Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:



**(Ver fórmula)**

en donde:

X es N o CR5;

Y es un enlace;

Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6;

R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);

cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6);

R4 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), ciano, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, hidroxilo, -OR7, -CONR8R9, -SO2R7 y - SO2NR8R9; en donde dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NR8R9 o -CONR8R9; y en donde dicho sustituyente heteroarilo de 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4) o haloalquilo (C1-C4);

R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- o (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6);

o R3 y R5 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos representan un anillo de 5 o 6 miembros, que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1- C4), haloalcoxi (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C4))amino- y (alquil (C1-C4))(alquil (C1-C4))amino-; cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-;

R7 es alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros; en donde dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) o - NR8R9; y en donde dicho cicloalquilo (C3-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y haloalcoxi (C1-C4); y en donde dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4) y haloalquilo (C1- C4); y

cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), aminoalquil (C1-C4)-, (alquil (C1-C4))aminoalquil (C1-C4)- y (alquil (C1-C4))(alquil (C1- C4))aminoalquil (C1-C4)-;

o R8 y R9 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo saturado de 5 o 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1- C4).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2015/089332.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, WU, CHENGDE, EIDAM,HILARY SCHENCK, QIN,DONGHUI, DEMARTINO,MICHAEL P, GONG,ZHEN, YANG,HAIYING, YU,HAIYU, ZHANG,ZHILIU, GUAN,HUIPING AMY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4412 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D211/94 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomo de oxígeno, p. ej. N-óxido de piperidina.
  • C07D213/64 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
  • C07D213/69 C07D 213/00 […] › Dos o más átomos de oxígeno.
  • C07D217/24 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
  • C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D221/04 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos orto o peri condensados.
  • C07D239/22 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2819871_T3.pdf

 

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