Composiciones de dihidroazol antiparasitarias.
(17/10/2019) Composición veterinaria o agrícola para combatir plagas y parásitos que comprende:
a) un compuesto de dihidroazol de fórmula (I) o una sal veterinaria o agrícolamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, -CN o alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alquilcicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-, -CN o -NO2; X es arilo…
Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.
(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula**
(a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y
(b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende:
(i) montar , a través de las características de…
Compuestos bicíclicos de heteroarilo.
(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde:
el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula**
el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1;
Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…
Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico;
Cy1 es tiazolilo; y
Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Derivados de imidazol tricíclicos condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 1 o 2;
Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…
Forma cristalina de 3-etil-4-{3-isopropil-4-(4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-imidazol-1-il)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-1- il}benzamida.
(02/10/2019). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: UNO,TAKAO.
Un cristal de Forma II de 3-etil-4-{3-isopropil-4-(4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-imidazol-1-il)-1H-pirazolo[3,4-b] piridin-1-il}benzamida que muestra un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene al menos picos de difracción característicos a ángulos (2θ ± 0,2°) de 7,7°, 8,0°, 11,1°, 12,5°, 12,9°, 15,2°, 15,8°, 17,2°, 19,0°, 22,5°, 26,1°, y 27,4°.
PDF original: ES-2760503_T3.pdf
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Derivados de pirrolo[3,2-c]piridin-6-amino.
(25/09/2019). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: BLAGG, JULIAN, NAUD,SÉBASTIEN GASTON ANDRÉ.
Un compuesto que es uno de los siguientes:
6-(2-metoxi-4-(1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il)fenilamino)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin-1-carboxilato de isopropilo; o
6-(2-metoxi-4-(1-metil-1H-tetrazol-5-il)fenilamino)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin-1-carboxilato de isopropilo;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2755509_T3.pdf
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
(25/09/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA.
Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o -CH3;
X2 es -H, -F o -Cl;
Z1 es N o CH;
Z2 es N o CR0;
R0 es -H, -F o -CN;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente -CH3, -CH2F, -CF3, -C2H5, -CH2CH2F o -CH2CF3;
R4 y R5 son cada uno independientemente -H;
Q es -C(O)OR; y
R es -H o alquilo C1-4,
con la condición de que el compuesto de Fórmula (IV) no sea el compuesto n.º 2
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2763535_T3.pdf
Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y
Hal es halógeno;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10;
R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5;
R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…
Compuestos y composiciones como inhibidores de la cinasa c-kit.
(25/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde:
m es 1 y R20 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1- C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)10 nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN;
o m es 4 y R20 es deuterio;
R1 se selecciona entre alquilo C1C6 y halo;
cada R11 se selecciona independientemente entre H, halo y alquilo C1-C6;
L1 es un enlace, -NH- o -C(O)NH-;
L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, - (CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- o -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 es R3 o L2R3;
R3 se selecciona entre un…
Formas cristalinas de grapiprant.
(18/09/2019) Un cristal de grapiprant que tiene la Forma X cristalina, que exhibe un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos característicos expresados en grados 2-theta a 6,5 ± 0,15, 10,1 ± 0,15, 14,9 ± 0,15, 15,3 ± 0,15, 19,7 ± 0,15, 20,3 ± 0,15, 21,3 ± 0,15, 22,7 ± 0,15, 23,1 ± 0,15 y 27,3 ± 0,15; y
que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene episodios de endoterma/exoterma a aproximadamente 33-80 ºC y a aproximadamente 110-140 ºC; y
que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de un 12-13 %, cuando se calienta de 24 ºC a 150 ºC;
…
Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo;
R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo;
R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo; y
R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2757514_T3.pdf
Derivados policíclicos con actividad plaguicida con anillos heterocíclicos de cinco miembros sustituidos con azufre.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde
A1 es metina, nitrógeno o el N-óxido;
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6 sustituido con uno o más sustituyentes 10 seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxilo, metoxi y ciano; o
R1 es haloalquil C1-C4 sulfanilo, haloalquil C1-C4 sulfinilo, haloalquil C1-C4 sulfonilo, O(haloalquilo C1-C4) o -C(O)haloalquilo C1-C4; o
R1 es cicloalquilo C3-C6 que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4;
X1 es nitrógeno sustituido con…
Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde
A2, A3, A4 y A5, independientemente los unos de los otros, representan CR3;
X es S, SO o SO2
R1 es alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6,
cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; o es cicloalquilo C3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; o es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, halógeno, haloalquil…
Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde
A1 representa S, O o NCH3;
A2, A3, A4 y A5, independientemente entre sí, representan CR3 o N;
X es S, SO o SO2;
R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; o es cicloalquilo C3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; o es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4;
R2 es…
Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo…
Derivados de isocromeno como inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasas.
(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
- OR6;
- SR6
- S(O)q-R8
- NR10R11
- halógeno
- alquilo (C1-C6);
- haloalquilo (C1-C6);
- cicloalquilo (C3-C7);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- alquenilo (C2-C6);
- alquinilo (C2-C6);
- arilo sustituido o sin sustituir; y
- heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R1 y R2 se combinan para formar un grupo oxo (=O);
R3 y R4, iguales o diferentes, cada vez que aparecen se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
- H;
- alquilo (C1-C6); y
- haloalquilo (C1-C6);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- cicloalquilo (C3-C7);
- aril-alquilo (C1-C3);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- heterocicloalquilo…
Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con heteroaril-cetona.
(11/09/2019) Un compuesto para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado del grupo que consiste en cáncer de mama, cáncer de próstata, cáncer de ovario, cáncer de piel, cáncer de cerebro, cáncer de vejiga, cáncer de cuello uterino, cáncer de hígado, cáncer de pulmón, leucemia, linfoma, neuroblastoma y cáncer de huesos, teniendo el compuesto la fórmula:**Fórmula**
en la que
R1 es un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, opcionalmente sustituido con 1-4 grupos cada uno seleccionado independientemente entre R1a;
cada R1a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -CN, N-óxido, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8;
…
Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es un C6-10 arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene carbono y 1 a 4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre O, N y S, en donde N y S están opcionalmente oxidados;
cada R12 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros C6-10 arilo-C1- 4 alquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4 alquilo-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-C1-4 alquilo-, (heterocicloalquilo de 4- 10 miembros)-C1-4 alquilo-, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Ra, C(O)NRaRa, C(O)ORa, OC(O)Ra, OC(O)NRaRa,
NRaRa, NRaORa, NRaC(O)Ra, NRaC(O)ORa,…
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Compuestos de piridina 2,3-disustituidos como inhibidores de TGF-beta.
(04/09/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, DING,PINGYU, GELMAN,MARINA, KINSELLA,TODD.
Un compuesto seleccionado de**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2759240_T3.pdf
Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 0 o 1;
X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre;
Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…
Inhibidores del bromodominio.
(04/09/2019). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: LI, BING, SHEPPARD, GEORGE, S., HASVOLD, LISA, A., WANG, LE, PRATT,JOHN, MCDANIEL,Keith,F, LIU,Dachun, FIDANZE,STEVEN D, SCHRIMPF,MICHAEL.
N-etil-4-[2-(4-fluoro-2,6-dimetilfenoxi)-5-(2-hidroxipropan-2-il)fenil]-6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3- c]piridina-2-carboxamida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2793239_T3.pdf
(28/08/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11, un anillo de carbono C3- 7 opcionalmente sustituido con uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco R13, donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados desde el mismo átomo de carbono pueden formar juntos un anillo de carbono C3- 7 saturado;
el anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
es un anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde p representa un número entero de 0 a 3, cuando p es dos o más,…
Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Derivados de 2H-pirrol-5-amina como moduladores de receptor alfa adrenérgico.
(21/08/2019) Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos**Fórmula**
en la que:
n es 0 ó 1;
A es un anillo aromático o no aromático;
X es N, N-R1, CH-R1, C-R1;
R1 es H, alquilo C1-6 o halógeno;
R2 es N, N-R3, CH-R3, C-R3, O o S;
R3 es H, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es halógeno, H, alquilo C1-6 o parte de un anillo como heteroátomo (O, S, N) o como C;
R5 es un heteroátomo (S, N) o es un C y forma siempre parte de un anillo;
R6 es H, alquilo C1-6, halógeno o forma parte de un anillo como heteroátomo (O, S,…
1H-pirazolo [3,4-b]piridinas y usos terapéuticos de las mismas.
(21/08/2019) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R2 es -CH2N(R9)2 o -N(R9)2;
R1 y R3 son H;
R4 es -fenil(R13)q, o -heteroaril(R15)q;
R5 es H;
cada R6 es un sustituyente unido al anillo de arilo e independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-9, haluro, CF3 y CN;
cada R8 es un sustituyente unido al anillo de heterociclilo e independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, haluro, -(alquil C1-3)narilo(R6)q, y -alquilo C1-4;
cada R9 está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-9, -(alquilo…
Análogo de piridin[1,2-a]pirimidona utilizado como inhibidor de PI3K.
(21/08/2019) Un compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que, la unidad estructural**Fórmula**
puede reemplazarse por**Fórmula**
E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, donde dichos alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 R3;
uno de L y Q se selecciona entre el grupo que consiste en -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- y -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-, y…
Tratamiento del cáncer con inhibidores de la quinasa TOR.
(21/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LOPEZ-GIRONA,ANTONIA, NARLA,RAMA K, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER.
7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona para uso en un método para tratar un tumor sólido, método que comprende administrar una cantidad efectiva de 7-(6-(2- hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene un tumor sólido, en donde el tumor sólido es un tumor sólido avanzado, un tumor neuroendocrino de origen intestinal, de origen no pancreático, o de origen primario desconocido; tumor neuroendocrino con producción endocrina sintomática; o un tumor neuroendocrino no funcional.
PDF original: ES-2751921_T3.pdf
Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y
el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
en donde
cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH;
cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…