CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS MEK.
(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula**o una sal farmacéuticamente aceptable en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-3, -NR11R12 (en el que R11 y R12, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo C1-3), o un grupo R13-X1-(CH2)x, en el que x es 0 a 3, X1 representa -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR14CO-, -CONR15-, -SO2NR16-, -NR17SO2- o -NR18- (en los que R14, R15, R16, R17 y R18 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi (C1- 3)-alquilo C2-3), y R13 se selecciona…
INHIBIDORES DE TIAZOLILO DE TIROSINA QUINASAS DE LA FAMILIA TEC.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula I diastereómeros, enantiómeros o sales del mismo, en la que Q2 es arilo o heteroarilo; Z es O-, S-, CR4R5-, CR4R5-O-CR4aR5a-, CR4R5-NR4b-CR4aR5a- , o S-CR4R5-, R1, R1ab, R1ac y R1ad son independientemente hidrógeno o R6, OH o OR6, C(O)qH o C(O)qR6, en la que q es 1 ó 2, halo, o Z4NR7Ra, R2 y R3 son cada uno independientemente H o Z4-R6a; R6, R6a y R6b son independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R4, R4a, R4b, R5 y R5a son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo o heteroarilalquilo; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o Z4R6b; X2 es CZ3a, NZ3a, O o S; Z3a es H, hidroxi, alquilo opcionalmente…
DERIVADOS DE ISOTIAZOL Y SU USO COMO PLAGUICIDAS.
(01/08/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cianoalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3- 7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano, nitro o SF5; A es alquileno C1-6, alquenileno C1-6, alquilenoxi C1- 6, oxi-alquileno C1-6, alquilenoamino C1-6 o alquilentio C1- 6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, cianoalquilo C1-3, halógeno, alcoxi C1-3, alcoxi C1-6-carbonilo, ciano, =O, =NR20 o =CR21R22, con…
2,5-DIAMIDOINDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ECE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/07/2006) Compuestos de **fórmula**, en la que R1 representa alquilo (C5-C15), alquenilo (C5-C15) o (CH2)nG, en los que G representa cicloalquilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con uno o dos átomos de oxígeno, n representa 0 a 4 y alquilo, alquenilo y G están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquiltío, carboxilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, alquilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo , R2 representa alquilo (C1-C8), (CH2)mcicloalquilo, (CH2)mheterociclilo, (CH2)marilo o (CH2)mheteroarilo, en los que m representa 0 a 4 y alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
DERIVADO DE QUINOLINA QUE TIENEN GRUPO AZOLILO Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, SAKAI, TERUYUKI, NAGAO, RIKA, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI, HASEGAWA, KAZUMASA.
Un compuesto representado por la fórmula (Ia) en donde X representa CH o N, R15 y R16, que puede ser igual o diferente, representa alcoxilo C1-C6, R17, R18, R19y R20, que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, R21 representa isoxazolilo sobre el que uno o mas átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-4.
DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA INDUCIBLE.
(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE.
Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS DE BENZOTIAZOL INHIBIDORES DE PROTEINA TIROSINA QAUINASA.
(16/07/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, BARRISH, JOEL, C., DAS, JAGABANDHU.
Un compuesto de benzotiazol de la siguiente fórmula o una sal del mismo en la que p es 0 ó 1 y R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, alquilo o alcoxi, R2 es hidrógeno, R3 es hidrógeno, alquilo, -Z4-R6 o Z13-NR7R8, en la que R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , arilo, aralquilo, heterociclo, o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R7, R8 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o R6; o R7 y R8 pueden ser juntos alquileno o alquenileno completando un anillo saturado o insaturado de 3- a 8 miembros con el átomo de nitrógeno al que están unidos, dicho anillo está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y Z3.
HETEROCICLOS DE 5 MIENBROS QUE CONTIENEN NITROGENO SUSTITUIDOS CON FELINO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: ZHANG, CHENGZHI, COISH, PHILIP, D., G., O\'CONNOR, STEPHEN, J., WICKENS, PHILIP, ZHANG, HAI-JUN.
Un compuesto de Fórmula (Ia): en la que R1 representa un grupo de fórmula (Ver fórmula) en la que Z representa O o S, R1-1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 representa hidrógeno o metilo; o R1 y R2 juntos pueden representar un grupo de fórmula que, junto con los carbonos a los que está unido dicho grupo, forma un anillo carbocíclico, donde R1-4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R1-5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R3 representa hidrógeno o metilo; Y representa NR4, O o S; R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi (C1-C6) y ariloxi (C6-C10); R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), o fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);.
DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(16/07/2006) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6; alquinilo C1-6; alcoxilo C1-6, alcohol C1-6, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico condensado o no condensado, arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico no condensado, naftilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, acridinilo, bencimidazolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, carbonilo, éter, (alquil C1-6)-carbonilo, (alquil C1-6)arilo, (alquil C1-6)-cicloalquilo, (alquil C1-6)-(alcoxilo C1-6); aril-(alcoxilo C1-6), tioéter, tiol, y sulfonilo, donde cuando R1 está sustituido, cada sustituyentes es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo…
DERIVADOS DE PIRIDONA Y HERBICIDAS.
(16/07/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIDONA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA GENERAL: DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O HALOALQUILO, R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOALQUILO, ACETILO, AMINO, ALQUILCARBONILAMINO O SIMILARES; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, CA RBOXILO O ALCOXICARBONILO; R 19 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O SIMILARES; Q ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN HEREROCICLO CONDENSADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO . SE PROPORCIONA ASIMISMO UN HERBICIDA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO. DICHO HERBICIDA PRESENTA EXCELENTES EFECTOS HERBICIDAS FRENTE A VARIAS MALAS HIERBAS QUE PUEDEN PRODUCIR DAÑOS EN CAMPOS DE LA MESETA, POR EJEMPLO, MALAS HIERBAS…
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D..
Un compuesto de fórmula I o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es1; X esN; R1 es (C=O)NR3H; R2 es 1) H, 2) OH, 3) O-alquilo C1-C6, 4) alquilo C1-C6, o 5) halo; y R3 es alquilo C1-C6.
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODO DE USO DE LOS MISMOS.
(16/06/2006) Compuesto de **fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 4; n es un número entero de 0 a 4; X e Y son independientemente O, S, CH-R8, o N-R7 en la fórmula; Z es N o C-R8; siempre que al menos uno de X, Y y Z sea un átomo de anillo distinto a carbono; cada R1 es independientemente, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo(alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9 (carboxi(alquilo inferior)), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, - OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o - NR9C(=O)R10, en donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTI-PSICOTICOS).
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…
DERIVADOS DE ACILAMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN TERAPEUTICA.
(16/06/2006) Compuesto que responde a la fórmula general : en la que: n es igual a 0, 1, 2 ó 3; X representa un átomo de oxígeno o azufre; R1 representa, independientemente uno del otro cuando n = 2 o 3, un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 , trifluorometilo, trifluorometoxi o metilendioxi; R2 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C3-7, fenilo, un grupo alcoxi C1-3, hidroxi o un átomo de halógeno; un grupo cicloalquilo C3-7, piperidinilo o fenilo; estando los grupos cicloalquilo C3-7, piperidinilo y fenilo opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos alquilo C1--3, alcoxi C1-3, hidroxi o un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C3-7; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo…
COMPUESTOS 4-AMINOTETRAHIDRO BENCISOXAZOL O ISOTIAZOL.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: FALCH, ERIK, PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, SCHOUSBOE, ARNE, KROGSGAARD-LARSEN, POVL, FROLUND, BENTE, MOLTZEN, LENZ, SIBYLLE.
COMPUESTOS DE 4 OL DE FORMULA GENERAL (IA) Y (IB), EN DONDE R{SUP,1} }, X Y P SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DESCRITOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DEL GABA (ACIDO 4 O) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANALGESIA, PSICOSIS, CONVULSIONES, ANSIEDAD O TRASTORNOS MUSCULARES Y DEL MOVIMIENTO, ESPECIALMENTE EPILEPSIA.
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE BOMBESINA NO PEPTIDICOS.
(01/06/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE.
SE EXPONEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, CARACTERIZADOS PORQUE AR ES FENILO O PIRIDILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. AR 1 PUEDE ELEGIRSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR Y PUEDE INCLUIR ASIMISMO N-OXIDO DE PIRIDILO, INDOLILO, IMIDAZOL Y PIRIDILO; R 3 PUEDE SELECCIONARSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR O ES HIDROGENO, HIDROXI, NME 2 , N-METIL-PIRROL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TIAZOL (A), (B), (C) O (D), EN DONDE AR 2 ES FENILO O PIRIDILO. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS NUEVOS QUE ANTAGONIZAN LOS RECEPTORES DE LA BOMBESINA EN MAMIFEROS Y, EN CONSECUENCIA, SON EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA DEPRESION, LAS PSICOSIS, LOS TRASTORNOS AFECTIVOS ESTACIONALES, EL CANCER, LOS TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION, LOS PROBLEMAS GRASTROINTESTINALES, LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO Y LOS DE LA MEMORIA.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.
Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(16/05/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCK, KWON, CHET, MILLER, WILLIAM, HENRY, UZINKAS, IRENE, NIJOLE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA CENTRAL DE BENZODIACEPINILO, QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS, ANGIOGENESIS, DEL CRECIMIENTO TUMORAL Y DE LA METASTASIS, ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS E INFLAMACION.
ANALOGOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO SECRETORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LI, JAMES, J., TINO, JOSEPH, A..
Un compuesto que tiene sus sales, sus profármacos en forma de éster, y todos los esteroisómeros farmacéuticamente aceptables en los que R1 es alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, ariloxialquilo, arilalcoxialquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , heteroarilo, o heteroarilalquilo, y en la que estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos J1 que pueden ser iguales o diferentes y los arilos R1 además pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 halógenos, arilo, -CF3, -OCF3, 1-3 hidroxilos, 2 de cuyos sustituyentes, cuando sea posible, pueden estar unidos por un puente metileno.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 2-CLOROTIAZOL.
(16/05/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES CH O N, Y ES NO 2 O CN; Z ES CHR 3 , O, NR 3 O S; R 1 Y R 2 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE DEL RESTO, HIDROGENO O ALQUILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR R 4 O BIEN FORMAN CONJUNTAMENTE UN PUENTE ALQUILENO DE DOS O TRES MIEMBROS, O BIEN UN PUENTE ALQUILENO DE DOS O TRES MIEMBROS EN EL QUE UN MIEMBRO ES REEMPLAZADO POR UN HETEROMIEMBRO, SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NR 5 , O Y S; R 3 ES H O ALQUILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR R 4 ; R 4 ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Y R 5 ES H O ALQUILO. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE CLORANTE O B1) HACER REACCIONAR INICIALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V)…
INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.
(16/05/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido, y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi,…
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINO.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISHER, LAWRENCE, EMERSON, GREEN, KEENA, LYNN, MAAG, HANS, PRINCE, ANTHONY, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, halógeno, (C1-6)-alquilo, - OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R', -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R"; -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(CH2)1-3CONR'R", - CONR'R", ciano, halogenalqui-lo o nitro; o R1 y R2 si son adyacentes, junto a los carbonos a los que están unidos pueden también formar un anillo saturado o insaturado aromático de 5 a 7 miembros, incorporando opcionalmente uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S(O)0-2, u O, y sustituido opcionalmente por (C1-6)-alquilo, halógeno, ciano o alcoxilo inferior; o profármacos, isómeros individuales, mezclas racémicas o no-racémicas de isómeros, o sales o solvatos farmacéu- ticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE BIARILUREAS.
(01/05/2006) . Un compuesto que presenta la estructura de la Fórmula (I-p) y sales aceptables para uso farmacéutico del mismo, en la cual: Arp eis piridilo, pirazolilo o pirimidinilo, pudiendo cualquiera de ellos estar opcionalmente sustituido, Xp es un átomo de carbono (CH) o un átomo de nitrógeno, R1p es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior con uno a seis átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido, R2p es un átomo de hidrógeno o un grupo oxo (que forma un grupo carbonilo junto con el átomo de carbono al que se une), o forma junto con el átomo de carbono al que se une, R1p y Xp, un grupo cíclico de cinco o seis miembros saturado o no saturado…
DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.
(01/05/2006) Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir and por y)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tenga 5-7 átomos, dicho anillo de 5-7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente…
NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.
(01/05/2006) Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se…
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., RODMAN, LEONARD, MANLEY, PETER, J.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que X-W es: C-C; Y es: O o S; Z es: C-H; Q es: O o está ausente; R1 y R2 se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) Or-perfluoroalquilo(C1-C6) , 3) OH, 4) CN, 5) halógeno, 6) (C=O)rOs-alquilo(C1-C10) , 7) (C=O)rOs-cicloalquilo(C2-C8) , 8) (C=O)rOs-alquenilo(C2-C10) , 9) (C=O)rOs-alquinilo(C2-C10) , 10) (C=O)rOs-arilo, 11) (C=O)rOs-heterociclilo , o 12) NRaRb, en los que r y s son independientemente 0 ó 1, y dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R7.
ESTERES DE CICLOHEXANOL SUSTITUIDOS, SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.
(16/04/2006) Ésteres de ciclohexanol de la fórmula I en donde los radicales tienen el siguiente significado: R1: es CONHCOR15, CSNHR15, CONHSO2R14, CSNHSO2R14 o CH2NHSO2R14 o un radical de las siguientes fórmulas: o en donde significan E = O, S o NH, R14 ` = H, U = O o S, V = N o CH, W = N o CH y los anillos aromáticos pueden estar sustituidos una o varias veces con F, Cl, Br, I, OH, O-(C1-C4)alquilo, (C1-C4)alquilo, CF3, NO2, CN, o R1 forma conjuntamente con R2 el anillo R2: O-(C1-C10)alquilo(R11)n , (n = 0, 1, 2), en donde la parte alquilo no está ramificada, está ramificada o es cíclica, y R11 puede estar sustituido con R12 y, en el caso de que n = 2, los dos radicales R11 son iguales o distintos, O-(C3C10)alquenilo(R11)n; (n = 0, 1, 2), siendo la parte alquenilo no ramificada, ramificada o cíclica y está una o más veces insaturada, y R11 puede…
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL NPY(Y5).
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., MARZABADI, MOHAMMAD, R., NOBLE, STEWART, A., BUHLMAYER, PETER, RUEGER, HEINRICH, YAMAGUCHI, YASUCHIKA, SCHILLING, WALTER.
Un compuesto que tiene la estructura (Ver imágen) en la que cada R1 es independientemente H, F, Cl, Br, -CN, -OH, -NO2, -NR5R6, -SO2R5, -(CH2)nOR5, -(CH2)n CONR5R6, -(CH2)nNR5COR5, perfluoroalquilo, polifluoroalquilo, aminoalquilo o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R5 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R6 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que B es O, NH o S; en la que X es CHR5, O o NR5; en la que cada n es independientemente un número entero de 0 a 6 inclusive; en la que cada R8 es (Ver fórmulas) en la que Y es CH o N; en la que R7 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R9 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado; en la que R10 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado.
DERIVADOS DE HETEROARILO SUSTITUIDOS CON DIACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SORENSON, R.
Un compuesto de la fórmula II o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: G1 y G2 son independientemente fenilo o fenilo sustituido; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente, en cada aparición, entre: hidrógeno, metilo, ciano, y fluoro, o R1 y R2 o R3 y R4, pueden ser considerados junto con el átomo de carbono al que está cada uno de ellos unido para formar C=O; n y m son independientemente un número entero de 1 a 3; X1 es O o N(H); X4 es O o N(H); Y es S; R5 se selecciona entre: hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, bencilo sustituido.
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, RUXER, JEAN-MARIE, DEMASSEY, JACQUES, WESTON, JOHN, BERNARD, LEFRANCOIS, JEAN-MICHEL.
Los compuestos de fórmula (I): R1-Y-A-B-D-E-F-G (I) en todas sus formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables, en la que: R1 representa un sistema monocíclico o policíclico, Y representa un enlace directo o -NR2- A representa un enlace simple, -(C1 - C8) alquileno-, -NR2-C(O)-NR2-, -NR2-C(O)O-, -NR2-C(O)-S-, -NR2-C(S)-NR2-, -NR2-C(S)-O-, -NR2-C(S)-S-, -NR2-S(O)n-NR2-, -NR2-S(O)n-O-, -NR2-S(O)n-, -(C3 - C12)-cicloalquileno- , -C C-, -NR2- C(O)-, -C(O)-NR2-, -(C5 - C14)-arileno-C(O)-NR2- , -O-, - S(O)n-, -(C5 - C14)-arileno-, -CO-, -(C5 - C14)-arileno-CO-, -NR2-, -SO2-NR2-, -CO2-, -CR2=CR3-, -(C5 - C14)-arileno- S(O)n-, pudiendo estos grupos, en su caso, ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno; B representa un enlace simple, -(C1-C8)-alquileno-, - CR2=CR3- o -C C- que en su caso pueden ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno.
