Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**

en la que

R1 se selecciona del grupo que consiste en

i) alquilo C1-6,



ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos,

iii) arilo,

iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-,

v) heteroarilo, y

vi) heteroarilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1- 6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)- alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-,

R2 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi;

R3 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos;

R4 se selecciona del grupo que consiste en

i) H,

ii) alquilo C1-6,

iii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acetamidilo, acetilo, acetilamino, amido, amino, carboxi, ciano, cicloalquilo, halógeno, halógeno-alcoxi C1-6, heterociclilo, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, nitro y alquil C1-6-S(O)2-,

iv) arilo,

v) heteroarilo,

vi) heteroarilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1- 6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)- alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6, y alquil C1-6-CO-,

vii) cicloalquilo, viii) cicloalquilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi,

ix) heterociclilo,

x) -NR6R7;

R5 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos; o R4 y R5 forman junto con el nitrógeno al que están unidos un heterociclilo o un heterociclilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CON( alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-;

R6 es H o alquilo C1-6;

R7 es H o alquilo C1-6;

L es -CH2-CH2-, -CH2-O-, -CH2-NH- o -CH≥CH-,

o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/055693.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: JAKOB-ROETNE, ROLAND, THOMAS,ANDREW, LUCAS,Matthew C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D417/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2601181_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasa y un inhibidor de aromatasa, del 19 de Octubre de 2018, de NOVARTIS AG: Una combinación farmacéutica que comprende: (a) un compuesto de fórmula (I) que es 2-amida 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetil-etil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}- […]

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas, del 18 de Octubre de 2018, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R […]

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas y 1-oxoisoindolinas y método para reducir los niveles de TNF-alfa, del 4 de Julio de 2018, de CELGENE CORPORATION: 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)FTALAMIDAS Y 1-OXO-2-(2,6DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS REDUCEN LOS NIVELES DE TNF AL EN UN MAMIFERO. REALIZACIONES TIPICAS […]

COMPOSICIÓN MEJORADA DE LANSOPRAZOL Y SIMETICONA Y PROCESO PARA PREPARARLA, del 21 de Junio de 2018, de SIEGFRIED RHEIN S.A. DE C.V: La presente invención se refiere a una composición farmacéutica de administración oral, que comprende la combinación a dosis fija de Simeticona en […]

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado, del 30 de Mayo de 2018, de TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD: Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula** W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula […]

Derivados de 2,4-tiazolidindiona en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, del 23 de Mayo de 2018, de Minoryx Therapeutics S.L: Compuesto de fórmula o sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno del sistema nervioso central**Fórmula** […]

Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas, del 9 de Mayo de 2018, de Amitech Therapeutics Solutions, Inc: Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**

Método para producir gránulos de un compuesto de bencimidazol recubiertos, del 9 de Mayo de 2018, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Un método para producir gránulos recubiertos que contienen una sustancia biológicamente activa, que comprende mezclar y granular la sustancia biológicamente activa […]

‹‹ Procedimiento para la monitorización de un cable que puede ser desconectado en una red de energía eléctrica, un dispositivo de monitorización adecuado así como un sistema de monitorización para tal fin

OB-FOLD usado como estructura para diseño por ingeniería de nuevos agentes de unión específicos ››