidro-2H-pirido[3,2-b][1,4]oxazinilo);

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 2-naftalenilo;

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,2-dimetilcromanilo);

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 5-(1-metil-1H-indolilo);

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2-metilbenzo[d]tiazolilo); o

R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo);

(iv) es un compuesto de fórmula (Ia), en la que

X es N, n ≥ 2, R3-R10 son H, y R1 y R2 son los siguientes:

R1 es m-aminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es p-aminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es m-acetilaminofenilo y R2 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo;

R1 es p-acetilaminofenilo y R2 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo;

R1 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es m-acetilaminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es p-acetilaminofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo);

R1 es m-aminofenilo y R2 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo; o

R1 es p-aminofenilo y R2 es 2,6-difluoro-4-metoxifenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/060237.

Solicitante: The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Office of Technology Transfer National Institues of Health 6001 Executive Boulevard, Suite 325 Msc 7660 Bethesda, MD 20892-7660 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: THOMAS,CRAIG J, AULD,DOUGLAS S, INGLESE,JAMES, SKOUMBOURDIS,AMANDA P, JIANG,JIAN-KANG, BOXER,MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D209/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D211/54 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
  • C07D215/36 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
  • C07D265/36 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D277/64 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
  • C07D295/26 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › Atomos de azufre.
  • C07D311/70 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con dos radicales hidrocarbonados unidos en la posición 2 y elementos diferentes al hidrógeno y al carbono en la posición 6.
  • C07D317/62 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos del ciclo carbocíclico.
  • C07D319/18 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Etilenodioxibencenos, no sustituidos en el heterociclo.
  • C07D321/10 C07D […] › C07D 321/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 317/00 - C07D 319/00. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D495/14 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2620634_T3.pdf

 

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