Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.
Un compuesto de la fórmula 2a
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero,
tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N;
Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo;
Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, -NHSO2alquenilo, -NHCOalquenilo, -NHCOalquinilo, -COalquenilo, - COalquinilo, trihalocarbono, tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, -COalquilo y alquil-CN;
W1 y W2 independientemente en cada ocurrencia se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo insaturado, halógeno , nitro, ciano, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino, alquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, -NHSO2alquenilo, - NHCOalquenilo, -NHCOalquinilo, -COalquenilo, -COalquinilo, trihalocarbono, tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, - COalquilo y alquil-CN; y
W3 y W4 independientemente en cada ocurrencia se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, ciano, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido o insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, -NHSO2alquenilo, -NHCOalquenilo, -NHCOalquinilo, -COalquenilo, -COalquinilo, trihalocarbono, tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, -COalquilo y alquil-CN; en donde
el término "alquilo" se refiere a un grupo de hidrocarburo lineal o ramificado, saturado, opcionalmente sustituido, en el cual el átomo unido al resto de la estructura es un átomo de carbono;
el término "alquenilo" se refiere a un grupo de hidrocarburo lineal o ramificado, insaturado, opcionalmente sustituido que tiene un doble enlace carbono-carbono en uno o más lugares, en el cual el átomo unido al resto de la estructura es un átomo de carbono;
el término "alquinilo" se refiere a un grupo de hidrocarburo lineal o ramificado, insaturado, opcionalmente sustituido que tiene un triple enlace carbono-carbono en uno o más lugares, en el cual el átomo unido al resto de la estructura es un átomo de carbono;
el término "arilo" se refiere a un grupo de anillo de hidrocarburo aromático sustituido o insustituido que tiene de 5 a aproximadamente 30 átomos de carbono; y
el término "heterociclo" significa un grupo de hidrocarburo, cíclico, aromático o no aromático, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido con 4 a aproximadamente 20 átomos de carbono, en donde se reemplazan de 1 a aproximadamente 4 átomos de carbono por nitrógeno, oxígeno o azufre.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16189468.
Solicitante: Memorial Sloan Kettering Cancer Center.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1275 York Avenue New York, NY 10065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHIOSIS,GABRIELA, TALDONE,TONY, RODINA,ANNA, PATEL,PALLAV, KANG,YANLONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/513 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
- A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D239/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de azufre.
- C07D239/47 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
- C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
- C07D239/60 C07D 239/00 […] › Tres o más átomos de oxígeno o azufre.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2817700_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]