Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**

en la que

R1 se selecciona del grupo que consiste en

i) alquilo C1-6,



ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos,

iii) arilo,

iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-,

v) heteroarilo, y

vi) heteroarilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1- 6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)- alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-,

R2 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi;

R3 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos;

R4 se selecciona del grupo que consiste en

i) H,

ii) alquilo C1-6,

iii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acetamidilo, acetilo, acetilamino, amido, amino, carboxi, ciano, cicloalquilo, halógeno, halógeno-alcoxi C1-6, heterociclilo, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, nitro y alquil C1-6-S(O)2-,

iv) arilo,

v) heteroarilo,

vi) heteroarilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1- 6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)- alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6, y alquil C1-6-CO-,

vii) cicloalquilo, viii) cicloalquilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi,

ix) heterociclilo,

x) -NR6R7;

R5 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos; o R4 y R5 forman junto con el nitrógeno al que están unidos un heterociclilo o un heterociclilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CON( alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-;

R6 es H o alquilo C1-6;

R7 es H o alquilo C1-6;

L es -CH2-CH2-, -CH2-O-, -CH2-NH- o -CH≥CH-,

o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/055693.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: JAKOB-ROETNE, ROLAND, THOMAS,ANDREW, LUCAS,Matthew C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D417/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2601181_T3.pdf

 

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