Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.

Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

p es de 0 a 4;

q es 0, 1 o 2;

Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo;

R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4;

R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4;

Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre OH, NH2, CN, CO2Ra(a) y CONH2, (B) fluoroalquilo C1-3, (C) halogeno, (D) CN, (E) COalquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre ORa(a), CN, CO2Ra(a), CONRa(a)Ra(a) y NRa(a)Ra(a)), (F) CO-fenilo (opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre etinilo, CO2Ra(a), CN, F y OH), (G) CO-cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido con OH o CO2Ra(a)), (H) alquil C0-3-CO2Ra(a), (I) -C(O)NRb(a)Rc(a), (J) -ORa(a), (K) -OC(O)Ra(a), (L) -NRb(a)Rc(a), (M) -NHC(O)alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno a tres OH o un CONRa(a)Ra(a)), (N) -NHSO2alquilo C1-3, (O) -NHSO2NH2, (P) oxo, (Q) 1,3,4-oxadiazol-2(3H)-ona, (R) 1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ona, (S) SO2NH2, (T) SO2alquilo C1-3, (U) SO2haloalquilo C1-3 y (V) SO2Ph;

Ra(a) es H o alquilo C1-4;

Rb(a) y Rc(a) se seleccionan independientemente entre (A) H, (B) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con OH, (C) heteroarilo seleccionado entre imidazolilo, piridilo e indolilo, (D) tetrahidrofuranilo, (E) bencilo, (F) fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre (CH2)0-2OH y F, (G1) alquilo C1-4 y (G2) haloalquilo C1-4, en donde (G1) y (G2) estan cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre (i) OH, (ii) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, CONH2, CO2H y CH2OH, (iii) CONH2, (iv) SO2NH2, (v) SO2alquilo C1-4, (vi) heterociclilo monociclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre oxo, (CH2)0-2OH y alquilo C1-4, (vii) un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre carboxi, (CH2)0-2OH y alquilo C1-4, (viii) CN, (ix) Oalquilo C1-4, (x) CO2H, (xi) NRa(a)C(O)alquilo C1-4, (xii) fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre (CH2)0-2OH, SO2NH2, CF3, F y Cl, (xiii) 1-pirrolidinilo opcionalmente sustituido con oxo, (xiv) 1-imidazolidinilo opcionalmente sustituido con oxo, (xv) 1-piperidinilo opcionalmente sustituido con oxo y (xvi) 4-morfolinilo; o

Rb(a) y Rc(a) junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un heterociclo de 6 o 7 miembros que tiene de 0 a 1 heteroatomo adicional seleccionado entre N, O y S, en donde dicho heterociclo esta opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre oxo, CN, (CH2)0-2OH, acetilo, bencilo, SO2alquilo C1-4, CONH2, metoximetilo, carboximetilo, CO2Ra(a) y alquilo C1-4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/060454.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GUAY, DANIEL, COTE, BERNARD, ARRINGTON, KENNETH, L., FISCHER, CHRISTIAN, DR., GAUTHIER, JACQUES, YVES, TROTTER,B.,WESLEY, OTTE,Ryan,D, SIU,TONY, LIM,JONGWON, MACHACEK,MICHELLE, WOO,HYUN CHONG, BURCH,JASON, NORTHRUP,ALAN B, ALTMANN,MICHAEL D, ANDRESEN,BRIAN M, CHILDERS,KALEEN KONRAD, DI FRANCESCO,MARIA EMILIA, DONOFRIO,ANTHONY, ELLIS,JOHN MICHAEL, GUERIN,DAVID JOSEPH, HAIDLE,ANDREW M, KATTAR,SOLOMON, KNOWLES,SANDRA LEE, LI,CHAOMIN, O'BOYLE,BRENDAN M, PETROCCHI,ALESSIA, REUTERSHAN,MICHAEL H, ROMEO,ERIC, TAOKA,BRANDON M, ZHOU,HUA, DUPONT-GAUDET,KRISTINA, FOURNIER,JEAN-FRANCOIS, ROBICHAUD,JOEL S, GRIMM,JONATHAN, MADDESS,MATTHEW L, SCHELL,ADAM J, SPENCER,KERRIE B, BHAT,SATHESH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D417/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2609040_T3.pdf

 

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