Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.

Un compuesto representado por la fórmula XII:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;



en donde

X1-X5 se seleccionan cada uno independientemente de N y CR3, siempre que al menos 2 de X1-X5 sean CR3;

cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido;

Q es heteroarilo sustituido o no sustituido;

X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-,-C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(O)-, - 30 S(O)2N(R2)-, o -N(R2)S(O)2-;

R2 es hidrógeno o C1-C6-alquilo;

B es un enlace directo, C1-C10 alquilo de cadena lineal, C1-C10 alquenilo, C1-C10 alquinilo, C1-C10 alcoxi, alcoxiC1-C10alcoxi, C1-C10 alquilamino, alcoxiC1-C10alquilamino, C1-C10 alquilcarbonilamino, C1-C10 alquilaminocarbonilo, ariloxiC1-C10alcoxi, ariloxiC1-C10alquilamino, ariloxiC1-C10alquilamino carbonilo, C1- C10-alquilaminoalquilaminocarbonilo, C1-C10 alquil(N-alquil)aminoalquil-aminocarbonilo, alquilaminoalquilamino, alquilcarbonilaminoalquilamino, alquil(N-alquil)aminoalquilamino, (N-alquil)alquilcarbonilaminoalquilamino, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquilaminoalquilo, alquilpiperazinoalquilo, piperazinoalquilo, alquilpiperazino, alquenilariloxiC1-C10alcoxi, alquenilarilaminoC1- 40 C10alcoxi, alquenilarilalquilaminoC1-C10alcoxi, alquenilariloxiC1-C10alquilamino, alquenilariloxiC1- C10alquilaminocarbonilo, piperazinoalquilarilo, heteroariloC1-C10alquilo, heteroariloC2-C10alquenilo, heteroariloC2-C10alquinilo, heteroariloC1-C10alquilamino, heteroariloC1-C10alcoxi, heteroariloxiC1- C10alquilo, heteroariloxiC2-C10alquenilo, heteroariloxiC2-C10alquinilo, heteroariloxiC1-C10alquilamino, o heteroariloxiC1-C10alcoxi; y

D es

**(Ver fórmula)**

en donde Y2 y R32 están ausentes; Z es N; W es O; R33 es H y R34 es hidroxilo;

en donde

cada grupo arilo es un grupo fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indanilo o bifenilo;

cada grupo heteroarilo es un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros, que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno; un grupo heterociclilo condensado insaturado, que contiene de 1 a 5 átomos de nitrógeno; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene un átomo de azufre; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 átomos de oxígeno y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; un grupo heterociclilo condensado insaturado que contiene de 1 a 2 átomos de oxígeno y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 átomos de azufre y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; o un grupo heterociclilo condensado insaturado que contiene de 1 a 2 átomos de azufre y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; y

cada grupo arilo yheteroarilo sustituido está sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo, ciano, nitro, alquilamino, arilamino, alquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, aminoalquilamino, hidroxi, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminocarbonilalquilo, acilo, aralcoxicarbonilo, ácido carboxílico, ácido sulfónico, sulfonilo, ácido fosfónico, arilo, heteroarilo, heterocíclico y alifático de 1 a 10 átomos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17203156.

Solicitante: CURIS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4 Maguire Road Lexington, MA 02421 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAI, XIONG, QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D235/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con radicales arilo unidos directamente en posición 2.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2815561_T3.pdf

 

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