Moduladores de la ruta de hedgehog.

Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:

**(Ver fórmula)**

en la que:



L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;

L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;

cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;

R1 es H o alquilo C1-C6;

R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;

cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;

cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C6 sustituido con 1-4 grupos OH, heteroarilo, heterocicloalquilo, sulfinilo ciclico C3- C6, sulfonilo ciclico C3-C6 y arilo, en el que el heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, sulfinilo ciclico C3- C6, sulfonilo ciclico C3-C6 y arilo de R6 estan opcionalmente sustituidos con 1-4 sustituyentes seleccionados de halo, CN, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halosustituido, alcoxi C1-C6, alcoxi C1- C6 halosustituido y alquilo C1-C6 sustituido con 1-4 grupos -OH;

cada R7 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6, o dos R7 junto con el carbono al que estan unidos forman un grupo C=O;

cada R8 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6;

cada R9, R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de H, CN, halo, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halosustituido, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido-, L3OR13, L3NR16R17, L3R13, L3R14, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, halo, CN, L3NR16R17 y OR13, y heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, halo, CN, L3NR16R17 y L3OR13;

como alternativa R10 y R11 junto con los atomos de carbono a los que estan unidos forman un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, halo, CN, L3NR16R17 y L3OR13, o R10 y R11 junto con los atomos de carbono a los que estan unidos forman un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, halo, CN, L3NR16R17 y L3OR13;

como alternativa R11 y R12 junto con los atomos de carbono a los que estan unidos forman un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, halo, CN, L3NR16R17 y L3OR13, o R10 y R11 junto con los atomos de carbono a los que estan unidos forman 30 un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, halo, CN, L3NR16R17 y L3OR13; cada R13 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C6 sustituido con 1-4 grupos -OH, heteroarilo y arilo, donde el heteroarilo y el arilo de R13 estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8 y alquilo C1-C6 sustituido con 1-4 grupos -OH;

cada R14 y R15 se seleccionan independientemente de H, halo, OH, CN, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con 1-4 grupos -OH, alquilo C1-C6 halosustituido, alcoxi C1-C6 y alcoxi C1-C6 halosustituido;

o R14 y R15 junto con el carbono al que estan unidos forman un cicloalquilo C3-C8;

cada R16 y R17 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con 1-4 grupos -OH;

cada m es independientemente 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

cada n es independientemente 1, 2, 3, 4, 5 o 6,

y las sales farmaceuticamente aceptables, hidratos, N-oxidos e isomeros de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/054802.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: XIE,YUN FENG, ZHANG,GUOBAO, CHENG,DAI, PAN,SHIFENG, JIANG,JIQING, WAN,YONGQIN, GAO,WENQI, HAN,DONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D217/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D217/08 C07D 217/00 […] › con un heteroátomo unido directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2797955_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK, del 24 de Junio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: […]

Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo, del 24 de Junio de 2020, de PFIZER INC.: Un compuesto de fórmula (II-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, […]

N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas, del 24 de Junio de 2020, de Deciphera Pharmaceuticals, LLC: Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde […]

Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos, del 17 de Junio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; […]

Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc, del 17 de Junio de 2020, de CURIS, INC.: Un compuesto representado por la fórmula XII: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde X1-X5 se seleccionan cada uno […]

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, del 10 de Junio de 2020, de NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE: Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente […]

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos, del 10 de Junio de 2020, de Sunshine Lake Pharma Co., Ltd (100.0%): Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable […]

Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer, del 3 de Junio de 2020, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto que tiene la Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .