CIP-2021 : C07D 403/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo, en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…

Inhibidores novedosos de 4-amino-N-hidroxi-benzamidas como inhibidores de HDAC para el tratamiento del cáncer.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo o dialquilaminoalquilo; R3 es fenilo, no sustituido o sustituido una vez, o dos veces o tres veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, fenilo, fenoxi, pirrolilo, imidazonilo, oxazolilo o dialquillaminoalcoxi; naftalenilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por halógeno, alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; quinolinilo, no sustituido o sustituido una o dos veces por alquilo, alcoxi, alquilsulfonilo, ciano, trifluorometilo, dialqulamino o dialqulaminoalquilo; cicloalquilo; fenilalquilo,…

Compuestos heterocíclicos antivirales.

(08/10/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: X1 es N y X2, X3 y X4 son CR5; o X1 y X2 son N, y X3 y X4 son CR5; o X1, X2 y X4 son CR5 y X3 es N; o X1 y X4 son N y X2 y X3 son CR5; o X1, X2, X3 y X4 son CR5; R1 es (a) un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilo, 3-oxo-3,4- dihidro-pirazin-2-ilo, 3-oxo-2,3-dihidro-piridazin-4-ilo, 2-oxo-1,2-dihidro-pirimidin-4-ona-5-ilo, 6-oxo-1,6-dihidro- [1,2,4]triazin-5-ilo, 2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilo, 2-oxo-2(H)-piridin-1-ilo, 6-oxo-6H-piridazin-1-ilo, 6- oxo-6H-pirimidin-1-ilo y 2-oxo-2H-pirazin-1-ilo, dicho…

Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo; R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…

Derivados de piridazinona como inhibidores de PARP.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula estructura I:**Fórmula** en la que: a es 0 o 1; b es 0 o 1; c es 0, 1, 2, 3 o 4; d es 1 o 2; e es 0, 1, 2, 3 o 4; f es 0, 1, 2, 3 o 4; A es un anillo heterocíclico saturado monocíclico, condensado, puenteado o espiro de 6 a 15 miembros que contiene dos átomos de N y cero o un átomo de O, sustituido con un grupo oxo; cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno o ciano; cada R2 es independientemente hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; cada uno de R3 y R4 20 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; cada R5 es independientemente ciano, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-10, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6,…

Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.

(13/08/2014) Una forma cristalina de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen- 2-il)metanosulfonamida o una forma cristalina de una sal de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo- 3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida.

Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(13/08/2014) Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: 3-((5-Bromo-piridín-2-il)-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-5-(5-iso-propil-tetrazol-1-il)-benzamida, N-(6-Metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-tri-fluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-trifluoro-metil-piridín-2-ilmetil)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilmetil)-benzamida, 4-Fluoro-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(1-pirazín-2-il-etil)-benzamida, 4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-N-(5-metil-pirazín-2-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-piridazín-4-ilmetil-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2,5,6-trifluoro-piridín-3-ilmetil)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2-trifluoro-metil-pirimidín-5-ilmetil)-benzamida, N,N-Bis-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, 3-((5-Metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-pirimidín-2-ilmetil)-5-(5-tri…

Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R1 es tetrazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; R2 es 5-metilo-piridín-2-ilo, 5-cloropiridín-2-ilo, 5-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3- cloropiridín-2-ilo, 3,5-difluoropiridín-2-ilo ó 3,5-dicloropiridín-2-ilo;~ R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o metilo, y R5 es hidroximetilo; metoximetilo; morfolín-4-ilometilo; piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo; 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo; piperidín-1-ilo sustituido opcionalmente una o dos veces seleccionados independientemente de entre…

Derivado de 1,2,4-triazolona.

(25/06/2014) Un derivado de 1,2,4-triazolona representado por la Fórmula (1A):**Fórmula** R1C representa un alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5; cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4 a 8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo;…

Moduladores de receptores de estrógeno y usos de los mismos.

(28/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XII):**Fórmula** en donde, X 1 es CH, CR3 o N; X2 es N, CH, o CR3; Z es -OH o -OR10; R2 es C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, C1-C4deuteroalquilo, C3-C6cicloalquilo, o -C1-C4alquileno-W; W es hidroxi, halógeno, CN, C1-C4alquilo, C1-C4haloalquilo, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, y C3-C6cicloalquilo; cada R3 es independientemente halógeno, C1-C4alquilo, o C1-C4fluoroalquilo; cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; cada R5 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; R6 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R7 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R9 es H, C1-C6alquilo, C1-C6fluoroalquilo,…

Inhibidores heterocíclicos de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5).

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa -alquilo C1-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo, heteroarilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con heterociclilo, fenilo sustituido con heteroarilo,…

Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…

Espirol indol-ciclopropano indolinonas útiles como moduladores de AMPK.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo,…

Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(19/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno; R3, R4 son independientemente metilo o etilo; X1 y X3 son CH o CF; X2 y X4 son CH; L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno; Ar es heteroarilo; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.

Nuevos derivados de (6-oxo-1,6-dihidro-pirimidin-2-il)-amida, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT.

(12/03/2014) Productos de fórmula (I):**Fórmula** en la que : R1 representa un radical arilo o heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, O-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; estando estos últimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw, heterocicloalquilo o heteroarilo; estando además los radicales arilo y heteroarilo sustituidos…

Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

Procedimiento para la adición enantioselectiva de compuestos organozíncicos a compuestos derivados de acetofenonas.

(23/01/2014) Procedimiento para la adición enantioselectiva de compuestos organozíncicos a compuestos derivados de acetofenonas. Procedimiento de elevado rendimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I) o una sal de los mismos, o cualquier forma enantiomérica sustancialmente pura de los mismos, que comprende la adición nucleofilica de compuestos organozíncicos de fórmula (Rz)2Zn a compuestos fórmula (II) en presencia un compuesto de fórmula (III) que aporta enantioselectividad a la reacción de adición. La invención incluye también compuestos de fórmula (III) que permiten la obtención de dicho alto rendimiento…

Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(22/01/2014) Compuesto de fórmula II para su uso para aumentar la expresión de ApoA-I en un mamífero: **Fórmula** en la que: X es N; R1 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de alcoxilo e hidrógeno; R2 se selecciona de alcoxilo, alquilo e hidrógeno; R6 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo, alcoxilo, cloruro e hidrógeno; R4 y R5 son hidrógeno; R7 se selecciona de amino, hidroxilo, alcoxilo y alquilo sustituido con un heterociclilo, o dos sustituyentes adyacentes seleccionados de R6, R7 y R8 se conectan para formar un heterociclilo; cada W se selecciona independientemente de C y N; p es 1, con la excepción…

Derivado de uracilo o timina para el tratamiento de la hepatitis C.

(22/01/2014) Un compuesto o sal del mismo, donde: el compuesto se corresponde en estructura a la fórmula I:**Fórmula** es seleccionado entre el grupo consistente en un enlace sencillo carbono-carbono y un doble enlace carbono-carbono; R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno y metilo; R2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 es seleccionado entre el grupo consistente en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo,…

Nuevos derivados de espiro[cicloalquil-1,3''-indol]-2''(1''H)-ona sustituidos y su uso como inhibidores de quinasa activada por mitógeno p38.

(27/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que - R1 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados deátomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar dicho anillo heteroaromático opcionalmentesustituido con uno o dos grupos seleccionados de grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado y -(CH2)pcicloalquiloC3-6, estando los grupos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tresgrupos seleccionados de átomos de flúor, grupos -OR y -NRR' en los que cada uno de R y R' seselecciona independientemente de átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 lineal o ramificado y grupos C3-6cicloalquilo, p representa un número entero de 0 a 3 o R1 representa…

Formas polimórficas de Irbesartán.

(25/12/2013) Un proceso para preparar Irbesartán, el cual es 2-n-butil-4-espirociclopentano-1-[((2'-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil]- 2-imidazolin-5-ona caracterizado por los siguientes pasos: a) suministro de una solución clara de Irbesartán en un solvente seleccionado de entre el grupo consistente en alcoholes alifáticos de C1 a C4, THF y acetona, a una temperatura por encima de 45 °C; b) subsecuente enfriamiento de la solución hasta la temperatura por debajo de 35 °C de una manera que a 40 °C la solución es clara; c) subsecuente aislamiento de los cristales formados de Irbesartán.

2-fenilbencimidazoles sustituidos y su empleo como inhibidores de PARP.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…

Compuestos de carbazol carboxamida útiles como inhibidores de quinasas.

(04/12/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** o una sal del mismo, en la que las líneas de puntos son enlaces simples o dobles; A es halo, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 B, arilo C6-10 mono o bicíclico, sustituido con 0-3 B, un heterociclilo de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B; B es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11- R1, -NR11C(≥O)O- R1, -N(C(≥O)O- R1)2, -NR11S(≥O)2- R', -N(S(≥O)2-R1)2 o…

Candesartán cilexetilo micronizado estable y métodos para preparar el mismo.

(18/11/2013) Candesartán cilexetilo de tamaño de partícula fino que tiene un diámetro máximo de no más de 20 μm tal como semide mediante un instrumento Mastersizer S de Malvern, estando el candesartán cilexetilo micronizado y noaumentando el nivel de 1-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)(1,1'-bifenil)-4-il]metil]-1H-bencimidazol-2-ona-7-carboxilato de (+)-1-[[(ciclohexiloxi)carbonil]oxi])etilo (desetil-candesartán) a más del 0,1% p/p determinado mediante HPLC en relacióncon la cantidad inicial de candesartán cilexetilo, cuando dicho candesartán cilexetilo se mantiene a una temperaturade 55ºC durante al menos 2 semanas, llevándose a cabo el análisis de HPLC usando:**Tabla** estando el candesartán cilexetilo caracterizado por picos de difracción…

Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y usos de los mismos.

(23/10/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n es un número entre 2 y 3, Ar1 y Ar2, cada uno independientemente, son arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente,R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R2 es hidrógeno o R2 puede formar un puente alquileno con Ar2, con la condición de que, en el caso de que n es 2, R2 y R3 sean hidrógenos y Ar1 sea fenilo ó 2-metoxifenilo, Ar2 nosea 4-metoxifenilo ó 3,4-dimetoxifenilo.

Compuestos neurológicamente activos.

(15/10/2013) compuesto de fórmula I en el cual R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…

Derivados de ácido imidazol-5-carboxílico, métodos de preparación y uso de los mismos.

(27/09/2013) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales o sorbatos farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R es**Fórmula** en donde R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C4 lineal o ramificado.

Compuestos orgánicos.

(18/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: en las cuales - A es un arilo sustituido o insustituido, y un heterociclilo sustituido o insustituido, en donde A está enlazado con -(CH2)z- por medio de un miembro de carbono del anillo, en donde z es 0, 1 o 2, - R1 es halógeno, alquilo inferior, trifluoro-metilo, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferior-amino, oNO2, - R'1 es hidrógeno, halógeno, trifluoro-metilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferioramino,o NO2, - D es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alcanoil-amino, carboxilo, carbamoílo, -CO- NH2, -O- L2- E, -S- L2 - E', -C (O)- O- L2- E, -L2- E'', o -NR6- L2- E', en donde - R6 es hidrógeno o alquilo inferior, -…

Inhibidores de aspartilproteasa heterocíclica.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural IB: **Fórmula^** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que U es -C(R6)(R7)-; R1 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, -OR15, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2 -N≥C(R8)2 y -N(R8)2; R2 es H o alquilo; R5 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I; R2 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos); R3 es -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos); R4 es -H o -halógeno; R5 es**Fórmula**

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