Composiciones que contienen, métodos que implican y usos de derivados de dolastatina ligados con aminoácidos no naturales.

Un compuesto de:**Fórmula**

donde:

Z tiene la estructura de:

**Fórmula**

R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo, o tiazol;

R8 es OH;

R6 es OH o H;

Ar es fenilo o piridina;

R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;

Y se selecciona del grupo que consiste de una hidroxilamina;

L es-alquileno o -(alquileno-O)n-alquileno-; y

n es un número entero mayor que o igual a u

no; o una sal del mismo;

(ii) Fórmula (VIII):**Fórmula**

donde:

A es opcional y, cuando está presente es alquileno inferior, alquileno sustituido inferior, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido inferior, alquenileno, alquenileno sustituido inferior, alquinileno, heteroalquileno inferior, heteroalquileno sustituido, heterocicloalquileno inferior, heterocicloalquileno inferior sustituido, arileno, arileno sustituido, heteroarileno, heteroarileno sustituido, alcarileno, alcarileno sustituido, aralquileno o aralquileno sustituido;

B es opcional y, cuando está presente es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en alquileno inferior, alquileno inferior sustituido, alquenileno inferior, alquenileno sustituido inferior, heteroalquileno, heteroalquileno inferior sustituido, -O-, -O- (alquileno o alquileno sustituido)-, -S-, -S-(alquileno o alquileno sustituido)-, -S(O)k- donde k es 1, 2, o 3, -S(O)k(alquileno o alquileno sustituido)-, -C(O)-, -C(O)-(alquileno o alquileno sustituido)-, -C(S)-, -C(S)- (alquileno o alquileno sustituido)-, -N(R')-, -NR'- (alquileno o alquileno sustituido)-, -C(O)N(R')-, -CON(R')- (alquileno o alquileno sustituido)-, -CSN(R')-, -CSN(R')- (alquileno o alquileno sustituido)-, -N(R')CO- (alquileno o alquileno sustituido)-, -N(R')C(5 O)O-, -S(O)kN(R')-, - N(R')C(O)N(R')-, -N(R')C(S)N(R')-, -N(R')S(O)kN(R')-, -N(R')-N≥, -C(R')≥N-, -C(R')≥N-N(R')-, -C(R')≥N-N≥, - C(R')2-N≥N-, y -C(R')2-N(R')-N(R')-, donde cada R' es independientemente H, alquilo, o alquilo sustituido; R es H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido;

R1 es H, un grupo protector de amino, resina, al menos un aminoácido, polipéptido o polinucleótido;

R2 es OH, un grupo protector de éster, resina, al menos un aminoácido, polipéptido o polinucleótido;

R3 y R4 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo inferior, o alquilo inferior sustituido, o R3 y R4 o dos grupos R3 forman opcionalmente un cicloalquilo o un heterocicloalquilo;

Z tiene la estructura de:**Fórmula**

R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo, o tiazol; R8 es OH;

R6 es OH o H;

Ar es fenilo o piridina;

R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno; y

L es -alquileno- o - (alquileno-O)n-alquileno-; y

n es un número entero mayor que o igual a uno;

o un solvato del mismo;

donde el alquilo es una cadena lineal o ramificada, o radical de hidrocarburo cíclico, o combinación de los mismos, la cual puede estar totalmente saturada, mono- o poliinsaturada y puede incluir radicales di- y multivalentes y también incluye heteroalquilo y haloalquilo; alquileno incluye heteroalquileno; y arilo incluye heteroarilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/039468.

Solicitante: AMBRX, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10975 North Torrey Pines Road, Suite 100 La Jolla, CA 92037 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SUN, YING, MIAO,ZHENWEI, PINKSTAFF,Jason, KRAYNOV,Vadim, ATKINSON,KYLE C, BIROC,SANDRA, BUSS,TIMOTHY, COOK,MELISSA, MARSDEN,ROBIN, SKIDMORE,LILLIAN, SZYDLIK,AGNIESZKA, LOPEZ DE VALENTA,DELIA IANINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/337 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K39/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53).
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/325 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07K16/28 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
  • C07K5/02 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
  • C07K5/06 C07K 5/00 […] › Dipéptidos.

PDF original: ES-2611359_T3.pdf

 

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