Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo,

o un solvato del compuesto o la sal:

**(Ver fórmula)**

en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados (1) y (2):

(1) R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10;

R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y

R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y

(2) R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y

R4 se define como antes;

R3 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh o R3 es alquilo C1-C4 sustituido con Re;

R37 y R38 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C3;

cada Rh se selecciona independientemente entre un átomo de halógeno, (alcoxi C1-C4)carbonilo, y un grupo -(O(CH2)a)b-alcoxi C1-C4, en donde a es un número entero seleccionado entre 2 a 4, y b es un número entero seleccionado entre 1 y 4;

Re es arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Ra, o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Ra;

cada Rf se selecciona independientemente entre un átomo de halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, (alcoxi C1-C6)carbonilo, alcoxi C1-C6 y arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg;

cada Rg se selecciona independientemente entre un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, alquinilo C2-C6 y 30 alcoxi C1-C6, en donde los grupos alquilo, alquinilo y alcoxi están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi y ciano;

cada Ra se selecciona independientemente entre un átomo de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, (alcoxi C1-C4)carbonilo, heterocicloalquiloxi de 3 a 10 miembros (el grupo heterocicloalquiloxi está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4 opcionalmente susituido con alcoxi C1-C4), alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R10, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R15, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R12, (alquil C1-C4)tio opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R13, un grupo -(O(CH2)q1)q2-NR41R42 (en donde q1 es un número entero seleccionado entre 1 y 4, y q2 es un número entero seleccionado entre 2 a 6), un grupo -(O(CH2)r1)r2-C(O)NR43R44 (en donde r1 es un número entero seleccionado entre 1 y 4, y r2 es un número entero seleccionado entre 1 y 4), un grupo -(O(CH2)s1)s2-NR45-C(O)R46 (en donde s1 y s2 son cada uno independientemente un número entero seleccionado entre 2 a 4), un grupo -C(O)NR47R48, piridinilo, pirrolilo, un grupo -NR49R50, y un grupo

-(O(CH2)y1)y2-O-CH2-C(O)NR51R52 (en donde r1 es un número entero seleccionado entre 1 y 4, y r2 es un número entero seleccionado entre 1 y 4);

R10, R11, R12, R13 y R15 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de halógeno, hidroxi, carboxi, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi, (alcoxi C1-C4)alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C4)carbonilo, un grupo -(O(CH2)o)pOH (en donde o y p son cada uno independientemente un número entero seleccionado entre 2 a 4), cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros y un grupo -NR39R40, en donde el grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre oxo, un átomo de halógeno, alquilo C1-C4 (en donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi), (alcoxi C1-C4)alquilo C1-C4 (en donde el radical alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi), alcoxi C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, (alquil C1- C4)tio, morfolino, (alquil C1-C3)sulfonilo y -C(O)NR53R54; Ar1 es arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Rb, Rc y Rd;

Rb, Rc y Rd se seleccionan cada uno independientemente entre alcoxi C1-C5 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C4, un átomo de halógeno, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo -SF5, ciano, hidroxi, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R14, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R14 y heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R14;

cada R14 se selecciona independientemente entre un átomo de halógeno, oxo, ciano, nitro, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, (alcoxi C1-C6)carbonilo, un grupo -NR27R28, un grupo -SO2NR35R36, (alquil C1-C4)tio y heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros;

R27 y R28 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con (alcoxi C1-C4)carbonilo;

R35 y R36 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C4;

R39 es un átomo de hidrógeno, u alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6;

R40 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6, ((alcoxi C1-C4)carbonil)alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con hidroxilo, un grupo -(CH2)u-NR55R56 (en donde u es un número entero seleccionado entre 1 y 4), un grupo -CH((CH2)v1COOR57)-(CH2)v2-COOR57 (en donde v1 es un número entero seleccionado entre 0 y 2, y v2 es un número entero seleccionado entre 1 y 3), un grupo -(CH2)w-SO3H (en donde w es un número entero seleccionado entre 1 y 4), un grupo -(CH2)x1-CH(COOH)-(CH2)x2-SO3H (en donde x1 es un número entero seleccionado entre 0 y 2, y x2 es un número entero seleccionado entre 1 y 3), oxacicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo -(CH2)t1-O-(CH2)t2-C(O)NR58R59 (en donde t1 y t2 son cada uno independientemente un número entero seleccionado entre 1 y 3);

R41 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C3;

R42 es alquilo C1-C8 sustituido con uno o más grupos hidroxi, o (alcoxi C1-C3)alquilo C1-C4;

R43 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C3;

R44 es alquilo C1-C8 sustituido con uno o más grupos hidroxi, o

R43 y R44 junto con el átomo de nitrógeno al que están anclados pueden formar morfolino;

R45 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C3;

R46 es alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos hidroxi;

R47 es alquilo C1-C3;

R48 es (alcoxi C1-C3)alquilo C1-C4;

R49 es un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C4;

R50 es -(CH2)z-NR60R61 (z es un número entero seleccionado entre 1 y 4, R60 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4 y R61 es (alcoxi C1-C3)alquilo C1-C4 o R60 y R61 junto con el átomo de nitrógeno al que están anclados pueden formar morfolino);

R51 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;

R52 es alquilo C1-C8 sustituido con uno o más grupos hidroxi;

R53 y R54 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C4;

R55 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;

R56 es (alquil C1-C4)carbonilo;

R57 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;

R58 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C3; y

R59 es alquilo C1-C8 sustituido con uno o más grupos hidroxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2014/056778.

Solicitante: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

Inventor/es: MIZUGUCHI, EISAKU, HARADA, TAKEO, ONO, YOSHIYUKI, Okamoto,Naoki , KIMBARA,ATSUSHI, OHTAKE,YOSHIHITO, KASHIWAGI,HIROTAKA, HORI,NOBUYUKI, MURATA,YOSHIHISA, TACHIBANA,KAZUTAKA, TANAKA,SHOTA, NOMURA,KENICHI, IDE,MITSUAKI, ICHIDA,YASUHIRO, OHTOMO,SHUICHI, HORIBA,NAOSHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/50 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/504 A61K 31/00 […] › que forman parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P3/12 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de los electrolitos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D237/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › que tienen menos de tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/18 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2811126_T3.pdf

 

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