Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.

Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia,

comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:

en donde los símbolos tienen los siguientes significados:

Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno;

R1: arilo o heterociclo aromático monocíclico, cada uno de los cuales puede estar sustituido,

R2: un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II):**Fórmula**

n: un número entero de 1 a 3;

m: un número entero de 1 a 3;

en donde cuando n o m es un número entero de 2 o más, CR20R21 y CR22R23 pueden ser idénticos o diferentes;

X: O, S, o un grupo representado por N-R26 o C(-R27)-R28,

R20, R21, R22, R23, R26, R27 y R28: que pueden ser -H; -OH, -O-alquilo inferior; alquilo inferior opcionalmente sustituido;

cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo opcionalmente sustituido; heterociclo aromático opcionalmente sustituido; alquilo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; heterociclo no aromático opcionalmente sustituido; alquenilo inferior opcionalmente sustituido; alquilideno inferior opcionalmente sustituido; -COOH; -COO-alquilo inferior; -COO-alquenilo inferior; -COO-(alquilen inferior)-arilo; -COO-(alquilen inferior)-heterociclo aromático; carbamoílo o amino idénticos o diferentes, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior y cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, -OH, -O-alquilo inferior o -O-arilo; -NHCO-alquilo inferior; y oxo; 30 en donde los grupos sustituyentes que se pueden usar para el "arilo o heterociclo aromático monocíclico, cada uno de los cuales puede estar sustituido" en la definición de R1 y el "cicloalquilo opcionalmente sustituido", "arilo opcionalmente sustituido", "arilalquilo opcionalmente sustituido", "heterociclo aromático opcionalmente sustituido", "alquilo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido" y "heterociclo no aromático opcionalmente sustituido" en la definición de R20, R21, R22, R23, R26, R27 y R28 se seleccionan de los siguientes grupos (a) a (h):

(a) halógeno;

(b) -OH, -O-RZ, -O-arilo, -OCO-RZ, oxo(≥O);

(c) -SH, -S-RZ, -S-arilo, -SO-RZ, -SO-arilo, SO2-RZ, -SO2-arilo, sulfamoílo que puede estar sustituido con uno o dos RZ;

(d) amino que puede estar sustituido con uno o dos RZ, -NHCO-RZ, -NHCO-arilo, -NHCO2-RZ, -NHCONH2, -NHSO2- RZ, -NHSO2-arilo, -NHSO2NH2, nitro;

(e) -CHO, -CO-RZ, -CO2H, -CO2-RZ, carbamoílo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos RZ, ciano;

(f) arilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo inferior, halógeno y RZ;

(g) heterociclo aromático o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo inferior, halógeno y RZ;

(h) alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados de los grupos sustituyentes descritos en (a) a (g);

en donde los grupos sustituyentes que se pueden usar para el "alquilo inferior opcionalmente sustituido", "alquenilo inferior opcionalmente sustituido" y "alquilideno inferior opcionalmente sustituido" en la definición de R20, R21, R22, R23, R26, R27 y R28 se seleccionan de los grupos (a) a (g) que se listan anteriormente;

en donde los grupos sustituyentes que se pueden usar para el "arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido" en la definición de Ar1 se seleccionan de oxo (con la condición de que oxo solo se pueda usar para un heterociclo condensado bicíclico) y un grupo representado por la Fórmula general (VI):

-A-B-C-D-E (VI)

en la que

-A- es un enlace sencillo, o aminodiilo cíclico opcionalmente sustituido (con la condición de que el aminodiilo cíclico esté unido a Ar1 con un átomo de nitrógeno de la amina cíclica del mismo), en donde el aminodiilo cíclico en la definición de -A- significa un grupo divalente de aminas cíclicas aromáticas o no aromáticas de tres a ocho miembros (en el caso de un anillo condensado o un anillo tipo espiro, de cinco a quince miembros), que tienen al menos un átomo de nitrógeno y pueden tener uno o más heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, incluyendo un anillo condensado y un anillo tipo espiro y los grupos sustituyentes para el "aminodiilo cíclico opcionalmente sustituido" en la definición de A se seleccionan de los grupos (a) a (h) que se listan anteriormente,

-B- es un enlace sencillo, -O-, -NH-, -N(-RZ)-, -NHCO-, -CO-, -CONH- o -CON(-RZ)-,

-C- es un enlace sencillo; o alquileno inferior o alquenileno inferior, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno y -OH,

-D- es un enlace sencillo, -NHCO-, -NHSO2- -CO- o -SO2- ,

-E- es -H; halógeno; -OH; -O-RZ; -O-CO-RZ; amino que puede estar sustituido con uno o dos RZ; -RZ; ciano; arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido, con la condición de que -CH2-heterociclo no aromático y CH≥heterociclo no aromático (con la condición de que el átomo de carbono del heterociclo no aromático esté sustituido con metino) se excluyan del grupo representado por la Fórmula general (VI) y los grupos sustituyentes para el "arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido" en la definición de E se seleccionan de los grupos (a) a (h) que se listan anteriormente; y

en caso de que Ar1 sea un arilo o heterociclo aromático monocíclico, cada uno de los cuales puede estar sustituido, se excluyen los siguientes grupos:

un grupo en el que -A- y -B- formen un enlace sencillo, -C- sea un enlace sencillo, o etileno o vinileno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno y -OH y -D- sea -CO-,

un grupo en el que -A- y -B- formen un enlace sencillo, -C- sea un enlace sencillo, o etileno o vinileno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno y -OH, -D- sea -SO2- y -E- sea amino que puede estar sustituido con uno o dos RZ,

un grupo en el que -A- y -B- formen un enlace sencillo, -C- sea un enlace sencillo, o etileno o vinileno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno y -OH, -D- sea un enlace sencillo y -E- sea un grupo monovalente de arilo, heterociclo aromático monocíclico parcialmente deshidrogenado o un anillo condensado con heterociclo aromático monocíclico parcialmente deshidrogenado, cada uno de los cuales puede estar sustituido,

un grupo en el que -A- sea un enlace sencillo y -B- sea -CO-,

un grupo en el que -A-, -B-, -C- y -D- formen un enlace sencillo y -E sea un grupo monovalente de arilo, heterociclo aromático monocíclico parcialmente deshidrogenado o un anillo condensado con un heterociclo aromático monocíclico parcialmente deshidrogenado;

en donde en las definiciones anteriores, RZ es un alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, arilo, heterociclo aromático y halógeno; y

en donde alquilo inferior significa alquilos que tienen de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo inferior significa alquenilos que tienen de 2 a 6 átomos de carbono, alquilideno inferior significa alquilidenos que tienen de 1 a 6 átomos de carbono y alquileno inferior significa alquilenos que tienen de 1 a 6 átomos de carbono.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11154632.

Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-1, Nihonbashi-honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 103-8411 JAPON.

Inventor/es: HIRAYAMA, FUKUSHI, SUGASAWA, KEIZO, KOGA, YUJI, NAGATA, HIROSHI, WATANUKI, SUSUMU, SUZUKI, KEN\'ICHI, OBITSU,KAZUYOSHI, WAKAYAMA,RYUTARO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/426 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/695 A61K 31/00 […] › Compuestos del silicio.
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D277/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales amino o imino acilados.
  • C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

PDF original: ES-2610611_T3.pdf

 

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