Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica.

Un compuesto de la fórmula:

**(Ver fórmula)**

y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables,



en la que:

L es N o CR5;

M es N;

R5 es H, OH, halo, NH2, CH3, NO2, arilo, alquenilo C3-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, heteroarilo, N=NR12, NHR12, N(R12)2, o (-CH2)1-12-R12, en la que R12 es alquilo C1-C6, arilo, H o heteroarilo,

en la que por lo menos un H de (-CH2)1-12-R12, cicloalquilo C3-C8, arilo, alquenilo, alquinilo, o heteroarilo, es opcionalmente reemplazado por halo, OH, NH2, y alquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2, y

en la que por lo menos un CH2 de (-CH2)1-12-R12 es opcionalmente reemplazado con C(O), O, S, SO2, o NH, NH15 alquilo C1-8 o N( alquilo C1-8)2, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2,

y en la que por lo menos un CH2 del cicloalquilo C3-C8 es opcionalmente reemplazado por C(O), O, S, NH o Nalquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo u OH,

X es un enlace o es alquilo C1-14, en la que por lo menos un carbono es opcionalmente reemplazado por C(O), O, S, SO2, o NH, NH- alquilo C1-8, y en la que por lo menos un H de alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH, alquilo C1-6;

R9 es H, una azida, un alquino, OH, halo, NH2, N( alquilo C1-8)2, arilo o heteroarilo, en la que por lo menos un H del arilo o heteroarilo es opcionalmente reemplazado por halo, NH2, o alquilo C1-6 o alquilo C1-6, en la que por lo menos un H del alquilo C1-6 es opcionalmente reemplazado por halo, o cicloalquilo C3-C8, en la que por lo menos un H del cicloalquilo C3-C8 es opcionalmente reemplazado por halo y en la que por lo menos un CH2 del cicloalquilo C3-C8 es opcionalmente reemplazado con O, OH, S, SH, NH, N- alquilo C1-8;

R3 es un enlace o es por lo menos uno de O, S, C(O), SO2, NH, N- alquilo C1-8, (CH2)1-12, en la que por lo menos un C de (CH2)1-12 es opcionalmente reemplazado por C(O), O, S, SO2, NH, N- alquilo C1-8 y en la que por lo menos un H es opcionalmente reemplazado por alquilo C1-8 o halo,

R20 es arilo o heteroarilo; y

R21 es H, OH, halo, NH2, CH3, NO2, (-CH2)1-12-CH3, o cicloalquilo C3-C8,

en la que por lo menos un H del (-CH2)1-12-CH3 o el cicloalquilo C3-C8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH, NH2, o alquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo u OH, y en la que por lo menos un CH2 del (-CH2)1-12-CH3 es opcionalmente reemplazado con C(O), O, S, SO2, o NH, NH- alquilo C1-8, N( alquilo C1-8)2, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2,

y en la que por lo menos un CH2 del cicloalquilo C3-C8 es opcionalmente reemplazado por C(O), O, S, SO2, o NH, N- alquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2, y en la que R21 comprende un radionucleido,

a condición de que el compuesto no sea

**(Ver fórmula)**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/061912.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG, ERIC, ZHANG, WEI, DR., CHEN,GANG, SZARDENINGS,ANNA,KATRIN, KOLB,Hartmuth C, MOCHARLA,Vani P, WALSH,Joseph C, CHEN,Kai, GANGADHARMATH,UMESH B, KASI,DHANALAKSHMI, LIU,CHANGHUI, SINHA,ANJANA, YU,CHUL, SCOTT,PETER J.H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D209/80 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › [b, c]- o [b, d]- condensados.
  • C07D209/88 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2792830_T3.pdf

 

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