Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.

Un compuesto de la fórmula 2a

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero,

tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:

X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N;

Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo;

Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, -NHSO2alquenilo, -NHCOalquenilo, -NHCOalquinilo, -COalquenilo, - COalquinilo, trihalocarbono, tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, -COalquilo y alquil-CN;

W1 y W2 independientemente en cada ocurrencia se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo insaturado, halógeno , nitro, ciano, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino, alquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, -NHSO2alquenilo, - NHCOalquenilo, -NHCOalquinilo, -COalquenilo, -COalquinilo, trihalocarbono, tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, - COalquilo y alquil-CN; y

W3 y W4 independientemente en cada ocurrencia se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, ciano, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido o insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, -NHSO2alquenilo, -NHCOalquenilo, -NHCOalquinilo, -COalquenilo, -COalquinilo, trihalocarbono, tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, -COalquilo y alquil-CN; en donde

el término "alquilo" se refiere a un grupo de hidrocarburo lineal o ramificado, saturado, opcionalmente sustituido, en el cual el átomo unido al resto de la estructura es un átomo de carbono;

el término "alquenilo" se refiere a un grupo de hidrocarburo lineal o ramificado, insaturado, opcionalmente sustituido que tiene un doble enlace carbono-carbono en uno o más lugares, en el cual el átomo unido al resto de la estructura es un átomo de carbono;

el término "alquinilo" se refiere a un grupo de hidrocarburo lineal o ramificado, insaturado, opcionalmente sustituido que tiene un triple enlace carbono-carbono en uno o más lugares, en el cual el átomo unido al resto de la estructura es un átomo de carbono;

el término "arilo" se refiere a un grupo de anillo de hidrocarburo aromático sustituido o insustituido que tiene de 5 a aproximadamente 30 átomos de carbono; y

el término "heterociclo" significa un grupo de hidrocarburo, cíclico, aromático o no aromático, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido con 4 a aproximadamente 20 átomos de carbono, en donde se reemplazan de 1 a aproximadamente 4 átomos de carbono por nitrógeno, oxígeno o azufre.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16189468.

Solicitante: Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1275 York Avenue New York, NY 10065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHIOSIS,GABRIELA, TALDONE,TONY, RODINA,ANNA, PATEL,PALLAV, KANG,YANLONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/513 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de azufre.
  • C07D239/47 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
  • C07D239/60 C07D 239/00 […] › Tres o más átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2817700_T3.pdf

 

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