(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JOAN.

Mejoras en el objeto de la patente principal núm. 200500485, por "Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención del intermedio de síntesis de fórmula (II), útil para la obtención del Irbesartán y, por lo tanto, también útil en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que tiene lugar la reacción de la 1-pentanoilamino-ciclopentanocarboxamida de fórmula (X) con 4-yodobencil bromuro, en presencia de un catalizador de transferencia de fase en un sistema de reacción bifásico para obtener el intermedio (II).

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, VICIOSO SANCHEZ, MERCEDES.

Procedimiento para la obtención de derivados de bencimidazol y sus intermedios.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de derivados de bencimidazol y sus intermedios, preferentemente, para la obtención de Candesartan y Candesartan cilexetilo.#Dicho procedimiento permite obtener los derivados de bencimidazol con un mejor rendimiento.

(01/05/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, GALLAGHER, TIMOTHY, F., KNIGHT, STEVEN, D.

Un compuesto de la fórmula (I): Fórmula (I) en la que: R1 es fenilo, tienilo, furanilo, pirrolilo, piridinilo, oxazolilo, indolilo, triazinilo, imidazolilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, o pirazinilo, sin susti- tuir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de cualquiera de los siguientes: halógeno, CF3, OCF3, SCF3, NO2, CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NR5R6, CONR7R8, S-alquilo C1-6, CO2(alquilo C1-6) o (alquil C1-6)-CO2-( alquilo C1-6); R2 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN o alquilo C1-4; R3, R4, R7, y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o bencilo; R5, R6, y R9, son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; X es O, S, o CH2; n es 0, 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando n es 1, R1 no es fenilo.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALCALA.. Inventor/es: ALAJARIN FERRANDEZ,RAMON, ALVAREZ-BUILLA GOMEZ,JULIO, DIEZ MARQUES,MARIA LUISA, GARCIA NAVAZO,GONZALO, RODRIGUEZ PUYOL,DIEGO, RODRIGUEZ PUYOL,MANUEL, VAQUERO LOPEZ,JUAN JOSE.

Derivados de Losartan con propiedades antioxidantes. La creación de fármacos con propiedades bloqueantes del receptor de la Angiotensina II y simultáneamente antioxidantes, puede resultar beneficiosa para prevenir el daño tisular en pacientes con riesgo cardiovascular. En la presente invención se describe la preparación de esteres de Losartan, un antagonista de Angiotensina II bien conocido, con ácidos provistos de grupos fenólicos, que tienen propiedades antioxidantes. Los productos finales 1 (fórmula 1) demuestran que siguen manteniendo las propiedades como antagonistas de Angiotensina, a la vez que presentan las propiedades antioxidantes esperadas.

(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es –H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o –N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, –alquilo C1-6 –Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o –N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que –OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

(16/03/2006). Solicitante/s: MAXIA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, TACHDJIAN, CATHERINE, AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., FANJUL, ANDREA, PLEYNET, DAVID, P., N., SPRUCE, LYLE, W.

Compuesto de Fórmula (I): donde: R1 y R2 junto con el anillo aromático enlazado a los mismos forman un anillo cicloalquilo que comprende de 3 a 8 átomos de carbono, sustituido además con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, carboxi, carboalcoxi, alquilcarboxamida, dialquilcarboxamida, amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, y donde el anillo cicloalquilo comprende opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, NH y N-alquilo; y R3 y R4 se seleccionan, independientemente, de entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi o amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; Ar tiene las Fórmulas (VI), (VII) ó (VIII).

(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.

Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R’’, -(CH2)1-4-NR’R’’, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONR’R’’, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: SEITZ, THOMAS, JANSEN, JOHANNES-RUDOLF, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, HANSEN, OLAF, PLANT, ANDREW.

1-pirrolinas de la fórmula (I) en la que R1 significa halógeno o metilo, R2 significa hidrógeno o halógeno, R3 significa halógeno, significa alquilo, alcoxi o alquiltio substituidos, respectivamente, en caso dado, m significa 0, 1, 2, 3 o 4, Q significa uno de los agrupamientos siguientes R4 significa hidrógeno, halógeno, ciano, formilo, nitro, trialquilsililo; significa alquilo, alquenilo, alcoxi, alqueniloxi substituidos, respectivamente, en caso dado; significa pentaflúortio, -S(O)pR6, -NR7R8, -COR6, -CO2R6, - CONR9R10, -N(R11)COR12 o -C(R13)=N-OR14; o significa cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo saturado o insaturado con 5 hasta 10 miembros o heterociclilalquilo substituidos, respectivamente, en caso dado una o varias veces, de forma igual o de formas diferentes por halógeno, por ciano, por nitro, por alquilo, por halógenoalquilo, por alquenilo, por halógenoalquenilo, por alcoxi, por halógenoalcoxi, por alquiltio y/o por halógenoalquiltio.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.

Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R”, -(CH2)1-4-NR’R”, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONR’R”; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MONIOT, JEROME, L., ANDERSON, NEAL, G., DESHPANDE, RAJENDRA.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que R es n-butilo, que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar clorhidrato de 2-n-butil-1-3-diazaspiro[4.4]nonan-4-ona de fórmula II **(Fórmula)** en la que R es n-butilo con un 4’-(bromometil)[1, 1’-bifenil]-2-carbonitrilo de fórmula III **(Fórmula)** en un solvente orgánico inmiscible con el agua en presencia de cloruro de metil-tributil amonio y y una solución acuosa de hidróxido de sodio o potasio; b) separar la fase orgánica; c) lavar la fase orgánica separada con agua; d) secar y filtrar la fase orgánica; e) evaporar la fase orgánica hasta un residuo oleoso.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CARON, STEPHANE, ADAM, MAVIS DIANE, HOWARD, HARRY RALPH, JR.

Compuesto de 3-((2-piperazinil-fenil)metil)-1-(4-(trifluorometil)fenil)-2-pirrolidinona ópticamente activos como antagonistas selectivos del receptor de 5-HT1D. La presente invención se refiere a las 3-[(2-piperazinilfenil)metil]-1-[4-(trifluorometil)fenil]-2-pirrolidinonas ópticamente activas y sus sales farmacéuticamente aceptables, a procesos para su preparación, a sus análogos isotópicamente marcados, a composiciones farmacéuticas que las comprenden y a su utilización medicinal. Mas concretamente, el compuesto 3-[[2-(4-metil-1-piperazinil)fenil]metil]-1-[-4-(trifluorometil)fenil]-2-pirrolidinona es un antagonista selectivo del receptor de 5-HT1D. Los compuestos de la invención son útiles para el tratamiento de la depresión, trastornos obsesivo-compulsivos (OCD) y enfermedades, trastornos o afecciones para las cuales sea terapéuticamente indicado un antagonista selectivo del receptor de 5-HT1D.

(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ANDO, KAZUO, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOYA, KATO, TOMOKI, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOY, KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NONOMURA, TOMOMI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.

Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es tienilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, oxolinilo, tiolinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, pirrolinilo o furanona, donde el 4-(sulfonil)fenilo y el fenilo 4-sustituido presentes en la fórmula (I) están unidos a átomos de anillo del Anillo A adyacentes entre sí; R1 es arilo o heteroarilo, estando el arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4, alquil(C1- 4)carbonilo, hidroxi, nitro, ciano y amino, con la condición de que cuando A es pirazol, R1 es heteroarilo; R2 es alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4 o amino.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: KATSURA, TADASHI, SHIRATANI, HIROSHI.

Una sal de adición de ácido cristalina o cristalizada de 2-n-butil-4-cloro-1-[[2´-(1H-tetrazol-5- il)[1, 1´-bifenil]-4-il]metil]-1H-imidazol-5-metanol de la fórmula (I) en donde A es un ácido seleccionado del grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico y ácido p- toluensulfónico.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.

Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: FISCHER, J NOS, PETENYI, ENDRENE, KREIDL, J NOS, CZIBULA, L SZLO, DEUTSCHNE JUHASZ, IDA, HEGEDUS, ISTV N, WERKNE PAPP, EVA, NAGYNE BAGDY, JUDIT, BALLO, ILDIKO, NEMES, ANDR S, FARKAS, JENINE.

Proceso para la síntesis de losartán potásico de Fórmula (I), nombre químico: 2-n-butil-4-cloro-1-[(2'- (tetrazol-5-il)-1, 1'-bifenil-4-il)metil]imidazol-5- metanol-potasio, partiendo de 2-n-butil-4-cloro-1-[(2'- (2-trifenilmetil-2H-tetrazol-5-il)-1 , 1'-bifenil-4- il)metil]-1H-imidazol-4-metanol de Fórmula (III), caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de Fórmula (III) en un alcohol de Fórmula (VI) -en la cual R es un grupo alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de carbono- con 0, 1-1 equivalentes de hidróxido potásico, y porque se aisla el producto final de Fórmula (I) después de cristalización mediante el cambio de disolvente por un disolvente aprótico o débilmente prótico.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LOWE, DEREK, CHANG, WEI, KOZLOWSKI, JOSEPH, BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, SCHERLOCK, MARGARET, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, VACCARO, WAYNE, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS.

COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

(16/08/2004). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: TURNER, PAUL, SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW, RAYNER, JOHN, WALL.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA (I): A - B - X 1 - T 1 (R 2 ) - L 1 - T 2 (R 3 ) - X 2 - Q O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE POSEEN PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS Y ANTICOAGULANTES DADO QUE INHIBEN EL FACTOR XA Y POR TANTO SON UTILES EN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE SERES HUMANOS O ANIMALES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS CON OBJETO DE OBTENER UN EFECTO ANTITROMBOTICO O ANTICOAGULANTE.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: YANG, BINGWEI, VERA.

Un compuesto de **fórmula** una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es -(CR13R14)n- ó -NR13-, en la que n es 1 ó 2; R1 es H, -(CR13R14)-O-alquilo (C1-C6), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, -C(O)NR13R14, - C(O)R13, -C(O)OR13, -OC(O)R13, -C(O)NR13R14, cicloalquilo C3-C6, fenilo o -(heterociclo de 4 a 6 miembros); y en la que cuando Y es -(CR13R14)n- entonces R1 puede seleccionarse adicionalmente ente -NR13R14, nitro, hidroxi y azido; y en donde los restos alquilo, cicloalquilo, fenilo y heterocíclico de los sustituyentes R1 anteriormente mencionados están sustituidos opcionalmente con uno a tres halógenos; R2 es H, halo, ciano, R11 ó -C(O)OR11, en la que los restos cicloalquilo, arilo y heterociclo de los mencionados grupos R2 se encuentran opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: MARSHALL, HOWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTI.

Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que Ra es un grupo de la **fórmula** donde P1 es fenilo, naftilo o un anillo aromático o aromático benzocondensado que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; R1 es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CO-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, CF3, ciano, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, CO2R6, CONR6R7, OCONR6R7, NR6R7, NR6CO2R7, NR6CONR7R8, CR6=NOR7 donde R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; a es 0, 1, 2 ó 3.

(16/06/2004). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, JAE-HYOUNG, JANG, KYUNG-JIN, YOO, BYOUNG-WUG, KIM, JI-HAN, KANG, JAE-SEOG, KIM, SANG-LIN.

La invención se refiere a compuestos de pirimidinona y a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen acción antagonista notable contra el receptor de angiotensin II y por lo tanto, son útiles en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares producidas por la unión del angiotensin II a su receptor.